发明名称 速溶性锭剂及其制法
摘要 一种制造速溶性锭剂之方法,包括:使包括活性成分,碳水化合物及仅使该碳水化合物之颗粒表面湿润之足量水所成之组成物,经压缩模塑成锭剂型式;及一种由此方法获得之速溶性锭剂。此活性成分成为例如维生素,胃肠功能调节剂,或退热镇痛消炎剂。碳水化合物包含糖,淀粉糖,乳糖,蜂蜜,糖醇及四碳醣。所加之水量约为0.3至10%重量。上述之速溶性锭剂具有多孔构造,与优异之崩解性和溶解性,及足够之强度。
申请公布号 TW249756 申请公布日期 1995.06.21
申请号 TW082100307 申请日期 1993.01.28
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 山田正幸;菊田润一;槙野正
分类号 A61K9/20;A61K47/26 主分类号 A61K9/20
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种制造速溶性锭剂之方法,包括:使包括活性成 分, 碳水化合物及0.3-10重量之使该碳水化合物颗粒表 面湿 润之水所成之组成物,经-/压力压缩模塑成锭剂型 式。2.如申请专利范围第1项之制造速溶性锭剂之 方法,其中 包括该活性成分及该碳水化合物之混合物,乃以0.3 -10 重量之水使该碳水化合物颗粒表面湿润,且经压缩 模塑成 锭剂型式。3.如申请专利范围第1项之制造速溶性 锭剂之方法,其中 该组成物所含之该活性成分比例为0.05至90重量。4 .如申请专利范围第1项之制造速溶性锭剂之方法, 其中 以维生素,生药,退热镇痛消炎剂,抗焦虑药,安眠镇 静 剂,胃肠功能调节剂,镇咳袪痰剂,抗高血压药,抗糖 尿 剂,骨质疏松用药或骨骼肌弛缓剂,作为该活性成 分。5.如申请专利范围第4项之制造速溶性锭剂之 方法,其中 该维生素系选自维生素A,d----生育酚乙酸 ,二苯 甲 醯硫胺素,硫胺素四氢糠二硫化物 酸 ,核黄素丁酸 ,哆醇 酸 ,抗坏血酸,L--抗坏血酸钠及羟钴胺素 乙酸 之组成群中之至少一员。6.如申请专利范围 第1项之制造速溶性锭剂之方法,其中 该组成物含有10至90重量之该碳水化合物。7.如申 请专利范围第1项之制造速溶性锭剂之方法,其中 该碳水化合物为水溶性。8.如申请专利范围第1项 之制造速溶性锭剂之方法,其中 该碳水化合物系选自糖,淀粉糖,乳糖,蜂蜜,糖醇及 四 碳糖之组成群中之至少一员。9.如申请专利范围 第1项之制造速溶性锭剂之方法,其中 该碳水化合物系选自蔗糖,葡萄糖,麦芽糖醇,木糖 醇及 赤藓糖醇之组成群中之至少一员。10.如申请专利 范围第1项之制造速溶性锭剂之方法,其 中该碳水化合物之平均颗粒大小为1至100m。11. 如申请专利范围第1项之制造速溶性锭剂之方法, 其 中该组成物又含有选自崩解剂,黏合剂,酸,发泡剂, 人 工甜味剂,调味剂,润滑剂及着色剂之组成群中之 至少一 员之添加物。12.如申请专利范围第1项之制造速溶 性锭剂之方法,其 中包括具有效量之该活性成分,水溶性碳水化合物 及0.3 至7重量水所成之组成物,以至/压力经压缩模塑成 锭剂 型式,予以乾燥,制成孔隙度20至80之多孔锭剂。13. 如申请专利范围第12项之制造速溶性锭剂之方法, 其 中该组成物含有0.1至10重量之该活性成分及50至85 重量 之该水溶性碳水化合物。14.如申请专利范围第12 项之制造速溶性锭剂之方法,其 中该组成物含有10至30重量之该活性成分及30至80 重量之 该水溶性碳水化合物。15.