| 主权项 |
1.一种制备具下式产物之方法其中R是低级烷基;RC^1C是氢,低级烷基,低级环烷基,低级环烷基低级烷基,低级双环烷基,芳基或芳基低级烷基;RC^2C是低级烷基,低级环烷基,低级环烷基低级烷基,低级双环烷基,芳基或芳基低级烷基;或RC^1C及RC^2C及其相接的氮原子共同形成3,4,-二氢-2(1H)-异 基团;该制法包括(a)令式II化合物与硷反应,其中R定义如上且RC^3C是低级烷基,再与如下式之羧酸反应,RC^5CCOH其中RC^5C是低级烷基,以产生式III之化合物其中R定义如上;(b)令含有式III化合物之反应混合物与下述任一化合物反应:(1)与如化学式RC^2CNCO之异氰酸盐反应且制得如式I之产物,其中RC^1C是氢;或者(2)与式IV化合物反应其中RC^4C是氢或低级烷基,于如下式之羧酸存在下,RC^5CCOOH其中RC^5C定义如上,以产生式V之化合物其中R与RC^4C定义如上;令含有式V化合物之反应混合物与如下式之化合物反应,RC^1CRC^2CNH其中RC^1C与RC^2C定义如上;及单离式I产物,其中,上述之步骤系于单槽中进行。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中用于步骤(a)之硷是烷基锂或(羟氧化硷)。3.根据申请专利范围第2项之方法,其中该硷为正丁基锂或特丁氧化钾。4.根据申请专利范围第1项之方法,其中使用醚反应溶剂。5.根据申请专利范围第4项之方法,其中该醚反应溶剂系选自由二乙醚,1,2-二甲氧化烷,2-甲氧乙基醚,二恶烷及四氢喃所组成的类群。6.根据申请专利范围第1项之方法,其中步骤(a)及(b)中之羧酸为乙酸。7.根据申请专利范围第1项之方法,其中步骤(a)及(b)中反应介质的PH値系被校正至8.0至13.0之范围内。8.根据申请专利范围第7项之方法,其中PH値介于9至10之范围内。9.根据申请专利范围第1项之方法,其中步骤(c)之反应介质的PH値被校正在介于4.5至6.0之范围内。10.根据申请专利范围第1项之方法,其中RC^1C及RC^2C形成3,4-二氢-2(1H)-异 基团。11.根据申请专利范围第10项之方法,其中R是甲基。12.根据申请专利范围第11项之方法,其中产物为(3aS-顺)-1,2,3,3a,8,8a-六氢-1,3a,8-三甲基-咯并[2,3-b] -5-基-3,4-二氢-2(1H)-异 |
