咪唑并吡啶化合物

摘要

新颖的式Ⅰ化合物咪唑并吡啶衍生物及其盐类，式中各基团定义详见说明书，本发明化合物对血管紧张素Ⅱ具有拮抗作用，可用于治疗高血压，醛甾酮过多症，心机能不全以及眼内压增高，并可用于治疗中枢神经系统功能紊乱。

主权项

1、式Ⅰ化合物的咪唑并吡啶衍生物及其盐类：其中R为R¹为A，C₂-C₆-链烯基，C₂-C₆-炔基，C₃-C₈-环烷基-C_kH_2k-或C₁-C₆－烷基，其中CH₂基团被O或S取代，R²为-SO₂NH-COOR⁵，-SO₂NH-COR⁵，-SO₂NH-SO₂R⁵，-SO₂NH-CONR⁵R⁶，-C(NH₂)=NOH，4.5-二氢-5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基，4，5-二氢-5-硫代-1，2，4，-噁二唑-3-基，2-氧代-3H-1，2，3，5-氧硫杂二唑-4-基，2，2-二氧代-3H-1，2，3，5-氧硫杂二唑-4-基，2，3-二氢-3-氧代-1，2，4-噁二唑-5-基，2，5-二氢-2，5-二氧代-1H-咪唑-4-基，4，5-二氢-5-氧代-1H-1，2，4-三唑-3-基，4，5-二氢-5-硫代-1H-1，2，4-三唑-3-基，2，3-二氢-2-氧代-1，3，4-噻二唑-5-基或4，5-二氢-5-氧代-1，2，4-噻二唑-3-基，R³为H，R¹¹，未取代的或被COOH，COOA，CN，NO₂，NR⁹R¹⁰，NHCOR¹¹，NHSO₂R¹¹，Hal和/或Ar单取代或多取代的C₂-C₆链烯基，或者为C₂-C₆炔基，-CnH_2n-R¹²，-CHR¹³-CkH₂k-R¹⁴或R⁴为H或Hal，R⁵和R⁶分别为H，C₁-C₆烷基，其中一个CH₂基团也可被O或S取代，或含有一个另外的C-C双键，其可另外被OH，OR⁷，Ar，Het²，NR⁷R⁸，NR⁷-COOR⁸，NR⁷-COO-C_tH_2t-Ar，NR⁷-COO-C_tH_2t-Het²和/或COOR⁷取代，或为C₃-C₈环烷基，CF₃，Ar或Het²，R⁷和R⁸分别为A，C₂-C₆-链烯基，C₂-C₆-炔基，C₃-C₈-环烷基-CkH₂k-或C₁-C₆-烷基，其中的一个CH₂基团可被O或S取代，R⁹和R¹⁰分别为H，A，C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基，Ar，ArCnH₂n-或Het²，R⁹也可为-CH₂COOA，-SO₂-A-或-SO₂-Ar，R⁹和R¹⁰也可一起为具有2-5个碳原子的亚烷基链，其可被羰氧基，Ar，Het²，-CO-Ar，-COOA，-CO-N(A)₂，-CH₂OH，-SO₂-Ar和/或-NH-CO-A单或多取代，和/或被O或-NR¹⁹-插入，R¹¹为C₁-C₅-烷基，其中的一或多个H原子可被F取代，R¹²为C₃-C₈环烷基，CN，COOA，COOH，Ar，Het¹，Het²，1H-四唑-5-基，-CO-NR⁹R¹⁰，-CO-R¹¹，-CO-Ar，-CO-Het²，-CO-R¹⁷，-C(=NR¹⁵)-A，-C(=R¹⁵)-Het²，-S(O)m-A，-S(0)m-Ar，-S(O)m-Het²，-SO₂-NH-Het²或-SO₂-OR¹⁸，R¹³为COOH，COOA，CONR⁹R¹⁰，CN，NO₂，NHCOR¹⁴，NHSO₂R¹⁴或1H-四唑-5-基，R¹⁴为Ar或环烷基(具有3-8个C原子)，R¹⁵为H，OH，CN，R¹⁶，OR¹⁶或OAr，R¹⁶为A，C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基，R¹⁷为-NH-CHR¹⁸-COOH，-NH-CHR¹⁸-COOA，-CH₂S(O)m-Ar，-CH₂-COOA，-CnH₂n-NO₂，-CnH₂n-NR⁹R¹⁰或-CnH₂n-NHCOOA，R¹⁸为H或AR¹⁹为H，A，Ar，COOA，Het²或SO₂-Ar，X为空缺或为-NH-CO-或-CO-NH-，Y为O或SA为C₁-C₆-烷基，Ar为未取代的苯基，或被R¹¹，OH，OR¹¹，COOH，COOA，CN，NO₂，NH₂，NHA，N(A)₂，NHCOR¹¹，NHCOOA，NHSO₂R¹¹，Hal和/或1H-四唑-5-基单或双取代的苯基基团，Het¹为具有1-3个N，O和/或S原子的5-或6-元饱和杂环基团，其可被羰氧基或=NR¹⁵单取代和/或其环上的N原子(一个或多个)可被A或Ar所取代，Het²为具有1-3个N，0和/或S原子的5-或6-元杂芳环基团，其也可与苯或吡啶环稠合，Hal为F，Cl，Br或I，K为0，1，2，3或4，m为0，1或2，n为1，2，3，4，5或6，且t为1，2，3或4，