| 主权项 |
1.一种式I之环化合物,其中:X表示亚胺甲醯基,在 氮 原子上为氰基所取代,或X表示羰基或磺醯基,Y表示 CHC_ 2CCHC_2C,CHC_2CCHC_2CCHC_2C,CH=CH,CHC_2CCO或 COCHC_2C基,视所需为RC_cC或RC_cC及RC_dC所取代,N= CH或CN=N基,视所需为RC_cC所取代,1,2-伸芳基,1, 2-伸芳基,其中1或2个甲氚基各自为氮原子所更换, 同 时上述之杂环基可附加地为1或2个烷基所取代,1,2- 伸 环戊基或1,2-伸环己基,视所需为1或2个烷基所取代 , RC_aC至RC_dC基团第一表示下式基团A-B-C-(其中A表 示甲基,视所需为共或个碳原子之烷氧羰基、或 氧羰基 或RC_1C-CO-O-(RC_2CCRC_3C)-O-CO-基所取代,其 中RC_1C表示烷基,RC_2C表示氢原子或甲基,且RC_3C表 示氢原子,或A表示氰基、氰甲基、氰乙基、胺基 、胺甲 基、胺乙基或胺丙基,或若A键结至B或C基团之氮原 子,A 可表示氢原子、甲基、乙基、苄基、第三丁氧羰 基、苄氧 羰基、三氟乙醯基、或RC_1CCO-O-(RC_2CCRC_3C)-O- CO-基,其中RC_1C至RC_3C如上文般定义,B表示一键, 伸咯啶基,视所需为1或2个烷基所取代,伸六氢 啶基 ,视所需为1至4个烷基取代,其可附加地在4-位置上 为 氰基、胺基羰基、烷胺羰基、二烷胺羰基、烷羰 基或烷氧 基所取代,伸六氢啶基,其中在碳骨架上的2个氢 原子 为直链伸烷基所更换,此桥若更换在相同碳原子上 的2个 氢原子则含有2至5个碳原子,或其更换在相邻碳原 子上的 2个氢原子则含有1至4个碳原子,若其更换为进一步 原子 相隔之碳原子上的2个氢原子则含有2至3个碳原子, 若其 更换为进一步2个原子相隔之碳原子上的2个氢原 子则含有 1或2个碳原子,1,2,3,6-四氢伸啶基,视所需为1 或2个烷基所取代,伸环庚基,视所需为或个烷基所 取代 ,伸六氢 基,视所需为1或2个烷基所取代,其中在 上 述B基团定义中提及之环状亚胺基之氮原子系链合 至A基团 ,2-酮基-伸六氢 基,视所需为1或2个烷基所取代 ,其中在4-位置上之氮原子系链合至A集团,伸烷基, 伸 烷氧基,其中氧原子链合至C基团,且A基团之氮原子 与氧 原子分隔至少2个碳原子,CC_3-6C环伸烷基,视所需为 1 或2个烷基所取代,或B加上A表示啶基,视所需为1 或2 个烷基所取代,六氢啶基,其中在1-位置上之氢原 子 加上在4-位置上之氢原子为亚甲基、伸乙基、或1, 3- 伸丙基更换,同时4-位置上链结之伸乙基链之亚甲 基可 为羰基或羟基亚甲基所更换,且附加地上述二环基 之氮原 子,其可附加地为1或2个烷基在碳骨架上取代,可为 硼烷 所络合或为 基所季硷化,且C表示CC_1-6C伸烷基,伸 烷 氧基,其中氧原子链结至B基团之碳原子,或由B加上 A形 成之二环基之一,且伸烷氧基之氧原子及式I环状 基之氮 原子间至少有2个碳原子,CC_2-4C伸烯基,虽然此无法 链 合至A基团、B基团或式I环状基团之杂原子上,经由 伸乙 烯基,或C表示伸环己基,其中为3键分隔的2个碳原 子, 附加地经由亚甲基或伸乙基链合,或C表示伸芳基 或伸 啶基,伸嘧啶基、伸 基、或伸嗒 基、视所需为1 或2 个烷基所取代,若B表示伸六氢 基,视所需为1或2 个 烷基所取代,C也可表示伸烷羰基,其中羰基粘附至 伸六 氢 B基之视所需单或二烷基取代之氮原子上,或C 加上 A及B代表啶基或1-(4-啶基)-六氢啶基,视所需 为1或2个烷基所取代,或六氢啶基其中在1-位置 上之 氢原子加上4-位置上之氢原子为亚甲基或伸乙基 更换, 且附加地上述二环基之氮原子,可附加地为1或2个 烷基在 碳骨架上取代,其可以硼烷络合或 基季硷化,或者 若B 表示一键,C也可代表伸六氢啶基,视所需为1或2 个烷 基所取代,其中氮原子链合至A基团,或伸氢 基、伸 基、或1,2,3,4-四氢伸基,其中环之一键合至A基 团,且另一环至式I之环状基团);RC_aC至RC_dC基团其 次 表示下式基团F-E-D-(其中D表示伸烷基,伸芳基,伸 啶基,伸嘧啶基、伸 基,或伸嗒 基,视所需为1 或2个烷基所取代,CC_5-7C环伸烷基视所需为1或2个 烷基 所取代,伸环己基,其中为3键分隔的2个碳原子附加 地为 亚甲基或伸乙基链合,伸氢 基、伸基、或1,2,3,4 -四氢伸基,其中环之一系链结至E基团,且另一环 至 式I之环状基团,或者,若E表示伸六氢啶基,视所 需为 1或2个烷基所取代,D也可代表伸烷羰基,其中羰基 粘附 至伸六氢啶E基之视所需经单或二烷基取代之氮 原子上 ;E表示一键,CC_2-4C伸烯基,伸烷基,其可为CC_1-6C 烷基、芳基、羟基或胺基取代,或CC_1-6C烷氧基、 HNRC_ 6C基取代,同时RC_6C表示烷羰基或烷基磺醯基,各自 在 烷基部份具1至6个碳原子、环烷羰基或环烷磺醯 基,各自 在环烷基部份具5至7个碳原子,或芳羰基、芳基磺 醯基、 芳基烷基羰基或芳烷磺醯基,或者E代表伸烷氧基, 经由 氧原子链合至D基团,且其可为CC_1-6C烷基、芳基、 羟基 或胺基、CC_1-6C烷氧基或HNRC_6C-基所取代,其中附加 取代基之杂原子与伸烷氧基之氧原子分隔至少2个 碳原子 ,且RC_6C如上文般定义,或E表示伸芳基,伸环己基,视 所需为1或2个烷基所取代,或若D是伸烷羰基,E可表 示伸 六氢啶基,视所需为1或2个烷基所取代,其中氮原 子链 合至D基团伸烷羰基之羰基上;且F表示羰基,视所需 为羟 基、CC_1-6C烷氧基、芳烷氧基或RC_7CO-基所取代,其 