保护脱氧核苷-3′-氰乙基-N，N-二异丙基亚磷酰胺的制备方法

摘要

一种保护脱氧核苷-3′-氰乙基-N，N-二异丙基亚磷酰胺是由保护脱氧核苷采用β-氰乙基-N，N，N′，N′-四异丙基亚磷酰二胺为磷酰化试剂及四唑和/或四唑二烷基胺盐作活化剂在极性溶剂中进行磷酰化反应而成，产物分离纯化的后处理工艺简单，因此本法具有实用性，适用于大规模生产。

主权项

1.一种用磷酰化反应制备保护脱氧核苷-3′-氰乙基-N，N-二异丙基亚磷酰胺的方法，其特征在于是由保护脱氧核苷采用β-氰乙基-N，N，N′，N′-四异丙基亚磷酰二胺为磷酰化试剂及四唑和/或四唑二烷基胺盐作活化剂在极性溶剂中于室温下进行反应，后应最后用乙腈处理得纯产物，反应中保护脱氧核苷，磷酰化试剂与活化剂用量的摩尔比为1∶0.8-3∶0.2-1，活化剂中四唑与四唑二烷基胺盐的摩尔比为0-1∶1-0，反应时间是1-10小时，极性溶剂是卤代烷，吡啶类及酰胺类。