发明名称 新颖之医药化合物–半倍 稀
摘要 得自真菌菌种史奇克支顶孢(Acremonium strictum) X06/15/458之倍半烯,及其医药上及兽医学上可接受之盐类为苯并二氮杂与GABA-苯并二氮杂-C1-离子载体受体复合物结合之抑制剂。此等化合物之制法为 (i) 使可产生该倍半烯之真菌菌种X06/15/458(IMI 354451)或其突变种于碳,氮与无机盐之来源中醱酵, (ii) 自醱酵培养基中单离倍半烯;及 (iii) 若需要时,将该倍半烯转化成其医药上或兽医学上可接受之盐类。
申请公布号 TW242141 申请公布日期 1995.03.01
申请号 TW082110885 申请日期 1993.12.22
申请人 吉诺瓦有限公司 发明人 布兰特R.柯普;吉拉B.奥拜尔恩;第迪尔V.兰诺
分类号 A61K31/335;C07D493/04;C07D493/14 主分类号 A61K31/335
代理机构 代理人 康伟言 台北巿南京东路三段二四八号七楼;蔡坤财 台北巿松江路一四八号十二楼之三
主权项 1.一种具有式I的倍半 烯:式中各 与 系为单键 或其中一个为单键而另一个为双键:A连同 、 及 与之附接的碳原子形成一个选自下列之环:其中R 为H或○ H:且Y为一双键,或当A为一如上述定义之环(a)时,Y为 一双键,或与其所附接之碳原子共同形成环氧化物 键结: 及其医药上或兽医学上可接受之盐类。2.如申请 专利范围第1项之倍半 烯,其具有如下式Ⅱ结 构:其中-Y-为双键,或与其所附接之碳原子共同形 成一 环氧化物链结;或其医药上或兽医学上可接受之盐 类。3.如申请专利范围第1须所述之倍半烯,其具有 如下式Ⅲ 结构:其中R为H或OH,或其医药上或兽医学上可接受 之盐 类。4.一种具有式Ⅳ之倍半 烯:其中X代表或其医 药上或兽 医学上可接受之盐类5.一种制备如申请专利范围 第1项之化合物的方法,其包 括(i)将可产生一具有式I之倍半 烯之真菌菌种史 奇克支 顶孢(Acremonium strictum)X06/15/458(IMI 354451) 或其突变株于一含有碳、氮与无机盐之来源内醱 酵之;( ii)自醱酵培养基中分离出该倍半烯;(iii)若需要时, 使 式I中A为环(c)之倍半 烯氧化成式I中A为环(d)之倍 半 烯;及/或(iv)若需要时,将该倍半 烯转化成医药上 或 兽医学上可接受之盐类。6.一种药学组合物,其用 于治疗一藉由在-胺基丁酸-苯 并二氮杂 -CI-离子载体受体复合物中,由苯并二氮 杂 受体之配体所调节疾病,该药学组合物包含一医药 上可接 受的载体或稀释剂,以及一作为活性成份之如申请 专利范 围第1.2.3或4项之化合物。7.一种供用作为抗抽搐 药、解焦虑剂、肌肉松弛剂或安眠 药,或供用于加强记亿或配药过量之治疗的臀药或 兽医组 合物,其包含有一医药上或兽医学上可接受之载体 或稀释 剂,及一作为活性成份之如申请专利范围第1.2.3或4 项 之化合物。8.一种醱酵一可生产如申请专利范围 第1项之具有式I的倍 半烯之真菌菌种史奇克支顶孢(Acremonium strictum)X06 /15/458(IMI354451)或其突变株之方法,其包括将有该 菌株X06/15/458或其突变株在含有碳、氮及无机盐之 来
地址 英国