如申请专利范围第12项 之制造速溶性锭剂之方法,其 中该组成物含有30至70重量之该活性成分及15至75 重量之 该水溶性碳水化合物。16.如申请专利范围第12项 之制造速溶性锭剂之方法,其 中含有20至85重量之选自糖,淀粉糖,乳糖,蜂蜜,糖 醇 及四碳糖之组成群中之至少一员水溶性碳水化合 物所成之 组成物,以8至50kg/cmC^2C压力经压缩模塑成锭剂型式 。17.如申请专利范围第12项之制造速溶性锭剂之 方法,其 中含有0.5至3重量水之组成物,以8至50kg/cmC^2C压力 经压缩模塑成锭剂型式。18.一种速溶性锭剂,系以 包括有效量之活性成分,10- 90重量之碳水化合物及 0.3-10重量之使该碳水化合物颗粒表面湿润之水所 成之 组成物,经-/压力压缩模塑成锭剂型式而得之。19. 如申请专利范围第18项之速溶性锭剂,本质上系不 含 有洋菜者。20.如申请专利范围第18项之速溶性锭 剂,具有孔隙度20 至80之多孔构造。21.如申请专利范围第20项之速溶 性锭剂,具有2至25kg之 硬度。22.如申请专利范围第18项之速溶性锭剂,具 有孔隙度30 至70之多孔构造,至20kg之硬度及0.05至3.0分钟之崩 解 时间。23.如申请专利范围第18项之速溶性锭剂,具 有孔隙度30 至70之多孔构造,至20kg之硬度,0.05至3.0分钟之崩解 时间,0至70之落下冲击强度,及至分钟之口含溶解 度。24.如申请专利范围第18项之速溶性锭剂,系含 有0.05至 90重量之该活性成分及至90重量之该碳水化合物。 25.如申请专利范围第18项之速溶性锭剂,系含有维 生素 ,生药,退热镇痛消炎剂,抗焦虑药,安眠镇静剂,胃 肠 功能调节剂,镇咳袪痰剂,抗高血压药,抗糖尿剂,骨 质 疏松用药或骨骼肌弛缓剂,作为该活性成分。26.如 申请专利范围第18项之速溶性锭剂,系含有选自糖 ,淀粉糖,乳糖,蜂蜜,糖醇及四碳糖之组成群中之至 少 一员作为该碳水化合物。27.如申请专利范围第18 项之速溶性锭剂,系含有选自崩 解剂,黏合剂,酸,发泡剂,人工甜味剂,调味剂,润滑 剂及着色剂之组成群中之至少一员添加物。28.如 申请专利范围第18项之速溶性锭剂,系含有具有效 量之该活性成分,10至90重量之水溶性碳水化合物, 及具 有孔隙度20至80之多孔构造。29.如申请专利范围第 28项之速溶性锭剂,系含有0.1至10 重量之该活性成分及至85重量之该水溶性碳水化 合物。30.如申请专利范围第28项之速溶性锭剂,系 含有10至30 重量之该活性成分及至80重量之该水溶性碳水化 合物。31.如申请专利范围第28项之速溶性锭剂,系 含有30至70 重量之该活性成分及至75重量之该水溶性碳水化 合物。32.如申请专利范围第18项之速溶性锭剂,系 以包括具有 效量之该活性成分,水溶性碳水化合物及0.3至7重 量之水 所成之组成物,以至/压力经压缩模塑成锭剂型式, 且使 所得之锭剂乾燥而得之。33.一种速溶性锭剂,含有 具有效量之活性成分及10-90 重量之水溶性碳水化合物,且具有硬度2至25kg及孔 隙度 20至80之多孔构造。34.如申请专利范围第33项之速 溶性锭剂,本质上系不含 洋菜者。35.如申请专利范围第33项之速溶性锭剂, 具有硬度3至 20kg及孔隙度30至70。36.如申请专利范围第33项之速 溶性锭剂,其中该碳水化 合物颗粒系以0.3-10重量之水使该颗粒表面湿润,及 以 可造成2至25kg硬度之模塑压力而彼此黏着者,并移 除该
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