中RC_7C表示CC_5-7C环烷基,环烷基烷基在环烷基部份 具 5至7个碳原子,CC_9-11C苯并环烷基或芳基,或F表示膦 酸基,0-烷基-膦酸基,0,0C'C-二烷基-膦酸基,四 唑-5-基或RC_8CCO-O-CHRC_9C-O-CO-基,其中RC_ 8C表示环烷基或环烷基烷基各自在环烷基部份具5 至7个碳 原子,CC_1-6C烷基或CC_1-6C烷氧基,且RC_9C表示氢原 子或烷基,且在F基团及A-B-C-基最远移去之氮原子 间 之最短距离共计至少11键);RC_aC至RC_dC基团第三表 示 氢原子或烷基、三氟甲基、芳基或芳基烷基;且RC_ aC至R C_dC基团第四表示氢原子或烷基,同时,除非另有所 示, 于上述基团定义中提及之芳基部份可表示苯基,其 可为RC _10C单取代,RC_11C单或二取代,或RC_10C单取代及附加 地RC_11C单取代,其中取代基可相同或不同,且RC_10C 表 示氰基、胺羰基、烷胺羰基、二烷胺羰基、烷基 羰基、烷 基次磺醯基、烷基亚磺醯基、烷基磺醯基、烷基 磺醯氧基 、三氟甲基、硝基、胺基、烷羰胺基、N-烷基-烷 基羰 基胺基、烷基磺醯基胺基、或N-烷基-烷基磺醯胺 基, 且RC_11C表示烷基、羟基、或烷氧基,或氟、氯、或 溴原 子,同时RC_11C二基团键结至相邻的碳原子也可表示 为CC _3-4C伸烷基、1,3-丁二烯-1,4-伸二基或亚甲二氧 基,于上述基团定义中提及之伸芳基部份可表示伸 苯基, 其可为RC_10C单取代,RC_11C单或二取代,或RC_10C单取 代及附加地RC_11C单取代,其中取代基可相同或不同 ,且 如上文般定义,且除非另有所示,烷基、伸烷基或 烷氧基 部份可各自含1至4个碳原子,且于上述伸烷基及环 伸烷基 部份之各碳原子链合至不超过1个杂原子;但不包 括:1- (4-甲基-苯基----羧乙基-环己基-咪唑啶--酮 ,1-(4-甲基-苯基----甲氧羰基-乙基环己基- 咪唑啶--酮,1-(4-氰基-苯基)-3-[4-(2-甲氧 羰基-乙基)环已基]咪唑啶-2-酮,1-(4-甲基-苯基 ----膦酸基-乙基-苯基-咪唑啶--酮,1-(4- 甲基-苯基-----甲基-膦酸基-乙基-苯基-咪唑 啶-2-酮,1-(4-氰基-苯基)-3-[4-(2-膦酸基- 乙基)-苯基]-咪唑啶-2-酮,1-(4-氰基-苯基)-3 -[4-(2-(0-甲基-膦酸基)-乙基]苯基]-咪唑啶-2 -酮,1-(4-胺基甲基-环己基)-3-[4-(2-羧乙基) -苯基]-咪唑啶-2-酮,1-(4-胺甲基-环己基)-3 -[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-咪唑啶-2-酮,1- (4-甲基-苯基----羧乙基-苯基--苯基--咪唑 --酮,1-(4-甲基-苯基----甲氧羰基-乙基- 苯基--苯基--咪唑-2-酮,1-(4-甲基-苯基-- --羧乙基-苯基--苯基-咪唑啶-2-酮,1-(4-甲 基-苯基----甲氧羰基-乙基-苯基--苯基-咪唑 啶-2-酮,4-(4-甲基-苯基----羧乙基-苯基- -苯基--咪唑-2-酮,1-(4-甲基-苯基----甲 氧羰基-乙基-苯基--苯基--咪唑-2-酮,4-(4- 氰基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3 -苯基-3H-咪唑-2-酮,4-(4-甲基-苯基---- 羧乙基-苯基--甲基--苯基--咪唑-2-酮,4-(4 -甲基-苯基----甲氧羰基-乙基-苯基--甲基- -苯基-3H-咪唑-2-酮,4-(4-氰基-苯基)-1-[4 -(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H -咪唑-2-酮,4-(4-甲基-苯基----羧乙基-苯 基--苯基-咪唑啶-2-酮,4-(4-甲基-苯基--- -甲氧羰基-乙基-苯基--苯基-咪唑啶-2-酮,1- (4-甲基-苯基----羧乙基-苯基--苯基--咪唑 -2-酮,1-(4-甲基-苯基----甲氧羰基-乙基- 苯基---苯基--咪唑-2-酮,1-(4-氰基-苯基) -4-[4-(2-甲氧羰基-乙基]-苯基]-3-苯基-3H- 咪唑-2-粡,1-(4-甲基-苯基----羧乙基-苯基 --苯基-咪唑啶-2-酮,1-(4-甲基-苯基---- 甲氧羰基-乙基-苯基--苯基-咪唑啶-2-酮,1-(4 -甲基-苯基----羧乙基-苯基--甲基--苯基- -咪唑-2-酮,1-(4-甲基-苯基----甲氧羰基- 乙基-苯基--甲基--苯基-3H-咪唑-2-酮,1-(4 -氰基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基]-苯基]- 5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮,1-(4-甲基-苯 基----丁氧羰基-乙基苯基-咪唑啶--酮,2-(4 -甲基-苯基----异丙氧羰基-乙基-苯基--甲基 --,2,4-三唑-3-酮,4-[4-(2-异丙氧羰基-乙 基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基甲基-苯基--甲基-4H -1,2,4-三唑-3-酮,1-(4-甲基-苯基---- 乙氧羰基乙基-苯基--咪唑--粡,1-(4-乙氧羰基 甲基-苯基----乙氧羰基-乙基-苯基--咪唑-2 -酮,1-(4-乙氧羰基甲基-苯基----乙氧羰基- 乙基-苯基-咪唑啶-2-酮,1-(4-甲氧羰基甲基-苯 