1，4-二氮杂草衍生物的制备方法

摘要

本发明提供了一种新的1，4-二氮杂衍生物及其药用盐的制备方法，它们可用于药物领域，特别是治疗变态反应性病，其中R1和R2是氢或烷基，R3是氢或卤素，R4是氢或烷基，X是-OCO-，-NHCO-，-CO-或类似物，Y是环烷基、环烷基烷基、炔基或类似物。

主权项

1、一种制备以式(Ⅰ)为代表的三唑并-1，4-二氮杂化合物及其药用盐的方法(其中R¹和R²(可相同或不同)代表氢原子或低约烷基，R³代表氢原子或卤素原子，R⁴代表氢原子或低级烷基，X代表(a)(b)(其中R⁵代表氢原子或低级烷基)，(c)n是1，且Y代表(1)环烷基，(2)可带有取代基的环烷基，(3)环烷基烷基，(4)(其中R⁷是氢或甲基且r是0，1或2)，(5)NC-(CH₂)p-(其中P是1～6间的一个整数)，(6)A-(CH₂)p-(其中A代表一个选自吡啶基、吡喃基和吗啉基的基团，p是0～6间的一个整数)，(7)C_1-6炔基(其中有苯基或环烷基连到任一碳原子上)(8)(9)N-SO₂-B-，(其中R⁸和R⁹可相同或不同，代表卤原子、低级烷基、吡啶基甲基或环烷基，或R⁸和R⁹与一氮原子连接成环，B代表亚苯基或C_1-3低级亚烷基)，该方法包括：a)将式(Ⅱ)代表化合物(式中X，Y，n如上所定义)和式(Ⅲ)代表的化合物(式中R¹、R²、R³和R⁴的定义如上)进行缩合，得到式(Ⅰ^-)代表的化合物式中X、n、Y、R¹、R²、R³和R⁴的定义如上)；或b)将羧酸(式中Y的定义如上)或其活性酸的衍生物与式(Ⅲ)代表的化合物(式中、R¹、R²、R³和R⁴的定义如上)进行缩合反应，得到式(Ⅰ″)代表的化合物(式中Y、R¹、R²、R³和R⁴的定义如上)；需要时，将所得到的化合物用药物学上常用的方法转变成其药用盐。