发明名称 SELECTIVE ADENOSINE RECEPTOR AGENTS
摘要 PREPARACION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE XANTINA QUE ACTUAN SELECTIVAMENTE EN LOS RECEPTORES DE LA ADENOSINA, DE ESTRUCTURA I, INCLUYENDO LOS ENANTIOMEROS (R) Y (S) Y SUS MEZCLAS RACEMICAS, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE R1 Y R2, ALQUILO INFERIOR O ALQUIENILO INFERIOR, Z ES: I', R3 ES ALQUILO INFERIOR, NITRO, AMINO, HIDROXI, FLUORO, BROMO O CLORO, M = 0, 1, 2, 3 4, N = 1, 2, 3 O 4, Y X ES H U OH QUE COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: A) NITROSACION FORMULAS (1) Y (2), B) REDUCCION (3)C)REACCION CON UN COMPUESTO SELECCIONADO ENTRE 4 Y 4', DISOLVIENDO DICHO COMPUESTO DE ESTRUCTURA 4 O 4' EN TETRAHIDROFURANO, TRATANDOLO CON N-MORFOLINA Y CLOROFORMIATO Y LUEGO AGREGANDO LA PIRIMIDINDIONA 3 DISUELTA EN DIMETILFORMAMIDA PARA DAR LA AMIDA DE ESTRUCTURA: 5, 5', D)TRATAMIENTO DE LA AMIDA OBTENIDA CON HIDROXIDO DE POTASIO ACUOSO Y ALCOHOL ETILICO OBTENIENDOSE EL PRODUCTO CICLADO DE FORMULA I; E) OPCIONALMENTE LA AMIDA DE ESTRUCTURA 5 SE DISUELVE EN BENCENO ANHIDRO Y SE TRATA CON TETRAFLUOROBORATO DE TRIETILOXONIO PARA PRODUCIR EL IMINO ETER DE ESTRUCTURA 6; F) EL IMINO ETER 6 SE DISUELVE EN BENCENO ANHIDRO Y SE CALIENTA HASTA REFLUJO BAJO NITROGENO PARA PRODUCIR EL PRODUCTO QUE SE SACA BAJO VACIO Y SE PURIFICA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA I DONDE Z ES FORMULA II.
申请公布号 AR247887(A1) 申请公布日期 1995.04.28
申请号 AR19910319262 申请日期 1991.03.20
申请人 MERRELL DOW PHARMACEUTICALS, INC. 发明人
分类号 A61K31/52;A61K31/522;A61P9/12;A61P43/00;C07D473/06;C07D473/08;(IPC1-7):C07D473/06;C07D233:00;C07D239:00 主分类号 A61K31/52
代理机构 代理人
主权项
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