基----甲氧羰基-乙基环已基-咪唑啶-2-酮,4- [4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-2-(4-甲氧基羰 基-甲基-苯基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-酮 ,2-(4-甲基-苯基----异丁氧羰基-乙基-苯基 --甲基-4H-1,2,4-三唑-3-酮,1-(1-胺基-5 -氢 基)-3-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑啶-2- 酮,1-[1-胺基-5-氢 基)-3-[4-(2-甲氧羰基- 乙基)-苯基]-咪唑啶-2-酮,1-[1-胺基-1,2,3 ,4-四氢-6-基)-3-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪 唑啶-2-酮,1-[1-胺基-1,2,3,4-四氢-6- 基)-3-[4-(2-甲氧碳基-乙基)-苯基]-咪唑啶-2 -酮,1-[4-胺基-环己基)-3-[4-(3-羧丙基)-苯 基]-咪唑啶-2-酮,1-[4-胺基-环己基)-3-[4-( 3-甲氧羰基-丙基)-苯基]-咪唑啶-2-酮,1-(4- 胺基-环已基)-3-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑啶- 2-酮,1-(4-胺基-环已基)-3-[4-(2-甲氧羰基) -乙基)苯基-咪唑啶-2-酮,1-(4-胺甲基-苯基)- 3-[3-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑啶-2-酮,1-(4- 胺甲基-苯基)-3-[3-(2-甲氧羰基)-乙基)-苯基] -咪唑啶-2-酮,1-[4-(1-胺基-环丙基)-苯基]- 3-[4-(2-羧乙基)苯基]-咪唑啶-2-酮,1-[4-(1 -胺基-环丙基)-苯基]-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基) -苯基]-咪唑啶-2-酮,1-[4-(1-胺基-环戊基)- 苯基]-3-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑啶-2-酮,1 -[4-(1-胺基-环戊基)-苯基]-3-[4-(2-甲氧羰 基-乙基)-苯基]-咪唑啶-2-酮,2-(4-甲基-苯基 --乙基----异丙氧羰基-乙基-苯基--1,2,4 -三唑-3-酮,1-(4-甲基-苯基----异丙氧羰基 乙基-苯基--甲基--咪唑-2-酮,4-(4-甲基-苯 基----异丙氧羰基乙基-苯基--,,-三唑-3- 酮,1-(4甲基-苯基----异丙氧羰基乙基-苯基- 咪唑啶--酮,1-(4甲基-苯基----异丙氧羰基乙 基-苯基--咪唑--酮,1-(4-甲基-苯基---- 异丙氧羰基乙基-苯基-咪唑啶-,-二酮,2-(4-甲 基-苯基----膦酸基-乙基-苯基--甲基--,2 ,4-三唑-3-酮,2-(4-甲基-苯基-----甲基 -膦酸基-乙基-苯基--甲基-4H-1,2,4-三唑-3 -酮,2-(4-甲基-苯基----羧乙基-苯基--苯 基--,,-三唑-3-酮,2-(4-甲基-苯基---- 甲氧羰基-乙基-苯基--苯基--1,2,4-三唑-3- 酮,3-(4-甲基-苯基----羧乙基-苯基--三氟 甲基--咪唑-2-酮,3-(4-甲基-苯基----甲氧 羰基-乙基-苯基--三氟甲基-3H-咪唑-2-酮,2- (4-甲基-苯基----羧基-乙基-苯基--三氟甲基 --1,2,4-三唑-3-酮,2-(4-甲基-苯基--- -甲氧羰基-乙基-苯基--三氟甲基-4H-1,2,4- 三唑-3-酮,及3-(4-氰基-苯基)-1-(4-乙氧羰基 -丁基)-3H-咪唑并[4,5,-b]啶-2-酮,且条件 是必须满足以下(i)至(ix)至少一条件(i)X表示亚胺 甲醯 基,可在氮原子上为氰基所取代,(ii)Y表示1,2-伸环 戊基或1,2-伸环己基,视所需为1或2个烷基所取代,( iii)A表示甲基,可为------基团所取代,(iv)B表 示伸咯啶基,视所需为1或2个烷基所取代,伸六氢 啶 基,视所需为1或4个烷基所取代,且其可附加地在4- 位 置上为氰基、胺羰基、烷胺羰基、二烷胺基羰基 、烷基羰 基、或烷氧基所取代,伸六氢啶基,其中在碳骨 架上的 2个氢原子为直链的伸烷基所更换,此桥若在相同 碳原子 上更换2个氢原子则含有2至5个碳原子,或者若更换 在相 邻碳原子上的2个氢原子则含有1至4个碳原子,或者 若更 换在进一步原子分隔的碳原子上的2个氢原子则含 有2至3 个碳原子,或若更换进一步2个原子所分隔的碳原 子上的2 个氢原子则含有1或2个碳原子,1,2,3,6-四氢-伸 啶基,视所需为1或2个烷基所取代,伸环庚基,视所 需为 或个烷基所取代,伸六氢 基,视所需为1或2个烷 基所 取代,2-酮基-伸六氢 基,视所需为1或2个烷基所 取代,伸烷氧基,CC_3-6C环伸烷基,视所需为1或2个烷 基所取代,或者B加上A表示啶基,视所需为1或2个 烷基 所取代,或六氢啶基其中在1-位置上之氢原子加 上4- 位置上之氢原子,为亚甲基、伸乙基,或1,3-伸丙基 所 取代,同时键结至4-位置之伸乙基链之亚甲基可为 羰基 或羟基亚甲基所更换,且附加地上述二环基之氮原 子,其 可附加地为1或2个烷基于碳骨架上取代,可为硼烷 络合或 为 基所季硷化,(v)C表示伸烷氧基,伸环已基,其中 为 3键分隔的2个碳可附加地为亚甲基或伸乙基所链 合,伸六 