发明名称 6α,9α-二氟化甾族化合物的新制备方法和新中间体
摘要 本发明公开了式(I)6α,9α-二氟化甾族化合物的新制备方法及所得的新中间体,其中R代表氢原子或酯残基。
申请公布号 CN1099758A 申请公布日期 1995.03.08
申请号 CN94101184.4 申请日期 1994.02.04
申请人 鲁索-艾克勒夫公司 发明人 J·Y·戈达德;P·麦克基韦茨;D·普拉特;C·理查德
分类号 C07J3/00;C07J71/00 主分类号 C07J3/00
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 孟八一;杨九昌
主权项 1、式(Ⅰ)化合物的制备方法:<img file="941011844_IMG2.GIF" wi="1131" he="544" />其中R代表氢原子或酯残基,该方法的特征在于将式(Ⅱ)化合物用氧化降解试剂处理,以便得到式(Ⅲ)化合物,<img file="941011844_IMG3.GIF" wi="1388" he="444" /><img file="941011844_IMG4.GIF" wi="1338" he="438" />将式(Ⅲ)化合物3位的酮官能团以烯醇醚或酯形式保护起来,如果需要,将式(Ⅲ)化合物17β位的酸官能团以酯形式保护起来,以便得到式(Ⅳ)化合物:<img file="941011844_IMG5.GIF" wi="1288" he="469" />其中R如上所定义,R<sub>1</sub>代表烯醇醚或酯残基,将其与亲电子氟化剂反应,以便得到式(Ⅴ)化合物:<img file="941011844_IMG6.GIF" wi="1244" he="450" />使其与亲核氟化剂反应,以便得到所期望的式(Ⅰ)化合物,当R代表酯残基时,若需要将式(Ⅰ)化合物皂化以得到相应的酸。
地址 法国巴黎