双氢吡啶-3，5-双羟酸酯衍生物的用途

摘要

本发明是关于YM-09730的非对映立体异构物A、它的右旋光异构物及其适用于药用的酸加成盐作为血管扩张剂有效成分的用途。因此，本发明提供了2，6-双甲基-4-(3-硝基苯)-1，4-双氢吡啶-3，5-双羧酸3-(1-苄基吡咯啶-3-酰基)酯4-甲基酯的异构物A及其右旋光异构物，以及可用于药用的它们的酸加成盐类作为血管扩张剂有效成分的用途。非对映异构物A的盐酸盐的熔点是200°至206℃。

主权项

1、一种血管扩张剂的生产方法，包括每片含：异构物A盐酸盐  10.0毫克   5000片含50克乳糖           101.0毫克  5000片含505克玉米淀粉       25.3毫克   5000片含126.5克羟基丙酸纤维素  3.0毫克    5000片含15克硬酯酸镁        0.7毫克    5000片含3.5克其特征在于所述的异构物A盐酸酸，包括经柱型色层分离法处理2，6-双甲基-4-(3-硝基苯)-1，4-双氢吡啶-3，5-双羧酸3-(1-苄基吡咯啶-3-酰基)酯5-甲基酯的非对映异构物A和B的混合物，以硅胶作为载体及以醋酸乙酯和醋酸的混合物为洗提液，从洗出液得到非对映异构物A的醋酸盐，或把上述异构物的混合物的一种酸加成盐，经分部再结晶法处理，以得到对应于非对映异构物A的盐，或用一种盐基处理所得的盐，或用一种可作药用的盐酸进一步处理，得到的非对映异构物A盐酸盐50克、乳糖505克、玉米淀粉126.5克的均匀混合物中加入150克的液体10%羟基丙酸纤维素，再将该混合物搓揉成小颗粒，待干燥后，把3.5克硬脂酸镁加进到小颗粒中，混匀后压成每片140毫克的片剂。