发明名称 1,2-DI(HETERO)ARYLBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PROSTACYCLIN (PGI2) MIMETICS
摘要 <p>Die Erfindung betrifft Benzimidazolderivate der Formel (I), worin R?1 und R2¿ Heteroaryl oder Phenyl, das gegebenenfalls ein- oder zweifach durch Halogen, eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit 1-6 C-Atomen, Perfluoralkyl mit 1-4 C-Atomen, Alkoxy mit 1-6 C-Atomen, Perfluoralkoxy mit 1-4 C-Atomen, Carboxyl, geradkettiges oder verzweigtes Alkoxycarbonyl mit 1-6 C-Atomen im geradkettigen oder verzweigten Alkylteil, den Rest CONHR6, geradkettiges oder verzweigtes Alkylcarbonyl mit 1-6 C-Atomen, Nitro, Amino, den Rest NHCOR6 oder den Rest NHSO¿2R?7 substituiert sein kann, R?3 und R4¿ Wasserstoff, Halogen, eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit 1-6 C-Atomen, Perfluoralkyl mit 1-4 C-Atomen, Alkoxy mit 1-6 C-Atomen, Perfluoralkoxy mit 1-4 C-Atomen, Carboxyl, geradkettiges oder verzweigtes Alkoxycarbonyl mit 1-6 C-Atomen im geradkettigen oder verzweigten Alkylteil, den Rest CONHR6, geradkettiges oder verzweigtes Alkylcarbonyl mit 1-6 C-Atomen, Nitro, Amino, den Rest NHCOR6 oder den Rest NHSO¿2R?7, A eine Direktbindung, geradkettiges oder verzweigtes Alkylen mit 1-8 C-Atomen, geradkettiges oder verzweigtes Alkenylen mit 2-8 C-Atomen, geradkettiges oder verzweigtes Alkinylen mit 2-8 C-Atomen, oder die Reste (a), (b) oder (c), in denen n = 1-4 sein kann, wobei eine der Methylengruppen in den Alkylen-, Alkenylen- oder Alkinylen- oder den Alkylarylenresten durch Sauerstoff oder Schwefel substituiert sein kann, oder zwei Methylengruppen durch Sauerstoff oder/und Schwefel substituiert sein können, wenn die Heteroatome durch mindestens zwei C-Atome getrennt sind, R5 Carboxyl, SO¿3?H, PO3H2 oder Tetrazolyl bedeuten, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen, deren Additionsverbindungen mit physiologisch verträglichen Säuren, α-, β- oder η-Cyclodextrinclathrate sowie die mit Liposomen verkapselten Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel. Die Verbindungen stellen wertvolle Hilfsmittel zur Therapie von Erkrankungen, die auf einen Mangel an körpereigenem PGI2 und/oder Überschuß an TXA2 bzw. PGH2 zurückzuführen sind, dar.</p>
申请公布号 WO1995007263(A1) 申请公布日期 1995.03.16
申请号 EP1994002948 申请日期 1994.09.06
申请人 发明人
分类号 主分类号
代理机构 代理人
主权项
地址