氢啶基,视所需为1或2个烷基所取代,或伸氢 基 、伸 基,或1,2,3,4-四氢伸基,或者C加上A及B表示 啶基或1-(4-啶基)-六氢啶基,视所需为1或2个 烷基所取代,或六氢啶基,其中在1-位置上之氢原 子 加上4-位置上之氢原子,为亚甲基或伸乙基更换,且 附 加地上述二环基之氮原子,其可附加地为1或2个烷 基于碳 骨架上取代,可以硼烷络合或以苄基季硷化,或者C 表示C C_1-6C-伸烷基,且B是一键,(vi)D表示1,3-伸芳基, CC_5-7C环伸烷基,视所需为1或2个烷基所取代,伸环 己 基,其中为3个键分隔的2个碳原子可附加地为亚甲 基或伸 乙基所链合,或伸氢 基、伸基、或1,2,3,4-四氢 伸基,(vii)E表示直链伸烷基,其可为CC_1-6C烷基、 芳基或HNRC_6C-基所取代,经由氧原子链合至D基团之 伸 烷氧基,且其可为CC_1-6C烷基、芳基、羟基或胺基 、CC_ 1-6C烷氧基或HNRC_6C-基所取代,伸六氢啶基,视所 需为1或2个烷基所取代,(viii)F表示共3至7个碳原子 之 烷氧羰基,RC_7CO-CO-,膦酸基、0-烷基-膦酸基,0 ,0C'C-二烷基-膦酸基或RC_8CCO-O-CHRC_9C-O-CO -基,及(ix)RC_aC至RC_dC基团第三表示三氟甲基或芳基 ,其互变异构物、立体异构物及盐类。2.根据申请 专利范围第1项之式I环化合物,其中:X表 示亚胺甲醯基,在氮原子上为氰基取代,或X表示羰 基或 磺醯基;Y表示CHC_2CCHC_2C,CHC_2CCHC_2CCHC_2C,CH= CH,CHC_2CCO或COCHC_2C,视所需为RC_cC或RC_cC及RC_d C取代,N=CH或CH=N,视所需为RC_cC取代,或1,2-伸苯 基或1,2-伸环己基;RC_aC至RC_dC基团第一表示下式基 团A-B-C-(其中A表示甲基,视所需为RC_1C-CO-O-( RC_2CCRC_3C)-O-CO-基取代,其中RC_1C表示甲基,RC _2C表示氢原子或甲基,且RC_3C表示氢原子,或A表示 胺 基或胺甲基,或若A键结至B或C基团之氮原子上,其 也可 表示氢原子或甲基,B表示一键,1,3-伸咯啶基或1, 3-伸六氢啶基,1,4-伸六氢啶基视所需为1至4个 甲基所取代,且其可附加地在4-位置上为氰基或胺 基羰 基所取代,1,4-伸环庚基,1,4-伸六氢 基,其中 在上述B基团定义中提及之基团的氮原子系链合至 A基团, 2-酮基-1,4-伸六氢 基,其中在4-位置上之氮原 子系链合至A基团,CHC_2CCHC_2CO基团,其中氧原子系链 合至C基团,1,2-伸环戊基,或B加上A表示4-六氢啶 基,其中在1-位置上之氢原子加上4-位置上之氢原 子为 亚甲基或伸乙基所更换,同时4-位置上链结之伸乙 基链 之亚甲基,可为羰基所更换;且C表示CC_1-4C-伸烷基, O-CHC_2C或O-CHC_2CCHC_2C基,其中氧原子键结至B基 团之碳原子或至由B加上A形成之二环之一,且O-CHC_2 C 基之亚甲基系键结至式I环状基之碳原子上,1,4-伸 环 己基,其中在1-位置上之氢原子加上4-位置上之氢 原子 ,可为伸乙基所更换,1,4-伸苯基,或C加上A及B表示4 -伸六氢啶基,其中在1-位置上之氢原子加上4-位 置 上之氢原子可为亚甲基或伸乙基所更换,或者,若B 是1, 4-伸六氢 基,C也可代表CO-CHC_2C基,其中羰基系 键结至B基团1,4-伸六氢 基之氮原子上,或若B表 示 一键,C也可代表1,4-伸六氢 基,其中氮原子系链 合至A基团,或1,2,3,4-四氢-2,6-伸基,其在2 -位置上链合至A基团);RC_aC至RC_dC基团其次表示下 式 基团F-E-D-(其中D表示CC_1-4C伸烷基,或1,3-或1 ,4-伸苯基,视所需为氟、氯原子或甲基、三氟甲基 或 氰基所取代,1-4-伸环己基,其中在1-位置上之氢原 子加上4-位置上之氢原子可为伸乙基所更换,1-5-伸 氢 基,2,6-伸基或1,2,3,4-四氢-2,6-伸 基,或者,若E是1,4-伸六氢啶基,D也可代表CO-CH C_2C,其中羰基系链合至E基团1,4-伸六氢啶基之氮 原子,E表示一键,CH=CH基团,CC_1-4C-伸烷基,其可 为CC_1-4C-烷基、苯基或CC_1-4C-烷基磺醯基胺基所取 代,O-CHC_2C基,其中氧原子系链合至D基团,1,4-伸 环己基,或者,若D是COCHC_2C,E也可代表1,4-伸六氢 啶基,其中氮原子链合至D基团COCHC_2C之羰基;且F 表 示羰基,其可为羟基、CC_1-5C-烷氧基、苯基烷氧基 且 在烷氧基部份具1至3个碳原子,或RC_7CO-基所取代, 其 中RC_7C表示CC_5-7C-环烷基或环己基甲基或氢 基,或 F表示RC_8CCO-O-CHRC_9C-O-CO-,膦酸基、O-甲基 -膦酸基、或O-乙基-膦酸基,其中RC_8C表示环烷氧基 ,在环烷基部份具5至7个碳原子,具1至4个碳原子之 烷基 或烷氧基,且碳原子之烷基或烷氧基,且RC_9C表示氢 原 子或甲基,且在F基团及A-B-C-基团最远被移去氮原 子 间之最短距离共计至少11个链;)RC_aC至RC_dC基团第 三 表示氢原子或甲基、三氟甲基或苯基;且RC_aC至RC_ dC基 团第四表示氢原子或甲基;且在上述伸烷基及环伸 烷基部 份中之各碳原子链合最多1个杂原子;但不包括:1-(4 - 甲基-苯基----羧乙基-环己基-咪唑啶--酮,1 -(4-甲基-苯基----甲氧羰基-乙基环己基-咪唑 啶--酮,1-(4-甲基-苯基----膦酸基-乙基- 苯基-咪唑啶--酮,1-(4-甲基-苯基-----甲 