主权项 |
1.一种式I之化合物其中RC^1C为氢,(CC_1C-CC_6C)烷基 ,(CC_3C-CC_6C)烯基,(CC_3C-CC_6C)炔基,(CC_1C- CC_6C)烷基羰基,甲醯基,(CC_1C-CC_6C)烷氧羰基,(C C_1C-CC_2C)烷氧羰基胺基(CC_1C-CC_6C)烷基羰基,(C C_1C-CC_2C)烷基胺基(CC_1C-CC_6C)烷基羰基,胺基(C C_1C-CC_6C)烷基羰基,(CC_1C-CC_2C)二烷基胺基(CC_ 1C-CC_6C)烷基羰基,胺基(CC_1C-CC_6C)烷基,(CC_1C -CC_2C)烷基胺基(CC_1C-CC_6C)烷基,或(CC_1C-CC_2 C)二烷基胺基(CC_1C-CC_6C)烷基;RC^2C为氢:(CC_1C -CC_6C)烷基或 但当RC^2C为氢时,RC^1C不为氢 、(CC_1C-CC_6C)烷基羰基、或(CC_1C-CC_2C)二烷基胺 基(CC_1C-CC_6C)烷基;RC^3C为氢;其中X为氢,(CC_1C -CC_2C)烷基,卤素,(CC_1C-CC_2C)烷氧基或硝基;n 为0,1,2或3;m为0,1,2或3;但m和n的总和必为3;且 P为0或1;及,其医药上可接受之加成性盐类及其光 学上 或几何上异构物类或其消旋混合物。2.如申请专 利范围第1项之式I化合物,其中RC^1C,RC^2 C及RC^3C之定义如第1项,n为0且m为3。3.如申请专利 范围第2项之化合物,其系为下式III之化 合物其中其中RC^1C为氢,(CC_1C-CC_6C)烷基,(CC_3C -CC_6C)烯基,(CC_3C-CC_6C)炔基,(CC_1C-CC_2C)烷 氧羰基胺基(CC_1C-CC_6C)烷羰基,(CC_1C-CC_6C)烷氧 羰基,胺基(CC_1C-CC_6C)烷基羰基,(CC_1C-CC_6C)烷 基羰基,胺基(CC_1C-CC_6C)烷基或(CC_1C-CC_2C)烷基 胺基(CC_1C-CC_6C)烷基;且RC^3C为氢;其中X为氢,(C C_1C-CC_2C)烷基,卤素或硝基;且P为0或1。4.如申请专 利范围第3项之化合物,其中RC^1C为氢或(CC _1C-CC_6C)烷基;RC^3C为氢;X为氢;且P为0,且啶 基是结合在4-位置。5.如申请专利范围第1项之化 合物,其RC^1C,RC^2C及RC ^3C如第1项之定义,n为1且m为2。6.如申请专利范围 第5项之化合物,其系为下式VII之化 合物其中RC^1C为氢,(CC_1C-CC_6C)烷基,(CC_3C-CC_ 6C)烯基,(CC_3C-CC_6C)炔基,(CC_1C-CC_6C)烷氧羰 基胺基(CC_1C-CC_6C)烷基羰基,(CC_1C-CC_6C)烷氧羰 基,胺基(CC_1C-CC_6C)烷基羰基,(CC_1C-CC_6C)烷基 羰基,胺基(CC_1C-CC_6C)烷基或(CC_1C-CC_2C)烷基胺 基(CC_1C-CC_6C)烷基;且RC^3C为氢;X为氢,(CC_1C- CC_2C)烷基,卤素或硝基;且P为0或1。7.如申请专利范 围第6项之化合物,其中RC^1C为氢或(CC _1C-CC_6C)烷基;RC^3C为氢;X为氢且该啶基是结合 在4-位置。8.如申请专利范围第1项之化合物,其为3 -(丙基-4- 啶基胺基)-嗯并,-啶或其医药上接受之酸式加 成 盐。9.如申请专利范围第1项之化合物,其为3-(丙基 -4- 啶基胺基)-嗯并,-啶或其医药上可接受之酸式 加 成盐。10.一种制备如申请专利范围第1项之化合物 的方法,a) 将式XVIII之化合物其中RC^3C,n为m之定义如上述,与 式 XIX之卤化啶进行反应其中x及p之定义如上述且 halo为 卤素,得到式I之化合物,其中RC^1C为氢,RC^2C为其中x 及p之定义如上述,且b)选择性将在步骤a)得到之式I 化合 物,与式RC^8CHal及(RC^9CO)C_2CSOC_2C分别反应,其中 RC^8C及RC^9C个别地具有上述RC^1C之定义,除了不为氢 以外,得到式I之化合物,其中RC^2C为或c)将式XVIII之 化合物与式XX之化合物反应,得式I化合物,式XX中,RC ^ 4C为氢,(CC_1C-CC_5C)烷基,RC^5C为氢或(CC_1C-CC_ 5C)烷基,RC^6C为氢或(CC_1C-CC_5C)-烷基,RC^7C为C C_1C-CC_5C烷基,且k及q个别为0到5,但是k和q之总和 不能使得RC^6C及氮与羰基之碳数超过6个,式I中,RC^2 C 为氢且RC^1C为RC^4C,RC^5C,RC^6C,RC^7C,k及q之定 义如上。11.一种用于调节神经传导因子功能之医 药组成物,其包 括如申请专利范围第1项之式I化合物作为活性成 份及其 |