主权项 |
1.一种下式之化合物:OAr-C-(CHC_2C)C_nC-Y (I) 式中Ar为下式之三环缩合苯环:其中RC^6C为H,CC_ 1 -6C烷基,可经CC_1-4C烷氧基取代之苯基--CC_1-4C烷 基,CC_1-6C烷羰基,或苯甲醯基,其可在环之碳原 子组份上经氧代基及/或CC_1-4C烷基所取代;n为2或3; Y为下式之基:或其中R'为可经1或2个选自CC_1-6C烷 基 ,卤素,硝基,氰基,胺基,单--或二--CC_1-6C烷胺基 ,羟基,CC_1-6C烷氧基,苯基--CC_1-4C烷氧基及CC_1-4 C烷二氧基所取代之苯甲基,CC_3-7C环烷基,CC_6- 14C芳基,甲醯基,CC_1-6C烷羰基,苯甲醯基或 CC_1-6C烷氧羰基,及R''与R'''为相同或不同之CC_1-6C 烷基,卤素,硝基,氰基,羟基,CC_1-6C烷氧基,苯基- -CC_1-4C烷氧基或CC_1-4C烷二氧基;或其 。2.如申请专 利范围第1项之化合物,其中Ar为二苯并 喃 --2--基。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中Ar 为1,2,2a, 3,4,5,--六氢苯并[cd] --6--基。4.如申请专利范围第1 项之化合物,其中Ar为1--甲醯基- -1,2,2a,3,4,5,--六氢苯并[cd] --6--基。5.如申请专利范 围第1项之化合物,其中Ar为1,2,3, 3a,8,8a,--六氢咯并[2,3--b] --5--基。6.如申请专利 范围第1项之化合物,其中Ar为5,6--二氢 --2(1H)--氧代--4H--咯并[3,2,1--ij] --8-- 基。7.如申请专利范围第1项之化合物,其中Ar为4-- 氧代--1 ,2,5,6--四氢--4H--咯并[3,2,1--ij] --8- -基。8.如申请专利范围第1项之化合物,其中Ar为1,2 ,4,5 ,6,7--六氢--2--氧代 庚因并[3,2,1--hi] -- 9--基。9.如申请专利范围第1项之化合物,其中Ar为2 ,3,6,7 --四氢--5--氧代--1H,5H--苯并[ij] --9--基。10.如申请 专利范围第1项之化合物,其中Ar为6,7--二 氢--5H--二苯并[c.e] 庚因--3--基。11.如申请专利范 围第1项之化合物,其中Ar为5,6,11 ,12--四氢二苯并[b.f] 唑辛--8--基。12.如申请专利范 围第1项之化合物,其中Ar为1,2,3, 4,4a,9a--六氢 唑--6--基。13.如申请专利范围第1项之 化合物,其中Y为1--苯甲基- -4--六氢啶基,4--苯甲基--1--六氢 基或4--苯甲 基--1--六氢啶基。14.如申请专利范围第1项之化 合物,系选自8--[3--[4 --[(3--甲基苯基)甲基]--1--六氢 基]--1--氧代 丙基]--1,2,5,6--四氢--4H--咯并[3,2,1--ij ] --4--酮或其 ,8--[3--[4--[(3--氯苯基)甲 基]--1--六氢 基]--1--氧代丙基]--1,2,5,6-- 四氢--4H--咯并[3,2,1--ij] --4--酮或其 , 8--[3--[4--[(2--甲基苯基)甲基]--1--六氢 基 ]--1--氧代丙基]--5,6--二氢--4H--咯并[3,2,1 --ij] --2(1H)--酮或其 ,8--[3--[4--[(3--氯 苯基)甲基]--1--六氢 基]--1--氧代丙基]--5,6- -二氢--4H--咯并[3,2,1--ij] --2(1H)--酮或 其 ,8--[3--[1--(苯基甲基)--4--六氢啶基]--1- -氧代丙基]--1,2,5,6--四氢--4H--咯并[3,2,1 --ij] --4--酮或其 ,8--[3--[1--[(4--甲基苯 基)甲基]--4--六氢啶基]--1--氧代丙基]--1,2,5 ,6--四氢--4H--咯并[3,2,1--ij] --4--酮或 其 ,8--[3--[1--[(3--甲氧苯基)甲基]--4--六氢 