| 主权项 |
1.一种式(I)化合物或其盐式中:P代表 、异 、啶 、 、嘧啶或唑环;RC^1C为氢或CC_1-6C烷基;RC^2C、R C^3C,RC^10C和RC^11C独立为氢或CC_1-6C烷基,或RC^10 C与RC^11C共同形成一键;RC^4C为氢,CC_1-6C烷基,卤 基或NRC^8CRC^9C,其中RC^8C及RC^9C独立为氢或CC_1-6C 烷基;RC^5C为氢或CC_1-6C烷基;RC^7C为氢或CC_1-6C烷 基;n为2或3;而RC_13C和RC_14C独立为氢或CC_1-6C烷基 。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中RC^1C为 甲基 或乙基。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中 RC^2C、RC^3C 为氢而RC^10C与RC^11C共同形成一键。4.根据申请专 利范围第3项之化合物,其中RC^4C为氢或 甲基。5.根据申请专利范围第4项之化合物,其中RC^ 5C和RC^7C 为氢。6.根据申请专利范围第5项之化合物,其中( CHRC^13C)C_ nC为伸乙基。7.根据申请专利范围第1项之化合物, 其系选自下列任一 者:5-甲基-1-(3-啶基胺甲醯基)-2,3-二氢 咯骈[2,3-f] ;6-甲基-3-(3-啶基胺 甲醯基)-2,3-二氢 咯骈[3,2-e] ;5,7- 二甲基-1-(3-啶基胺甲醯基)-2,3-二氢咯骈 [2,3-f] ;-1-(3-啶胺甲醯基)-2,3-二 氢 咯骈[2,3-f] ;6-甲基-3-(4-啶基胺 甲醯基)-2,3-二氢咯骈[3,2-e] ;6-甲基 -3-(2-啶基胺甲醯基)-2,3-二氢咯骈[3,2 -e] ;5-甲基-1-(2-啶基胺甲醯基)-2,3 -二氢咯骈[2,3-f] ;5-甲基-1-(4-0啶 基胺甲醯基)-2,3-二氢咯骈[2,3-f] ;5- 甲基-1-(3-啶基胺甲醯基)-2,3,6,7-四氢 咯骈[2,3-f] ;5-乙基-1-(3-啶基胺甲醯 基)-2,3-二氢咯骈[2,3-f] ;5-正丙基-1 -(3-啶基胺甲醯基)-2,3-二氢咯骈[2,3-f] ;5,6-二甲基-1-(3-啶基胺甲醯基)-2, 3-二氢咯骈[2,3-f] ;6,7-二甲基-3-(3 -啶基胺甲醯基)-2,3-二氢咯骈[3,2-e] ;1-甲基-N-(3-啶基)-5,6,7,8-四氢-1H -咯骈[2,3-g] -5-羧醯胺;3-甲基-N-(3- 啶基)-6,7,8,9-四氢-3H-咯骈[3,2-f] -6-羧醯胺;6-甲基-3-(2-甲基-4- 基胺甲醯 基)-,-二氢咯骈,- ;6-甲基-3-(5- 基胺甲醯基)-,-二氢咯骈,- ;6-甲基-3- (3- 基胺甲醯基)-,-二氢咯骈,- ;5-甲 基-1-(2-甲基-4- 基胺甲醯基)-,-二氢咯 骈,- ;6,8-二甲基-3-(3-啶基胺甲醯基 )-2,3-二氢咯骈[3,2-e] ;6-甲基-3-( 3-啶基胺甲醯基)-2,3,7,8-四氢咯骈[3,2- e] ;5-甲基-1-(2- 基胺甲醯基)-2,3- 二氢咯骈[2,3-f] ;2,3-二氢-5-甲基-1- (3-甲基-5-异唑基胺甲醯基)--咯骈,2-e] ;2,3-二氢-5-甲基-1-(3-甲基-5-异唑基胺 甲醯基)--咯骈,3-f] ;2,3-二氢-5-甲基 -1-(5- 基胺甲醯基)--咯骈,- ;2,3 -二氢-5-甲基-1-(3-甲基-5-异唑基胺甲醯基) --咯骈,3-f] ;N-(5-异 基)--甲基- ,-二氢咯骈,- --羧醯胺;N-(6- 基)- -甲基-,-二氢咯骈,- --羧醯胺;或其药学 可接受之盐。8.根据申请专利范围第1-7项中任一 项之化合物,其系 用于治疗焦虑和抑郁。9.一种用于治疗焦虑和抑 郁之医药组合物,其包括根据申 请专利范围第1-7项中任一项之化合物及医药上可 接受 之载剂或赋形剂。10.一种制备如申请专利范围第1 项式(I)化合物或其盐之 方法,该方法包括:(a)令式(II)化合物与式(III)化合 物 偶合[式中A和RC^6C含有偶合时生成-NRC^5'CCO部份所 需 之合宜官能基,其中RC^5'C为如式(I)中定义之RC^5C或 可 转成RC^5C之基,n之定义如式(I),而变数RC^1'C,RC^2' C,RC^3'C,RC^10'C,RC^11'C,RC^13'C,RC^14'C,RC^ 4'C,RC^5'C及RC^7'C分别为如式(I)所定义之RC^1C,RC^ 2C,RC^3C,RC^10C,RC^11C,RC^13C,RC^14C,RC^4C及 RC^7C或可转成该等基之各基];以及随后可任意选择 地, 视需要地,且以任何适当顺序地,当RC^1'C,RC^2'C,RC ^3'C,RC^10'C,RC^11'C,RC^13'C,RC^14'C,RC^4'C, RC^5'C及RC^7'C分别非为RC^1C,RC^2C,RC^3C,RC^10C ,RC^11C,RC^13C,RC^14C,RC^4C,RC^5C及RC^7C时, 将前述任一者分别转为RC^1C,RC^2C,RC^3C,RC^10C,R C^11C,RC^13C,RC^14C,RC^4C,RC^5C及RC^7C;交互转 换RC^1C,RC^2C,RC^3C,RC^10C,RC^11C,RC^13C,RC^ 14C,RC^4C,RC^5C及RC^7C;及生成其医药上可接受之盐 ;或(b)环化式(IV)化合物:[式中RC^4'C,RC^5'C,RC^7 'C,RC^13'C及RC^14'C定义如式(II)和(III)n之定义如式 (I),而C和D含有生成如式(III)所定义之经RC^1'C,RC^2 'C,RC^3'C,RC^10'C和RC^11'C取代之 或 环所 需之适当官能基];以及随后可任意选择地,视需要 地, 且以任何适当顺序地,当RC^1'C,RC^2'C,RC^3'C,RC^ 10'C,RC^11'C,RC^13'C,RC^14'C,RC^4'C,RC^5'C及R C^7'C分别非为RC^1C,RC^2C,RC^3C,RC^10C,RC^11C, RC^13C,RC^14C,RC^4C,RC^5C及RC^7C时,将前述任一 者分别转为RC^1C,RC^2C,RC^3C,RC^10C,RC^11C,RC^ 13C,RC^14C,RC^4C,RC^5C及RC^7C;交互转换RC^1C,R C^2C,RC^3C,RC^10C,RC^11C,RC^13C,RC^14C,RC^4C |
