| 主权项 |
1.一种如下式(Ⅰ)化合物及其制药容许盐及其酯式 中RC^1 C为氢或甲基;RC^2C为氢,未取代CC_1-4C烷基,CC_2-6C 炔基,或当Q不含四级化氮时呈式--C(=NH)RC^0C(RC^0C为 氢或CC_1-6C烷基);RC^3C为氢,负离子或羧基保护基,Q 呈式(Q--I),(Q--II),(Q--III),(Q--VII),(Q--VIII) ,(Q--IX),(Q--X),(Q--XI),(Q--XII)及(Q--XIII): 其中RC^4C为氢,未取代CC_1-4C烷基,RC^5C及RC^6C各选 自未取代CC_1-4C烷基,或RC^7C,RC^8C及RC^9C各选自取 代或未取代CC_1-4C烷基,RC^10C为氢,胺甲醯基,n为0 或1;Z呈式(Z--I)或(Z--II),(式中RC^11C及RC^12C各选 自取代或未取代CC_1-4C烷基;另mC^1C为0或1,nC^1C为0 ,1或2,但(mC^1C+nC^1C)大于0;RC^20C,RC^21C及RC^ 22C各选自氢及未取代CC_1-4C烷基;RC^23C及RC^24C各选 自氢,未取代CC_1-4C烷基;nC^3C为1,2或3;RC^25C为 氢,RC^26C为氢;nC^4C为0,1或2;pC^2C为0或1;RC^27 C为氢,RC^28C及RC^29C各选自氢,pC^3C为1或2;RC^30C 为氢,未取代CC_1-4C烷基,或--C(=NH)RC^33C,(其中RC ^33C为氢,取代或未取代CC_1-4C烷基;)RC^31C为氢,取 代或未取代CC_1-4C烷基,RC^32C为氢,或未取代CC_1-4C 烷基,RC^34C为氢,RC^35C为氢,U为咪唑基,三唑基或 四唑基。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中:RC ^1C为氢或 甲基;RC^2C为氢,未取代CC_1-3C烷基,CC_3-4C炔基, 或当Q不含四级化氮时呈--C(=NH)RC^0C(RC^0C为氢或CC_1 -3C烷基);RC^3C为氢或负离子;Q如申请专利范围第1项 之呈式(Q--I),(Q--II),(Q--III),(Q--VII),(Q-- VIII),(Q--IX),(Q--X),(Q--XI),(Q--XII)及(Q-- XIII),式中:RC^4C为氢或未取代CC_1-3C烷基,RC^5C及 RC^6C各选自未取代CC_1-3C烷基,RC^7C,RC^8C及RC^9C 各选自未取代CC_1-3C烷基,及有至少一个下述取代 基BC^ 1C之CC_1-4C烷基;RC^10C为氢,胺甲醯基,n为0或1;Z 为如申请专利范围第1项之式(Z--I)或(Z--II),式中:R C^11C及RC^12C各选自未取代CC_1-3C烷基,或有至少一个 下述取代基BC^1C之CC_1-3C烷基;mC^1C为0或1,nC^1C为 0,1或2,但(mC^1C+nC^1C)大于0;RC^20C,RC^21C及RC^ 22C各选自氢及未取代CC_1-3C烷基,或RC^23C及RC^24C各 选自氢,或未取代CC_1-3C烷基;nC^3C为1,2或3;RC^25 C为氢,RC^26C为氢,nC^4C为0,1或2;pC^2C为0或1;RC ^27C为氢,RC^28C及RC^29C各为氢,pC^3C为1或2;RC^30 C为氢,未取代CC_1-3C烷基,或--C(=NH)RC^33C,(式中R C^33C为氢,未取代CC_1-3C烷基,有至少一个取代基选 自 卤素及CC_1-3C烷氧基之CC_1-3C烷基RC^31C为氢,未取代 CC_1-3C烷基,有至少一个下述取代基FC^1C之CC_1-3C烷 基;RC^32C为氢,或未取代CC_1-3C烷基,RC^34C为氢,R C^35C为氢,U为咪唑基,三唑基或四唑基;取代基BC^1C 乃选自氰基,羟基,羧基,卤素,CC_1-3C烷氧基,CC_1- 3C烷硫基,CC_1-3C烷亚磺醯基,CC_1-3C烷磺醯基,CC_1 -5C烷醯胺基,CC_1-5C烷醯氧基,CC_1-5C烷醯基,CC_2- 5C烷氧羰基,基,胺甲醯基,CC_2-5C烷胺甲醯基,(二 CC_1-3C烷基)胺甲醯基,胺甲醯氧基,CC_2-5C烷胺甲醯 氧基,(二CC_1-4C烷基)胺甲醯氧基,胺基,CC_1-4C烷胺 基,(二CC_1-4C烷基)胺基,氧及CC_3-6C环烷基;取代基 FC^1C为选自羟基,羧基,胺甲醯基,卤素,CC_1-3C烷氧 基及胺基。