发明名称 IMIDAZO[1,2-A]PYRAZIN-4-ONE, PREPARATION THEREOF AND DRUGS CONTAINING SAME
摘要 Composés de formule (I) dans laquelle soit R représente C=R3, C(R4)R5 ou CH-R6, R1 et R2 représentent hydrogène, halogène, alkyle, alcoxy, amino, acylamino, -NH-CO-NH-Ar, -N=CH-N(alk)alk', nitro, cyano, phényle, imidazolyle ou SO3H, R3 représente oxygène, NOH, NO-alk-COOX ou CH-R7, R4 représente alkyle, -alk-Het ou alk-Ar, R5 représente alkyle, -alk-Het ou -alk-Ar ou bien C(R4)R5 représente cycloalkyle, R6 représente hydroxy, alkyle, -NR8R9, -alk-OH, -alk-NR8R9, -alk-Ar ou -alk-Het, R7 représente hydroxy, alkyle, phényle, -alk-Ar, -alk-Het, -NR10R11 ou un hétérocycle, R8 et R9 représente alkyle, ou bien R8 représente hydrogène et R9 représente hydrogène ou alkyle, -COR12, -CSR30 ou -SO2R13, R10 et R11 représentent alkyle ou cycloalkyle, R12 représente alkyle, cycloalkyle, phényle, -COO-alk, -CH2-COOX, -CH2-NH2, -NH-alk, -NH-Ar, -NH2 ou -NH-Het, R13 représente alkyle ou phényle, R30 représente -NH-alk, -NH-Ar, -NH2 ou -NH-Het, soit R représente un radical 2-imidazolylméthyle et R1 et R2 représentent chacun un atome d'hydrogène. Les composés de formule (I) sont des antagonistes du récepteur de l'acide .alpha.-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique (AMPA), connu aussi sous le nom de récepteur du quisqualate. Par ailleurs, les composés de formule (I) sont des antagonistes non compétitifs du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et, plus particulièrement, ce sont des ligands pour les sites modulateurs de la glycine du récepteur NMDA.
申请公布号 CA2167169(A1) 申请公布日期 1995.01.26
申请号 CA19942167169 申请日期 1994.07.11
申请人 RHONE-POULENC RORER S.A. 发明人 ALOUP, JEAN-CLAUDE;GENEVOIS-BORELLA, ARIELLE;AUDIAU, FRANCOIS;DAMOUR, DOMINIQUE;RIBEILL, YVES;JIMONET, PATRICK;MIGNANI, SERGE
分类号 A61K31/34;A61K31/415;A61K31/495;A61P3/08;A61P9/00;A61P9/02;A61P9/08;A61P9/10;A61P25/04;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/26;A61P25/28;A61P29/00;C07D487/04;C07D487/10;C07D487/14;(IPC1-7):C07D487/04 主分类号 A61K31/34
代理机构 代理人
主权项
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