| 发明名称 | 新的吡啶基和嘧啶基衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的新化合物和它们的药理学活性盐类的制备方法，这些新的化合物可用于治疗精神病。<img file="89107600.x_ab_0.GIF" wi="381" he="120" />其中R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，X，R<sub>3</sub>，R<sub>4</sub>，n，A的定义见说明书所述。 | ||
| 申请公布号 | CN1028756C | 申请公布日期 | 1995.06.07 |
| 申请号 | CN89107600.X | 申请日期 | 1989.09.28 |
| 申请人 | 法马西亚制药公司 | 发明人 | 克努特·冈纳·奥尔逊;艾娜·利斯贝思·阿伯拉莫;艾力克·托比扬·隆德斯泰特;库特·诺德维 |
| 分类号 | C07D401/04;C07D403/04;A61K31/44;A61K31/495;A61K31/505 | 主分类号 | C07D401/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 杨九昌 |
| 主权项 | 1、一种制备具有通式(Ⅰ)的化合物或它们的盐类的方法，<img file="89107600X_IMG2.GIF" wi="800" he="239" />式中：R<sub>1</sub>是氢或卤素而R<sub>2</sub>是卤素；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是选自氢和低级烷基的相同或不相的基团，该低级烷基是含有1至5个碳原子的包括直链和支链的饱和烃基团；X是氧或亚甲基n是2或3A是选自下列嘧啶基或吡啶基的基团，<img file="89107600X_IMG3.GIF" wi="800" he="224" />式中：R<sub>5</sub>是选自氢、含有1至5个碳原子并包括直链和支链饱和烃基的低级烷基或卤素；R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>是相同或不相同的并选自氢、卤素、含有1至5个碳原子并包括直链或支链饱和烃基的低级烷基、选自含有1至5个碳原子并包括直链和支链饱和烃基的低级烷氧基或羟基的给电子基团、选自氰基、硝基、三氟甲基、COOR<sub>8</sub>、CONR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>或CO-B的受电子基团；其中R<sub>8</sub>是氢或含有1至5碳原子并包括直链或支链饱和烃基的低级烷基；R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>是相同或不相同的并选自氢、含有1至5个碳原子并包括直链或支链饱和烃基的低级烷基；B是选自下列基团<img file="89107600X_IMG4.GIF" wi="800" he="327" />式中：m是1，2或3；R<sub>11</sub>是选自氢或含有1至5个碳原子并包括直链或支链饱和烃基的低级烷基，在该方法中，具有通式(Ⅱ)的化合物<img file="89107600X_IMG5.GIF" wi="800" he="188" />式中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>及X的定义如前；Y是一个离去基团，与具有通式(Ⅲ)的化合物进行反应<img file="89107600X_IMG6.GIF" wi="800" he="251" />式中R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、n和A的定义如前或者，具有通式(Ⅳ)的化合物<img file="89107600X_IMG7.GIF" wi="800" he="214" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、X和n的定义如前与具有式(Ⅴ)、(Ⅵ)或(Ⅶ)的化合物进行反应：<img file="89107600X_IMG8.GIF" wi="800" he="247" />式中R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>的定义如前，Z是一个离去基团，如有需要，可将式(Ⅰ)化合物转化为它的具有药理学活性的盐。 | ||
| 地址 | 瑞典乌普萨拉 | ||