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中 :RC^1C为氢或 甲基;RC^2C为氢,未取代CC_1-3C烷基,或当Q不含四级 化氮时呈--C(=NH)RC^0C,式中RC^0C为氢或CC_1-3C烷基 ;RC^3C为氢或负离子;Q如申请专利范围第1项之式(Q-- I),(Q--II),(Q--III),(Q--VII),(Q--VIII),(Q--IX ),(Q--X),(Q--XI),(Q--XII)及(Q--XIII),式中:RC^ 4C为氢,未取代CC_1-3C烷基,RC^5C及RC^6C各选自未取 代CC_1-3C烷基,RC^7C,RC^8C及RC^9C各选自未取代CC_1 -3C烷基,及有至少一个下述取代基BC^2C之CC_1-3C烷基 ;RC^10C为氢或胺甲醯基,n为0或1;Z为上述式(Z--I)或 (Z--II),式中:RC^11C及RC^12C各选自未取代CC_1-3C烷 基,或有至少一个下述取代基BC^2C之CC_1-3C烷基;mC^1 C为0或1,nC^1C为0,1或2,但(mC^1C+nC^1C)为1-3之整 数;RC^20C,RC^21C及RC^22C各选自氢及未取代CC_1-3C 烷基;RC^23C及RC^24C各选自氢或未取代CC_1-3C烷基;n C^3C为1,2或3;RC^25C为氢;RC^26C为氢;nC^4C为0,1 或2;pC^2C为0或1;RC^27C为氢,RC^28C及RC^29C各选自 氢,pC^3C为1或2;RC^30C为氢,未取代CC_1-3C烷基,或 --C(=NH)RC^33C,(式中RC^33C为氢,甲基,有至少一个 卤素及/或甲氧基取代基之CC_1-2C烷氧基;RC^31C为氢 ,未取代CC_1-3C烷基;RC^32C为氢;RC^34C为氢;RC^35 C为氢;U为咪唑基,三唑基,或四唑基;取代基BC^2C乃 选自氰基,羟基,羧基,卤素,CC_1-3C烷氧基,CC_1-5C 烷醯胺基,CC_1-5C烷醯氧基,CC_1-5C烷醯基,CC_2-5C 烷氧羰基,基,胺甲醯基,CC_2-5C烷胺甲醯基,(二CC _1-5C烷基)胺甲醯基,胺甲醯氧基,CC_2-5C烷胺甲醯氧 基,(二CC_1-4C烷基)胺甲醯氧基,胺基,CC_1-4C烷胺基 ,(二CC_1-4C烷基)胺基及CC_3-6C环烷基。4.如申请专利 范围第1项之化合物,其中,Q为如下式(Q- -I),(Q--II),(Q--III),(Q--VII),(Q--VIII)或(Q-- XI)。5.如申请专利范围第1项之化合物,其中Q为式(Q --II), (Q--III),(Q--VII)或(Q--XI)。6.如申请专利范围第1项之 化合物,其中RC^1C为甲基。7.如申请专利范围第1项 之化合物,其中Q为如下式(Q-- II),(Q--III),(Q--VII)或(Q--XI),RC^1C为甲基。8.如申请专 利范围第2项之化合物,其中Q为如下式(Q-- II),(Q--III),(Q--VII)或(Q--XI),RC^1C为甲基。9.如申请专 利范围第3项之化合物,其中Q为如下式(Q-- II),(Q--III),(Q--VII)或(Q--XI),RC^1C为甲基。10.如申请专 利范围第1项之化合物,其系6--(1--羟乙基 )--1--甲基--2--[2--(3--三甲铵基咯啶--1--基羰基) 咯啶--4--基硫基]--1--碳配念--2--烯--3--羧酸酯及 其制药容许盐。11.