| 发明名称 | 吡唑并嘧啶酮类抗心绞痛剂的制备方法 | ||
| 摘要 | 具有下式的化合物及其可药用盐，是CGMPPDE的选择性抑制剂，可用于治疗心血管疾病，如心绞痛、高血压、心力衰竭和动脉粥样硬化。式中R1、R2、R3、R4、R5的含义如说明书所述。本发明还提供了所述化合物的制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1028758C | 申请公布日期 | 1995.06.07 |
| 申请号 | CN91104162.1 | 申请日期 | 1991.06.19 |
| 申请人 | 美国辉瑞有限公司 | 发明人 | 安德鲁·S·贝尔;戴维·布朗;尼古拉斯·K·特列特 |
| 分类号 | C07D487/04;//(C07D487/04,231:00,239:00) | 主分类号 | C07D487/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 孟八一;曹恒兴 |
| 主权项 | 1、一种制备下式化合物及其可药用盐的方法，<img file="911041621_IMG2.GIF" wi="526" he="600" />其中R<sup>1</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；R<sup>2</sup>为H或可被OH或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基；R<sup>4</sup>与它所连的氮原子一起构成哌啶子基或4-N-(R<sup>6</sup>)-哌嗪基；R<sup>5</sup>为H、NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>或CONR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>；R<sup>6</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基、CSNR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>或C(NH)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立地各为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；该方法包括：使下式化合物<img file="911041621_IMG3.GIF" wi="547" he="465" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如前面所限定，Y为氯、溴或氟，与下式化合物反应<img file="911041621_IMG4.GIF" wi="294" he="253" />其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如前面所限定；并在需要时把所要的产物转化为可药用盐。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||