环状粘合抑制剂

摘要

本发明涉及式I新的环肽及其盐环-(Arg-B-Asp-D-E) I这些化合物可作为整合素抑制剂，并且尤其可用于预防和治疗循环系统疾病和肿瘤。

主权项

1、式Ⅰ的环肽或其生理上可接受的盐， 环-(Arg-B-Asp-D-E)Ⅰ 其中 B为Gly、Ala、-HN-Q-CO-， D和E各自独立地为 Gly，-HN-Q-CO-，Ala，Asn，Asp，Asp(OR)，Arg，Cha，Cys，Gln，Glu，His，Ile，Leu，Lys，Lys(Ac)，Lys(AcNH₂)，Lys(AcSH)，Met，Nal，Nle，Orn，Phe，4-Hal-Phe，Phg，Pro，Pya，Ser，Thr，Tia，Tic，Trp，Tyr or Val， 上述氨基酸残基也可被衍生， R为有1-6个碳原子的烷基 Hal为F、Cl、Br或I， Q为有1-6个碳原子的亚烷基， Ac为有1-10个碳原子的烷酰基， 在氨基酸或氨基酸衍生物具有旋光活性的残基的情况下，则既包括其D-型也包括其L-型。