如申请专利范围第1项之化合物 ,其系2--2--[3--( 胺甲醯甲基二甲铵基)咯啶--1--基羰基]咯啶--4 -- 基硫基羟乙基甲基碳配念烯--3--羧酸酯及其制药 容许盐 。12.如申请专利范围第1项之化合物,其系2--[2--3--[ (2--羟乙基)二甲铵基]咯啶--1--基羰基咯啶基 硫基 ]羟乙基甲基碳配念烯--3--羧酸酯及其制药容许盐 。13.如申请专利范围第1项之化合物,其系2--[2--3--[ N--(2--氟乙基)--N,N--二甲铵基]咯啶--1--基羰基 咯啶基硫基]羟乙基甲基碳配念--2--烯--3--羧酸 酯及 其制药容许盐。14.如申请专利范围第1项之化合物 ,其系6--(1--羟乙基 )--1--甲基--2--2--[3--(3--甲基咪唑)咯啶--1--基 羰基]咯啶--4--基硫基碳配念烯羧酸酯及其制药 容许 盐。15.如申请专利范围第1项之化合物,其系2--[2--( 4-- 甲 基 --1--基羰基)咯啶--4--基硫基]--6--(1-- 羟乙基)--1--甲基--1--碳配念--2--烯--3--羧酸及其制 药容许盐。16.如申请专利范围第1项之化合物,其 系2--[2--(4-- 甲 基 --1--基羰基)--1--甲基咯啶--4--基硫基] --6--(1--羟乙基)--1--甲基--1--碳配念--2--烯--3--羧 酸及其制药容许盐。17.如申请专利范围第1项之化 合物,其系2--[2--(4-- 甲 基高 --1--基羰基)咯啶--4--基硫基]--6--(1 --羟乙基)--1--甲基--1--碳配念--2--烯--3--羧酸及其 制药容许盐。18.如申请专利范围第1项之化合物, 其系2--[2--(4-- 甲 基高 --1--基羰基)--1--甲基咯啶--4--基硫基 ]--6--(1--羟乙基)--1--甲基--1--碳配念--2--烯--3-- 羧酸及其制药容许盐。19.如申请专利范围第1项之 化合物,其系2--[2--(3-- 胺基 丁啶--1--基羰基)咯啶--4--基硫基]--6--(1-- 羟乙基)--1--甲基--1--碳配念--2--烯--3--羧酸及其--3 --羧酸及其制药容许盐。 21.如申请专利范围第1项之化合物,其系2--[2--(3-- 甲醯亚胺醯胺基 丁啶--1--基羰基)咯啶--4--基硫 基 ]--6--(1--羟乙基)--1--甲基--1--碳配念--2--烯--3-- 羧酸及其制药容许盐。 22.如申请专利范围第1项之化合物,其系2--[2--(3-- 胺基 丁啶--1--基羰基)--1--甲基咯啶--4--基硫基] --6--(1--羟乙基)--1--甲基--1--碳配念--2--烯--3--羧 酸及其制药容许盐。 23.如申请专利范围第1项之化合物,其系6--(1--羟乙 基 )--1--甲基--2--2--[3--(4--甲基--1--1,2,4--三唑) 咯啶--1--基羰基]咯啶--4--基硫基碳配念--2--烯 - -3--羧酸酯及其制药容许盐。 24.如申请专利范围第1项之化合物,其系6--(1--羟乙 基 )--1--甲基--2--2--[3--(4--甲基--1--1,2,4--三唑) 丁啶--1--基羰基]咯啶--4--基硫基碳配念--2--烯- -3--羧酸酯及其制药容许盐。 25.如申请专利范围第1项之化合物,其系6--(1--羟乙 基 )--1--甲基--2--[2--(3--三甲铵基 丁啶--1--基羰基) 咯啶--4--基硫基碳配念烯羧酸酯及其制药容许 盐。 26.如申请专利范围第1项之化合物,其系6--(1--羟乙 基 )--1--甲基--2--2--[3--(3--甲基--1--咪唑) 丁啶--1 --基羰基]咯啶--4--基硫基碳配念烯--3--羧酸酯及 其 制药容许盐。 27.一种抗生素医药组成物,内含制药容许载体,稀 释剂 或佐药,药配合有效量抗生素,其中抗生素为至少 一种如 申请专利范围第1-26项中任一项之化合物(Ⅰ)或其 制药 |
