含哌啶衍生物作为活性成分的外周血管舒张剂

摘要

本发明涉及新型外周血管舒张剂，其特征在于其含有哌啶衍生物或其药用盐作为活性成分，所述哌啶衍生物或其药用盐具有优良的外周血管舒张活性，由通式(1)代表，其中R，R¹和R²同说明书中所定义。

主权项

1、通式(1)所代表的哌啶衍生物或其盐： 其中，R为下式基团： (其中，m为1-3的整数； R³为硝基；低级烷基；卤原子；氰基；低级烷酰基；氨基羰基，其可含有1-2个选自低级烷基和苯基的取代基；低级烷氧羰基；羧基；低级烷氧基；羟基；羟基氨基；低级烷硫基-低级烷基；低级烷磺酰基-低级烷基；羟基取代的低级烷基；低级链烯基；低级烷氧基羰基取代的低级链烯基；在苯环上可有取代基的苯基，取代基选自羟基，苯基-低级烷氧基，低级烷酰氧基，硝基，可有低级烷酰基作为取代基的氨基，低级烷基和低级烷氧基；可含有低级烷基作为取代基的氨基-低级烷氧基；吗啉基取代的低级烷氧基；1，2，4-三唑基，其在1，2，4-三唑环上可含有氧代基作为取代基；1，2，3，4-四唑基；在咪唑环上可含有1-2个选自苯基和低级烷基的取代基的咪唑基；在吡唑环上可含有低级烷级作为取代基的吡唑基；吡啶基；吡咯基；吡咯烷基，在吡咯烷环上可有氧代基作为取代基；哌啶基，在哌啶环上可有氧代基作为取代基；苯并咪唑基；咪唑烷基，在其咪唑烷环上可有氧代基作为取代基；2-恶唑啉基；1，2，4-三唑基低级烷基；苯氧基；苯基低级烷氧基；低级烷酰氧基；苯基低级烷氧羰基；氨基-低级烷基，其含有选自低级烷基和低级烷酰基的取代基；下式基团： (其中，R⁴和R⁵相同或不同，各自为氢原子，低级烷基，低级烷酰基，含有1-3个卤原子的低级烷酰基，苯甲酰基，吡啶基羰基，低级链烯基-羰基，苯胺基硫代羰基，可含有低级烷基取代基的氨基硫代羰基，或可含有1-2个选自低级烷基、苯基和低级链烯基的取代基的氨基羰基))； 低级烷酰基，其含有羟基或氨基作为取代基，其中氨基可有低级烷基取代基；吡啶基羰基，其在吡啶环上可含有的取代基选自硝基，可含低级烷酰基取代基的氨基，卤原子，低级烷基，吡咯基，低级烷硫基，低级烷酰基，羟基，可有低级烷基取代基的氨基羰基，低级烷氧羰基，羟基取代的低级烷基，苯基和1，2，4-三唑基；1，2，4-三唑基-低级烷酰基；呋喃甲酰基，其呋喃环上的取代基选自硝基、羟基取代的低级烷基，低级烷酰基和可有低级烷酰基作为取代基的氨基；噻吩基羰基，在其噻吩环上可含有的取代基选自硝基、低级烷基、卤原子和可有低级烷酰基取代基的氨基；芴基羰基，在其芴环上可含有的取代基选自氧代基和硝基；或下式基团： (其中，Z为式：-CH₂-或-NH-基团或硫原子；Y和W各自为式： =CH-基团或氮原子；及式的键中虚线表示单链或双链；并且下式基团：可含有1-4个选自氧代基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级烷硫基、卤原子、硝基和氨基的取代基)； R¹为氢原子或可含有羟基取代基的低级烷基； R²为苯基-低级烷基，其在苯环上可含有选自下列基团的取代基：低级烷氧基，卤原子，羟基，硝基，低级烷基，低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基，低级烷氧羰基，氨基甲酰基，羧基，可含有低级烷基取代基的氨基-低级烷氧基，羧基取代的低级烷氧基，和可含有选自低级烷酰基、低级烷氧羰基、和可含低级烷基取代基的氨基羰基的取代基的氨基； 另外苯基-低级烷基的低级烷基片段中可含有低级烷氧羰基或羟基取代的低级烷基作为取代基；苯氧基-低级烷基，在其苯环上可含有的取代基选自低级烷氧基、低级烷基、卤原子、硝基、可含有低级烷酰基的氨基，及羟基；吡啶基-低级烷基，其在吡啶环上可有低级烷基取代基；噻吩基-低级烷基；呋喃基-低级烷基；下式基团： (其中B为低级亚烷基，R²⁷和R²⁸相同或不同，各自为氢原子、低级烷基、苯基、低级烷酰基或苯甲酰基)； 邻苯二甲酰亚胺取代的低级烷基；环烷基-低级烷基；苯基-低级链烯基；含有苯基作为取代基的环烷基；或2，3-二氢-1H-茚基，在其2，3-二氢-1H-茚环上可含有的取代基选自低级烷氧基、羟基、硝基、可含低级烷酰基取代基的氨基； 另外，R¹和R²以及与其键合的相邻氮原子一起可形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或1，2，3，4-四氢异喹啉环，所述杂环的取代基选自羟基、低级烷氧基和苯基； 条件是，当m为1时，则R³不为氨基；及当m为2及其中一个R³为氨基时，则另一个R³不为卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基、硝基、氨基、由低级烷基单取代或双取代的氨基。