基-膦酸基-乙基苯基-咪唑啶-2-酮,1-(4-胺甲基 -环己基)-3-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑啶-2- 酮,1-(4-胺甲基-环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基- 乙基)-苯基]]-咪唑啶-2-酮,1-(4-甲基-苯基- ---丁氧羰基基-乙基-苯基-咪唑啶-2-酮,2-(4 -甲基-苯基----异丙氧羰基-乙基-苯基--甲基 -4H-1,2,4-三唑-3-酮,1-(4-甲基-苯基-- --乙氧羰基-乙基-苯基--咪唑-2-酮,2-(4-甲 基-苯基----异丁氧羰基-乙基-苯基--甲基-- 1,2,4-三唑-3-酮,1-(4-胺基-环己基)-3-[4 -(3-羧丙基)-苯基]-咪唑啶-2-酮,1-(4-胺基- 环己基)-3-[4-(3-甲氧羰基-丙基)苯基]-咪唑啶- 2-酮,1-(4-胺基-环己基)-3-[4-(2-羧乙基)- 苯基]-咪唑啶-2-酮,1-(4-胺基-环己基)-3-[4 -(2-甲氧羰基)-乙基)苯基-咪唑啶-2-酮,1-(4- 胺甲基-苯基)-3-[3-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑啶- 2-酮,1-(4-胺甲基-苯基)-3-[3-(2-甲氧羰基) -乙基]-苯基]-咪唑啶-2-酮,1-(4-甲基-苯基- ---异丙氧羰基-乙基-苯基--甲基--咪唑-2- 酮,4-(4-甲基-苯基----异丙氧羰基-乙基-苯 基]-4H-1,2,4-三唑-3-酮,1-(4甲基-苯基-- --异丙氧羰基-乙基-苯基-咪唑啶--酮,1-(4甲 基-苯基----异丙氧羰基-乙基-苯基--咪唑-- 酮,1-(4-甲基-苯基----异丙氧羰基-乙基-苯 基-咪唑啶-,-二酮,2-[4-甲基-苯基----膦 酸基-乙基-苯基--甲基--,2,4-三唑-3-酮, 及2-(4-甲基-苯基-----甲基-膦酸基-乙基- 苯基--甲基-4H-1,2,4-三唑-3-酮,但必须满足 下列(i)至(viii)至少一条件(i)X表示亚胺甲醯基,在 氮 原子上为氰基所取代,(ii)Y表示1,2-伸环己基,(iii) A表示甲基,为------基团取代,(iv)B表示1,3- 伸咯啶基或1,3-伸六氢啶基,1,4-伸六氢啶基 ,视所需为1至4个甲基所取代,且其可附加地在4-位 置 上为氰基或胺基羰基所取代,1,4-伸环庚基,1,4-伸 六氢 基,2-酮基-1,4-伸 基,CHC_2CCHC_2CO 基,或1,2-伸环戊基或B加上A表示4-六氢啶基,其 中在1-位置上之氢原子加上4-位置上之氢原子,为 亚甲 基或伸乙基所更换,其中4-位置上键结之伸乙基链 之亚 甲基可为羰基所更换,(v)C表示O-CHC_2C或O-CHC_2CCH C_2C,1,4-伸环己基、其中在1-位置上之氢原子加上4 -位置上之氢原子,可为伸乙基所更换,1,4-伸六氢 啶基,1,2,3,4-四氢-2,6-伸基或C加A及B表示4 -六氢啶基,其中在1-位置上之氢原子加上4-位置 上 之氢原子可为亚甲基或伸乙基所更换,C表示CC_1-4C- 伸 烷基且B是一键,(vi)D表示1,3-伸苯基,视所需为氟或 氯原子或甲基、三氟甲基或氰基所取代,1,4-伸环 己基 ,其中在1-位置上之氢原子加上4-位置上之氢原子 可为 伸乙基所更换,或1,5-伸氢 基,2,6-伸基或1,2 ,3,4-四氢-2,6-伸基,(vii)E表示直链的CC_1-4 C-伸烷基,其可为CC_1-4C-烷基、苯基、CC_1-4C烷基 磺醯基胺基所取代,或E表示1,4-伸六氢啶基,(viii )F表示共3至6个碳原子之烷氧羰基,或RC_7CO-CO-,RC _8CCO-O-CHRC_9C-O-CO-,膦酸基,O-甲基-膦酸 基或O-乙基-膦酸基,其互变异构物、立体异构物及 盐 类。3.根据申请专利范围第1项之式I环衍生物, 其中:X表 示亚胺甲醯基,为氰基在氮原子上取代,或羰基或 磺醯基 ,Y表示CHC_2CCHC_2C,CHC_2CCHC_2CCHC_2C或CH=CH基, 视所需为RC_cC或RC_cC及RC_dC取代,N=CH基团,视所需R C_cC取代,CHC_2CCO或COCHC_2C基,1,2-伸苯基或],2 -伸环己基,其中RC_cC表示氢原子或甲基、三氟甲基 或 苯基,且RC_dC表示氢原子或甲基,RC_aC表示下式基团A -B-C-(其中A表示甲基,视所需为RC_1C-CO-O-(RC_ 2CCRC_3C)-O-CO-基团取代,其中RC_1C表示甲基,RC_ 2C表示氢原子或甲基,且RC_3C表示氢原子,或A表示胺 甲 基,或若A键结至B或C基团之氮原子,A也可表示氢原 子或 甲基,B表示一键,1,4-伸环庚基,,-伸六氢啶基 ,视所需为至个甲基所取代,且其可附加地在4-位置 上 为氰基或胺羰基取代,或1,4-伸六氢 基,其中在上 述基团之氮原子系链合至A基团,或或A及B表示2-胺 基乙 氧基或4-昆啶基,C表示CHC_2CCHC_2C基,1,4-伸苯基 ,1,4-伸环己基或1,4-二环[2.2.2]伸辛基,或者若B 是一键,C也可代表1,4-伸六氢啶基,其经由氮原子 键结至A基团,或1,2,3,4-四氢-2,6-伸基,于2 -位置上键结至A基团,或者若B是1,4-伸六氢 基, C也可代表COCHC_2C基,经由羰基链合至1,4-伸六氢 基团);RC_bC表示下式基团F-E-D-(其中D表示直链 之CC_1-4C-伸烷基,1,3-伸苯基,或1,4-伸环己基 