发明名称 经三取代之联苯类
摘要 经三取代联茉由相应的啶酮和联苯基甲基卤化合物反应制得。这种三取代联苯可以作为药物中的活性化合物使用。
申请公布号 TW248555 申请公布日期 1995.06.01
申请号 TW082108238 申请日期 1993.10.06
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 米又尔;米马士;克汤玛;哈杜夫;迪佐根;库瓦特;费彼得
分类号 A61K31/44;C07D213/64;C07D401/10 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.通式(I)的经三取代联苯及其盐其中RC^1C代表羧基 或CC _1C-CC_6C烷氧基羰基,RC^2C代表直链或支链的CC_1C- CC_6C烷基,RC^3C代表氟、氯、溴、羟基、氰基、CC_1C -CC_4C烷氧基、直链或支链的CC_1C-CC_6C烷基、三氟 甲基、三氟甲氧基、羧醯胺基、羧基、CC_1C-CC_6C 烷氧 基羰基或硝基,RC^4C代表四唑基。2.根据申请专利 范围第1项的经三取代联苯及其盐,RC^1 C代表羧基或CC_1C-CC_4C烷氧基羰基,RC^2C代表直链或 支链的CC_1C-CC_5C烷基,RC^3C代表氟、氯、羟基、氰 基、CC_1C-CC_3C烷氧基、直链或支链的CC_1C-CC_4C烷 基、三氟甲氧、三氟甲氧基、羧醯胺基、羧基、 CC_1C-C C_4C烷氧基羰基或硝基,RC^4C代表四唑基。3.根据申 请专利范围第1项的经三取代联苯及其盐,其中 RC^1C代表羧基、甲氧羰基或乙氧羰基,RC^2C代表丙 基、 丁基或戊基,RC^3C代表氟、氯、羟基、氰基、甲基 、乙 基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、 羧醯胺基 、羧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或硝基,RC^4C代 表四 唑基。4.一种制备如申请专利范围第1项的经三取 代联苯的方法 ,其特征在于:[A]通式(II)啶酮与通式(III)化合物 在 惰性溶剂中和硷存在下反应,如果合适,在加有催 化剂的 情况下反应其中RC^1C和RC^2C的意义如申请专利范围 第1 项中所述,其中,RC^3C的意义如申请专利范围第1项 中 所述,RC^4C'代表CC_1C-CC_6C烷氧羰基或化学式如下的 基团:E代表氯或溴,或者[B]在RC^4C代表四唑基时,使 通式(IV)的化合物与通式(V)的化合物在惰性溶剂中 于硷 存在和金属催化下反应其中RC^1C、RC^2C和RC^3C的意 义 如申请专利范围第1项中所述,L代表一个典型的离 去基 团,例如溴、碘或甲磺氧基、甲苯磺醯氧基、氟 磺醯氧 基或三氟甲磺醯氧基等,优选溴,其中T代表氢或三 苯甲 基,接着,在四唑以游离硷形式存在时(RC^4C/T),在有 机溶剂和/或水中用酸将三苯甲基分解;在羧酸的 情形(R C^4C/RC^1C),将相应的酯水解,如果合适,将化合物用 硷转化成它们的盐。5.一种用于治疗高血压和动 脉粥样硬化之医药组成物,其 系含有至少一种根据申请专利范围第1项的经三取 代联苯
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