发明名称 2,4-二氨基-3-羟基羧酸衍生物
摘要 本发明涉及式Ⅰ化合物,其中取代基具有各种含义。它们可以通过常规方法例如偶合、取代、脱保护或保护反应制备。它们具有令人感兴趣的药理学性质,并且因此表明适用于治疗反转录病毒的感染,特别是用作HIV蛋白酶抑制剂。
申请公布号 CN1104209A 申请公布日期 1995.06.28
申请号 CN94102292.7 申请日期 1994.03.11
申请人 山道士有限公司 发明人 A·比利希;B·夏皮奥特;P·艾特迈耶;H·格斯塔哈;P·李尔;D·索尔茨
分类号 C07C271/22;C07D213/40;C07D235/14;C07D249/12;C07D277/74;C07D285/125;C07D487/04;C07K5/02;A61K31/165;A61K37/02 主分类号 C07C271/22
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;杨九昌
主权项 1、游离形式的式Ⅰ化合物或其盐<img file="941022927_IMG2.GIF" wi="1388" he="475" />其中A和B独立地表示一个键或者表示任意取代的氨基酰基部分;R<sub>1</sub>表示氢;氢基保护基;或式R<sub>5</sub>Y-基团,其中R<sub>5</sub>表示氢或者表示各自均可任意取代的烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基或杂环基烷基;并且Y表示-CO-、-NHCO-、-NHCS-、-SO<sub>2</sub>-、-O-CO-、或-O-CS-;R<sub>2</sub>表示天然氨基酸侧链;烷基、芳烷基、杂芳烷基或环烷基烷基;或三甲基甲硅烷基甲基、2-噻吩基甲基或苯乙烯基甲基;R<sub>3</sub>表示卤素、烷基、烷氧基或羟基烷氧基;并且R<sub>4</sub>表示2(R)-羟基二氢化茚-(1S)-基;(S)-2-羟基-1-苯基乙基;或在4位任意被甲氧基取代的2-羟基苄基;
地址 瑞士巴塞尔
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