或1,4-伸苯基,视所需为氟原子、甲基、三氟甲基 或氰 基所取代,或者D可表示2,6-伸基,或1,2,3,4- 四氢-2,6-伸基,或者若E是1,4-伸六氢啶基,D 也可表示COCHC_2 C基,经由羰基链合至1,4-伸六氢 啶E基团;E表示一键,CH=CH基,直链的CC_2-4C-伸烷基 视所需为CC_1-4C-烷基所取代,为苯基或CC_1-4C-烷基 磺醯基胺基取代,或E也可表示OCHC_2C基,其中氧原子 粘 附至D基团,或若D是COCHC_2C基,E也可表示1,4-伸六 氢啶基,其中氮原子链合至D基团COCHC_2C之羰基; 且F 表示羰基,其可为羟基、CC_1-5C-烷氧基或RC_7CO-基 所取代,其中RC_7C代表环戊基、环己基、环己基甲 基或5 -氢 基,或F代表RC_8CCO-O-CHRC_9C-O-CO-,膦 酸基或O-乙基-膦酸基,其中RC_8C表示第三丁基、乙 氧 基或环己氧基且RC_9C表示氢原子或甲基,且在F基团 及A -B-C基团最远移去之氮原子间之最短距离共计至少 11个 键);但不包括:1-(4-甲基-苯基----膦酸基-乙 基-苯基-咪唑啶-2-酮,1-(4-甲基-苯基---- 丁氧羰基-乙基-苯基-咪唑啶-2-酮,2-(4-甲基- 苯基----异丙氧羰基-乙基-苯基--甲基-4H-1 ,2,4-三唑-3-酮,1-(4-甲基-苯基----乙氧 羰基-乙基-苯基--咪唑-2-酮,2-(4-甲基-苯基 ----异丁氧羰基-乙基-苯基--甲基-4H-1,2, 4-三唑-3-酮,1-(4-胺甲基-苯基)-3-[3-(2- 羧乙基-苯基]-咪唑啶-2-酮,1-(4-胺甲基-苯基) -3-[3-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基-咪唑啶-2-酮 ,1-(4-甲基-苯基----异丙氧羰基-乙基-苯基 --甲基-3H-咪唑-2-酮,1-(4-甲基-苯基--- -异丙氧羰基-乙基-苯基-咪唑啶-2-酮,1-(4-甲 基-苯基----异丙氧羰基-乙基-苯基--咪唑-- 酮,1-(4-甲基-苯基----异丙氧羰基-乙基-苯 基-咪唑啶-2,4-二酮,及2-(4-甲基-苯基--- -膦酸基-乙基-苯基--甲基-4H-1,2,4-三唑-3 -酮,且条件是必须满足下列(i)至(viii)至少一条件(i ) X表示亚胺甲醯基,在氮原子上为氰基所取代,(ii)Y 表示 1,2-伸环己基,(iii)A表示甲基,为------基为 取代,(iv)B表示1,4-伸环庚基,,-伸六氢啶基、 视所需为至个甲基所取代,且其附加地在4-位置上 为氰 基或胺基羰基所取代,1,4-伸六氢 基,或或者A及B 一起表示2-胺基-乙氧基或4-昆啶基,(v)C表示1,4- 伸六氢啶基,1,2,3,4-四氢-2,6-伸基,或1 ,4-二环[2.2.2]伸辛基,(vi)D表示1,3-伸苯基,顺 式-1,4-伸环己基或反式-1,4-伸环己基,(vii)E表 示直链的CC_2-4C-伸烷基链,其可为CC_1-4C-烷基、苯 基、或CC_1-4C-烷基磺醯胺基所取代,或1,4-伸六氢 啶基,(viii)F表示烷氧羰基,共3至6个碳原子,RC_7C O-CO-,RC_8CCO-O-CHRC_9C-O-CO-,膦酸基,或O -乙基-膦酸基;其互变异构物、立体异构物及其盐 类。4.根据申请专利范围第1项之式I环化合物, 其系:(a) 2-(4-甲基苯基----羧基--丙基苯基--甲基- -,2,4-三唑-3-酮,(b)4-[4-(2-羧乙基)苯基] -5-甲基-2-[2-(4-六氢啶基)乙基]-4H-1,2, 4-三唑-3-酮,(c)1-[4-(2-羧乙基)苯基]-3-[2 -(4-六氢啶基)乙基]-咪唑啶-2-酮,(d)4-[4-( 2-羧基-1-戊基)苯基]-5-甲基-2-[2-(4-六氢 啶基)乙基]-4H-1,2,4-三唑-3-酮,(e)1-(4-甲 基苯基----正丁基磺醯基胺基--羧基乙基苯基-咪 唑啶-2-酮,(f)2-(4-甲基苯基--反式---羧乙 基环己基--,,-三唑-3-酮,(g)2-(4-甲基苯基 ----环己氧羰基-乙基苯基--甲基--1,2,4- 三唑-3-酮,(h)2-(4-甲基苯基--反式---羧乙 基环己基--甲基--,2,4-三唑-3-酮,(i)1-(4 -甲基苯基--反式---羧乙基环己基-咪唑啶--酮 ,(j)1-(4-甲基苯基--反式---羧乙基环己基-咪 唑啶-,-二酮,(k)1-(4-甲基苯基--反式---甲 氧羰基乙基环己基-咪唑啶-2-酮,(l)1-(反式-4- 羧基环己基)-3-[4-(4-氰基-4-六氢啶基)苯基] -咪唑啶-2-酮,(m)1-[4-(4-胺基羰基-4-六氢 啶基)苯基]-3-(反式-4-羧基环己基)-咪唑啶-2- 酮,(n)1-[4-[2-(乙氧羰基)乙基]苯基]-3-[2-(4 -六氢啶基)乙基]-咪唑啶-2-酮,(o)1-(反式-4 -羧环己基)-3-[4-(4-六氢啶基)-苯基]-咪唑啶 -2-酮,(p)1-[反式-4-(2-羧乙基)环己基]-3-[2 -(4-六氢啶基)乙基]-咪唑啶-2-酮,(q)1-[4-( 2-羧乙基)苯基]-3-[2-(4-昆啶基)-乙基]咪唑啶- 2-酮,(r)1-[2-(4-昆啶基)乙基]-3-[4-[2-(乙 氧羰基)乙基]苯基]-咪唑啶-2-酮,(s)1-[反式-4- (4-氢 基氧羰基)环己基]-3-[4-4-六氢啶基)苯 基]-咪唑啶-2-酮,(t)1-[反式-4-[1-(环己氧羰 氧基)乙基]氧基羰基]环己基]-3-[4-(4-六氢啶基) 