啶基]--1--氧代丙基]--1,2,5,6--四氢--4H-- 咯并[3,2,1--ij] --4--酮或其 ,8--[3--[1- -[(2,4--二甲基苯基)甲基]--4--六氢啶基]--1-- 氧代丙基]--1,2,5,6--四氢--4H--咯并[3,2,1- -ij] --4--酮或其 ,8--[3--[1--[(2,5--二甲 基苯基)甲基]--4--六氢啶基]--1--氧代丙基]--1, 2,5,6--四氢--4H--咯并[3,2,1--ij] --4-- 酮或其 ,8--[3--[1--[(4--氯苯基)甲基]--4--六 氢啶基]--1--氧代丙基]--1,2,5,6--四氢--4H-- 咯并[3,2,1--ij] --4--酮或其 ,8--[3--[ 1--[(4--硝苯基)甲基]--4--六氢啶基]--1--氧代丙 基]--1,2,5,6--四氢--4H--咯并[3,2,1--ij] --4--酮或其 ,8--[3--[1--(苯基甲基)甲基]-- 4--六氢啶基]--1--氧代丙基]--5,6--二氢--4H-- 咯并[3,2,1--ij] --2(1H)--酮或其 ,8--[3-- [1--[(3--甲氧苯基)甲基]--4--六氢啶基]--1--氧 代丙基]--5,6--二氢--4H--咯并[3,2,1--ij] --2(1H)--酮或其 ,8--[3--[4--(苯基甲基)--1-- 六氢啶基]--1--氧代丙基]--1,2,5,6--四氢--4H- -咯并[3,2,1--ij] --4--酮或其 ,8--[3-- [4--(苯基甲基)--1--六氢啶基]--1--氧代丙基]--5 ,6--二氢--4H--咯并[3,2,1--ij] --2(1H)-- 酮或其 ,1--(1,2,2a,3,4,5--六氢苯并[cd] --6--基)--3--[1--(苯基甲基)六氢啶--4--基]--1 --丙酮或其 ,1--(1--甲基--1,2,2a,3,4,5--六氢 苯并[cd] --6--基)--3--[1--(苯基甲基)六氢啶 --4--基]--1--丙酮或其 ,1--(1,2,3,4,4a,9a-- 六氢 唑--6--基]--3--[1--(苯基甲基)--4--六氢啶 基)--1--丙酮或其 ,1--(9--甲基--1,2,3,4,4a, 9a--六氢 唑--6--基)--3--[1--(苯基甲基)--4--六氢 啶基)--1--丙酮或其 ,1--(6,7--二氢--5H--二苯并 [ce] 庚因--3--基)--3--[4--(苯基甲基)--1--六氢 基)--1--丙酮或其 ,1--(6,7--二氢--5H--二苯并 [ce] 庚因--3--基)--3--[4--(苯基甲基)--1--六氢 啶基)--1--丙酮或其 ,3--[1--(苯基甲基)--4--六 氢啶基]--1--(5,6,11,12--四氢二苯并[b,f] 唑辛--8--基)--1--丙酮或其 ,1--[2--(苯基甲基)--2 ,3--二氢--1H--苯并[de]异 --6--基]--3--[1-- 苯基甲基)--4--六氢啶基]--1--丙酮或其 。15.一种 制备申请专利范围第1项之化合物之方法,包括 使下式之化合物或其 :Ar-H (II)(式中Ar如申 请专利范围第1项之定义),与下式之化合物或其 反 应 :OZC^1C-C-(CHC_2C)C_nC-Y (III)(式中Y及n如 申请专利范围第1项之定义;及ZC^1C代表离去基)。16 .一种制备下式化合物或其 之方法:OAr-C-(CHC_2C )C_nC-Y (I)(式中各符号如申请专利范围第1项之 定义),包括使下式化合物或其 :OA-C-(CHC_2C)C_n C-ZC^2C (Ⅳ)与下式化合物或其 反应:ZC^3C-Y (V)(式中ZC^2C及ZC^3C为可彼此反应而移除之基; 且其他符号如申请专利范围第1项之定义)。17.一 种抑制胆硷硬脂酸之医药组成物,其含有胆硷硬 脂酸有效抑制量之如申请专利范围第1项之式(I) 化合 物或其医药可接受性 ,及医药可接受性载剂。18. 如申请专利范围第17项之医药组成物,其中疾病系 老 |