碳<SUB>2</SUB>塔三烷衍生物和含有该衍生物的药物组合物

摘要

具有可供选择的C₂取代基的塔三烷(Taxane)衍生物。

主权项

1、下式所示的塔三烷衍生物：式中X₁是-OX₆，-SX₇或-NX₈X₉；X₂是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基；X₃和X₄独立地是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基或杂芳基；X₅是-COX₁₀，-COOX₁₀，-COSX₁₀，-CONX₈X₁₀或-SO₂X₁₁；X₆是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，羟基保护基团、或能增加塔三烷衍生物水溶性的官能团；X₇是烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，或巯基保护基团；X₈是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，或杂原子取代的烷基、链烯基、链炔基、芳基或杂芳基；X₉是一个氨基保护基团；X₁₀是烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，或杂原子取代的烷基、链烯基、链炔基、芳基或杂芳基；X₁₁是烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，-OX₁₀，或-NX₈X₁₄；X₁₄是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基；R₁是氢，羟基，受保护的羟基或与R₁₄共同形成一种碳酸酯；R₂是-OCOR₃₁；R_2a是氢；R₄是氢，与R_4a共同形成一个氧代、环氧乙烷或亚甲基，或与R_5a及它们所连接的碳原子共同形成一个螺[4，4]二氧己烷(oxetane)环；R_4a是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，氰基，羟基，-OCOR₃₀，或与R₄共同形成一个氧代、环氧乙烷或亚甲基；R₅是氢，或与R_5a共同形成一个氧代，R_5a是氢，羟基，受保护的羟基，酰氧基，与R₅共同形成一个氧代，或与R₄及它们所连接的碳原子共同形成一个螺[4，4]二氧己烷(oxetane)环；R₆是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基，羟基，受保护的羟基，或与R_6a共同形成一个氧代；R_6a是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基，羟基，受保护的羟基或与R₆共同形成一个氧代；R₇是氢，或与R_7a共同形成一个氧代，R_7a是氢，卤素，受保护的羟基，-OR₂₈，或与R₇共同形成一个氧代；R₉是氢，或与R_9a共同形成一个氧代；R_9a是氢、羟基，受保护的羟基、酰氧基，或与R₉共同形成一个氧代；R₁₀是氢，或与R_10a共同形成一个氧代，R_10a是氢，-OCOR₂₉，羟基，或受保护的羟基，或与R₁₀共同形成一个氧代；R₁₄是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基，羟基，受保护的羟基，或与R₁共同形成一种碳酸酯；R_14a是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基；R₂₈是氢，酰基，羟基保护基团，或一个能增加塔三烷衍生物溶解度的官能团；和R₂₉和R₃₀独立地是氢，烷基，链烯基，链炔基，单环芳基，或单环杂芳基，和R₃₁是取代的苯基。