主权项 |
1、制备通式(Ⅰ)的2-卤代-吡啶衍生物的方法,<img file="941034968_IMG2.GIF" wi="519" he="269" />其中X表示卤素,和Y表示卤素、硝基、甲酰基、氰基、羧基、氨基甲酰基、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、二烷氧基烷基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基,条件是除了其中X表示氯和Y同时表示甲基的化合物以外,其特征在于第一步,如果适宜在稀释剂存在下,将下列通式(Ⅱ)的吡啶1-氧化物:<img file="941034968_IMG3.GIF" wi="444" he="300" />其中:Y具有上述意义,与有机氮碱A和亲电子化合物反应,得到下列通式(Ⅲ)化合物:<img file="941034968_IMG4.GIF" wi="625" he="263" />其中A表示有机氮碱基团Y具有上述意义,和Z<sup>-</sup>表示由亲电子化合物形成的阴离子,如果适宜,分离出式(Ⅲ)化合物作为粗产物或者如果适宜可进一步纯化,在第二步中,如果适宜在烷基卤存在下以及如果适宜在稀释剂存在下,于10℃和150℃之间的温度下将这些化合物与卤化剂反应。 |