| 主权项 |
1、通式如下的化合物及其药用酸加成盐的制备方法，<img file="891078371_IMG1.GIF" wi="700" he="473" />通式中Y代表CO或CHOH；m是整数1或2；R代表C<sub>1-4</sub>烷基，C<sub>1-4</sub>烷氧基，卤素，羟基或氢；X代表氢，COOR<sub>2</sub>(这里R<sub>2</sub>代表C<sub>1-4</sub>烷基)或通式如下的亚烷基苯基：<img file="891078371_IMG2.GIF" wi="510" he="183" />该通式中T代表CHOH、CO、O或单键；R<sub>1</sub>代表C<sub>1-4</sub>烷基，C<sub>1-4</sub>烷氧基，卤素，羟基，2，2-二甲基乙酸或氢；n为整数1-5。该方法包括：Ⅰ)当Y代表CO或CHOH，X代表COOR<sub>2</sub>，氢或亚烷基苯基(其中T代表O或单键)时，Ⅰ)通式如下的哌啶基衍生物，<img file="891078371_IMG3.GIF" wi="400" he="167" />通式中E代表C<sub>1-4</sub>烷基，X代表COOR<sub>2</sub>，氢，亚烷基苯基或者当最终产物中X为氢时其为适当的保护基，与通式如下的苯并咪唑衍生物之间发生酰化反应，<img file="891078371_IMG4.GIF" wi="373" he="483" />通式中m和R的定义同上；2)当Y代表CHOH时，所得产物发生还原反应；3)所得产物发生相应的脱保护反应；Ⅱ)当Y代表CO或CHOH和X代表亚烷基苯基(其中T为CO，O，CHOH或单键)时，1)通式如下的哌啶基苯并咪唑，<img file="891078371_IMG5.GIF" wi="657" he="470" />通式中Y根据所要的最终产物代表Co或CHOH，m和R的定义同上，与通式如下的亚烷基苯基衍生物之间发生N-烷基化反应。<img file="891078371_IMG6.GIF" wi="490" he="200" />通式中A代表卤素，T代表CO，O，单键或者当在最终产物中T为CHOH时其为硅烷保护的羟基亚甲基，R<sub>1</sub>的这个同上或代表适当的保护基；2)所得产物发生适当的脱保护反应；Ⅲ)当Y代表CHOH，X代表亚烷基苯基(其中T代表CHOH，O或单键)，R，R<sub>1</sub>，m和n的定义同上时，1)经上述反应方案Ⅱ)(其中Y是CO)所得的化合物经适当的还原反应，接着发生相应的脱保护反应。 |
