发明名称 嘧啶衍生物及其做为改善学记忆障碍之用途
摘要 一种新颖记忆力增进剂(nootropic)化合物 [ I ] 及其药理上可接受之盐:□ (Ⅰ)(式中,R1,R2系相同或各异,代表氢,羟基,烷氧基,三氟甲基或卤素;A为甲基,三氟甲基,或第三丁基;Y系表示0或 NH。)
申请公布号 TW242621 申请公布日期 1995.03.11
申请号 TW080103859 申请日期 1991.05.18
申请人 新药股份有限公司(新药株式会社) 发明人 开一;木村喜代史;青木富义
分类号 C07D239/32;C07D403/00;C07D453/02 主分类号 C07D239/32
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种由以下通式[I]所代表之 啶衍生物以及其药 理上 容许之盐式中,A,B系由下式所表示A代表时,B则表示 甲 基,三氟甲基,或为第三丁基,如B系代表时,A则表示 甲 基,三氟甲基,或为第三丁基,其中RC^1C,RC^2C系相同 或各异,代表氢,羟基,直或分枝链CC_1-4C烷氧基,三 氟甲基或卤素,RC^3C系代表以下之(1),(2)或(3),(1) 式中Y系代表O或NH,(2)式中RC^4C,RC^5C系表示以下之 或,RC^4C,RC^5C系相同或各异,代表氢或直或分 枝链CC_1-4C烷基,RC^4C与RC^5C结合成可被下列(a)或 (b)取代之 基:(a)可被直或分枝链CC_1-4C烷氧基取 代之苯基,-基,-基或联苯基,(b)可被卤素 取代之苯CC_1-6C烷基,(3)式中Y代表O或NH,m为2或3,R C^6C,RC^7C系相同或各异,表示氢或直或分枝链CC_1-4C 烷基,或为与邻接氮一起表示5-6员之环状胺基,系 可取 代着下列,或之咯啶基, 啶基, 基,吗 基或吗 基:可被直或分枝链CC_1-4C烷氧基取代之 苯 基,-基,-基或联苯基,可被卤素取代之 苯 CC_1-6C烷基,可被卤素或直或分枝链CC_1-4C烷氧基 取 代之 醯基,惟以下(i)-(xiv)之化合物系除外(i)A为苯 基,B为甲基,RC^3C为之化合物,(ii)A为苯基,B为甲基 ,RC^3C为之化合物,(iii)A为甲基,B为苯基,RC^3C为 之化合物,(iv)A为甲基,B为苯基,RC^3C为之化合物,( v)A为甲基,B为苯基,RC^3C为之化合物,(vi)A为甲基, B为苯基,RC^3C为-NHC_2C之化合物,(vii)A为甲基,B 为4-氯苯基,RC^3C为-NHC_2C之化合物,(viii)A为甲 基,B为4-甲氧苯基,RC^3C为-NHC_2C之化合物,(ix)A 为苯基,B为甲基,RC^3C为-NHC_2C之化合物,(x)A为4 -氯苯基,B为甲基,RC^3C为-NHC_2C之化合物,(xi)A 为苯基,B为甲基,RC^3C为之化合物,(xii)A为苯基,B 为甲基,RC^3C为之化合物,(xiii)A为2-羟苯基,B为甲 基,RC^3C为-NHC_2C之化合物,(viv)A为甲基,B为3,4 -二甲氧苯基,RC^3C为之化合物。2.一种用于改善学 习记忆障碍之药学组成物,其系以下通 式[I]所代表之嘧啶衍生物或其药理上容许之盐为 活性成 份式中,A,B系由下式所表示A系代表时,B则表示甲基 , 三氟甲基,或为第三丁基,如B系代表时,A则表示甲 基, 三氟甲基,或为第三丁基,其中RC^1C,RC^2C系相同或各 异,代表氢,羟基,直或分枝链CC_1-4C烷氧基,三氟甲 基或卤素,RC^3C系代表以下之(1),(2)或(3),(1)式中Y 系代表O或NH,(2)式中RC^4C,RC^5C系表示以下之或 ,RC^4C,RC^5C系相同或各异,代表氢或直或分枝链CC _1-4C烷基,RC^4C与RC^5C结合成可被下列(a)或(b)取 代之 基:(a)可被直或分枝链CC_1-4C烷氧基取代之苯 基,-基,-基或联苯基,(b)可被卤素取代之 苯CC_1-6C烷基,(3)式中Y代表O或NH,m为2或3,RC^6C, RC^7C系相同或各异,表示氢或直或分枝链CC_1-4C烷基 , 或为与邻接氮一起表示5-6员之环状胺基,系可取代 着下 列,或之咯啶基, 啶基, 基,吗 基或吗 基:可被直或分枝链CC_1-4C烷氧基取代之苯基, -基,-基或联苯基,可被卤素取代之苯CC_1-6 C烷基,可被卤素或直或分枝链CC_1-4C烷氧基取代 之
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