一类含氮青蒿素衍生物的合成

摘要

一类含氮青蒿素衍生物是由溴代或氯代青蒿醚与胺类化合物在适当有机溶剂中缩合，分离而得，再与适合的有机酸或无机酸制得人体生理可接受的盐。经动物实验证明，它们且有比现有的水溶性青蒿素类抗疟药物稳定性好或疗效更佳的优点，且具有明显的局部麻醉作用，是一种较有前景的局部麻醉药物。

主权项

1、一种制备结构式如下的含氮青蒿醚衍生物及药用盐的方法当式中X为-0-0-时，Y为-(CH₂)_n，n为2-5，R为脂肪氨基或吗啉基或哌嗪基；当式中X为-0-时，YR为该方法包括：(1)二氢青蒿素或脱氧二氢青蒿素溶于有机溶剂中，加入溴代或氯代醇在催化下反应得溴代或氯代青蒿醚或脱氧溴代或氯代青蒿醚；(2)溴代或氯代青蒿醚或脱氧溴代或氯代青蒿醚与氨类化合物在适合的有机溶剂中缩合；(3)含氮青蒿醚或脱氧含氮青蒿醚与合适的有机酸制成适合人体的盐。