苯基]-咪唑啶-2-酮,(u)1-[反式-4-(乙氧羰基)环 己基]-3-[4-(4-六氢啶基)苯基]-咪唑啶-2-酮 ,(v)1-[反式-4-[2-(乙氧羰基)乙基]环己基]-3-[ 2-(4-六氢啶基)乙基]-咪唑啶-2-酮,(w)1-(2- 胺甲基-2,3,4-四氢-6-基)-3-(反式-4-羧基 环己基)-咪唑啶-2-酮,(x)1-[反式-4-[(羧甲基) 氧基]环己基]-3-[2-4-六氢啶基)乙基]-咪唑啶- 2-,酮,(y)1-[4-(2-羧乙烯基)-2-氟-苯基]-3 -[2-(4-六氢啶基)乙基]-咪唑啶-2-酮,(z)1-( 反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-六氢啶基)环己基 ]-咪唑啶-2-酮,(aa)1-(反式-4-羧基环己基)-3 -[4-(4-昆啶基)苯基]-咪唑啶-2-,酮,(bb)1-( 反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-甲基-4-六氢啶 基)苯基]-咪唑啶-2-酮,(cc)1-(4-(4-昆啶基)苯 基]-3-[反式-4-(乙氧羰基)环己基]-咪唑啶-2-酮 ,(dd)1-(反式-4-(乙氧羰基)环己基]-3-[4-(4- 甲基-4-六氢啶基)苯基]-咪唑啶-2-酮,(ee)1-[ 3-(2-羧乙烯基)苯基]-3-[2-(4-六氢啶基)-乙 基]-咪唑啶-2-酮,(ff)1-[反式-4-(乙氧羰基)环 己基]-3-[4-(4-六氢啶基)苯基]-3H-咪唑-2- 酮,(gg)1-(4-胺甲基)-二环[2.2.2]辛-1-基]-3- [4-(2-羧乙基)苯基]-咪唑啶-2-酮,(hh)1-[4-(2 -羧基-1-苯基-乙基)苯基]-3-[2-(4-六氢啶基 )乙基]-咪唑啶-2-酮,(ii)1-(2-羧基-,1,2,3 ,4-四氢-6-基)-3-[2-(4-六氢啶基)乙基]- 咪唑啶-2-,酮,及(jj)1-(反式-4-羧基环己基)-3 -[4-[(2-胺乙基)氧基]-苯基]咪唑啶-2-,酮,(kk )1-[反式-4-(2-羧乙基)环己基]-3-[2-(4-奎宁 环基)乙基]-咪唑啶-2-,酮(ll)1-[2-(4-奎宁基) 乙基]-3-[反式-4-[2-(乙氧羰基)乙基]环己基]-咪 唑啶-2-,酮及其立体异构物及盐类。5.根据申请专 利范围第1至4项中任一项之化合物与无机 或有机酸或硷形成之生理可接受盐类。6.一种用 于治疗或预防静脉及动脉血栓、脑血管疾病、肺 栓塞、心肌梗塞、动脉硬化、骨关节炎及肿瘤转 移、及可 治疗细胞互相或与固体结构交互作用而遗传上造 成或后天 所致之失调症之药学组成物,含有根据申请专利范 围第1 至4项中任一项之化合物或根据申请专利范围第5 项之生 理可接受盐,视所需加上一种以上惰性载体及/或 稀释剂 。7.一种制备根据申请专利范围第1至5项之环衍 生物之 方法,其特征在于:(a)为了制备通式I化合物,其中A 如 上文般定义,且F表示羧基或F具有上文般定义,除了 羧基 及A表示CC_1-5C-胺烷基、胺基、甲基或胍基,其中于 上 述基团中氮原子之一上,一个以上之氢原子各自可 为烷基 所更换,或者,若A系键结至B或C基团之氮原子上,其 非 内醯胺基一部份、A表示氢原子:将下通式化合物 其中RC_ aC、RC_bC、X及Y如申请专利范围第1至6项中之定义, 条件为RC_aC至RC_dC基团之一表示FC'C-E-D-基,且其 他任一RC_aC至RC_dC基团表示A-B-C-基,或者RC_aC至 RC_dC基团之一表示F-E-D-基且RC_aC至RC_dC基团另一 者表示AC'C-B-C-基,或者RC_aC至RC_dC基团之一表示 FC'C-E-D-基,且基团其他任一者表示AC'C-B-C-基 ,其中A至F如申请专利范围第1至6项中所定义,AC'C表 示一基团,其可经由水解、以酸处理、热解或氢解 作用转 化成胺基烷基、胺基、甲基或胍基,其中于上述基 团各个 中之氮原子之一上,一个以上的氢原子可各自为烷 基所更 换,或者若AC'C系键结至B或C基团之氮原子,其非内 醯胺 基之部份,AC'C表示一基团,其可经由水解作用、以 酸处 理、热解作用或氢解作用而为氢原子所更换,且FC 'C表示 一基团其可经由水解作用,以酸处理、热解作用或 氢解作 用而转化成羧基)转化成通式I化合物,其中A如申请 专利 范围第1项至6项中所定义,且F表示羧基或F具申请 专利 范围第1至6项中之定义,除了羧基且A表示具有1至5 个 碳原子之胺烷基,胺基、甲基或胍基,其中在上述 基团各 个之氮原子之一上,一个以上的氢原子可各自为烷 基所更 换,或者,若A系键结至B或C基团之氮原子上,其非内 醯 胺基一部份,A表示氢原子,或者b)为了制备通式I化 合物 ,其中A代表HC_2CN-C(=NH)-基,其中一个氮原子可为 一或二个CC_1-3C烷基所取代:下通式之化合物视所 需于 反应混合物中形成,其中RC_aC、RC_bC、X及Y如申请专 利 范围第1至6项中所定义,条件为RC_aC至RC_dC基团之一 表示下式基团ZC_1C-C(=NH)-B-C-(其中B及C如申请专 利范围第1项至6项中所定义,且ZC_1C表示烷氧基、 芳 烷氧基、烷硫基、芳烷硫基或胺基与下通式之胺 反应RC_ 12C-NH-RC_13C (IV)(其中RC_12C或RC_13C,可相同或 不同,代表氢原子或CC_1-3C-烷基)或与其酸加成盐反 应 ,或者c)为了制备通式I之4H-1,2,4-三唑-3-酮类 :通式化合物(RC_14CCZC_2C)=N-NRC_15C-CO-HN-RC_ 16C (V)(其中RC_14C具申请专利范围第1至6项中RC_ cC或RC_dC之定义,RC_15C或RC_16C之一具申请专利范围 第1至6项中RC_aC之定义,且RC_15C或RC_16C另一基团 具有申请专利范围第1至6项中RC_bC之定义,且ZC_2C表 示亲核离去基团)予以环化,或者d)为了制备通式I 化合物 ,其中X表示羰基且Y表示申请专利范围第1至6项中 提及 之或伸乙烯基之一:下通式化合物RC_17C-CO-CHRC_18C -NRC_15C-CO-NHRC_16C (VI)视所需于反应混合物 中形成,其中RC_15C或RC_16C基团之一具有申请专利范 围 第1至6项中RC_aC之定义,且RC_15C或RC_16C另一基团 具有申请专利范围第1至6项中RC_bC之定义,且RC_17C 或RC_18C基团之一具有申请专利范围第1至6项中RC_cC 之定义,且RC_17C或RC_18C另一基团具有申请专利范围 第 1至6项中RC_dC之定义,将之环化且若必要时,将如此 得到之化合物接下去水解之,或者e)为了制备通式I 化合 物,其中X表示羰基且Y表示上述申请专利范围第1至 6项 中伸乙基或伸乙烯基之一:下通式化合物RC_15C--NH-- CHRC_18C--RC_17CC(ORC_19C)C_2C (Ⅶ)与下通式之异氰 酸酯反应O=C=N-RC_16C (Ⅷ)(其中RC_15C或RC_16C之 一具申请专利范围第1至6项中RC_aC之定义,且RC_15C 或RC_16C另一基团具申请专利范围第1至6项中RC_bC之 定义,且RC_17C或RC_18C之一具申请专利范围第1至6项 中RC_cC之定义,且RC_17C或RC_18C另一基团具有申请专 利范围第1至6项之一RC_dC之定义,且RC_19C表示CC_1- 4C-烷基),且若必要时,如此得到之化合物再氢化之, 或者f)为了制备通式I化合物,其中X表示羰基且Y表 示于 申请专利范围第1至6项中提及之COCHC_2C、CHC_2CCO、 CONH或NHCO基团之一:下通式化合物其中RC_aC及RC_bC如 申请专利范围第1至6项中之定义,UC_1C或UC_2C基团之 一表示氢原子,且UC_1C或UC_2C另一基团表示ZC_3C-CO -CHC_2C-基团(其中ZC_3C表示亲核离去基团)视所需为R C_cC或RC_dC或为RC_cC及RC_dC所取代,或者ZC_3CC'C- CONH基团(其中ZC_3CC'C表示亲核离去基团,或ZC_3CC'C 加上NH基之氢原子表示另一碳一氮键),视所需为RC_ cC或 RC_dC取代)予以环化,或者g)为了制备通式I化合物, 其 中A表示胺基、胺烷基、甲基或胍基,为烷氧羰基 、 氧 羰基、或RC_1C-CO-O(RC_2CCRC_3C)-O-CO-基所取代 ,或者A表示RC_1C-CO-O-(RC_2CCRC_3C)-O-CO基团 :下通式化合物(其中RC_aC、RC_bC、X及Y如申请专利 范 围第1至6项中之定义,条件为RC_aC至RC_dC基团之一表 示A"-B-C-基,其中B及C如申请专利范围第1至6项中 之定义,且A"表示HC_2CN-CC_1-5C-烷基,HC_2CN-C(= NH)-或HC_2CN-C(=NH)-NH-或HC_2CN基团或氢原子)与 下通式化合物反应ZC_4C-RC_20C (XI)(其中RC_ 20C表示其有2至5个碳原子之烷氧羰基,RC_1C-CO-O-( RC_2CCRC_3C)-O-CO-或 氧羰基,且ZC_4C表示亲核离 去基),或者h)为了制备通式I化合物,其中F表示羰基 , 可为CC_1-6C-烷基、苯基烷氧基或RC_7CO-基团所取代 :下通式化合物(其中RC_aC、RC_bC、X及Y如申请专利 范 围第1至6项中之定义,条件为RC_aC至RC_dC基团之一表 示F"-E-D-基团,其中E及D如申请专利范围第1至6项 中之定义,且F"表示羧基或烷氧羰基)与下通式之醇 反应 HO-RC_21C (XⅢ)(其中RC_21C具有如申请专利范 围第1至6项中RC_7C之定义,或者也可代表CC_1-6C-烷 基或苯烷基),或者i)为了制备通式I化合物,其中A表 示H C_2CN-CHC_2C-V-基团,其中V表示一键或者直链或分 支链之CC_1-4C-伸烷基:下通式化合物(其中RC_aC、RC_ bC、X及Y如申请专利范围第1至6项中所定义,条件为 RC _aC至RC_dC基团之一表示NC-V-B-C-基,其中B及C如 申请专利范围第1至6项中之定义,且V表示一键或直 键 或分支链之CC_1-4C-伸烷基)将之还原,或者j)为了制 备 通式I化合物,其中A表示胺烷基,其中胺基非键结至 四级 碳原子,或者A表示胺基,其系键结至B或C基团之CH或 CHC _2C基团,下通式化合物(其中RC_aC、RC_bC、X及Y如申 请 专利范围第1至6项中之定义,条件为RC_aC至RC_dC基团 之一表示A-B-C-基团,其中A、B及C如申请专利范围第 1至6项中之定义,条件为存在于A基团,A及B一起之基 团或A及C一起之基团中之HC_2CN-CH或HC_2CN-CHC_2C基 团,可为HO-N=C<或HO-N=CH-基所更换)予以还原,或 者k)为了制备通式I化合物,其中X表示亚胺甲醯基, 可为 氰基所取代,或X表示羰基、硫羰基或磺醯基:则下 通式 化合物RC_aC-NH-YC'C-NH-RC_bC (XVI)(其中 RC_aC及RC_bC如申请专利范围第1至6项中所定义,且YC 'C表示直链的CC_2-3C-伸烷基,视所需为RC_cC或RC_dC 或RC_cC及RC_dC所取代,同时于伸乙基中之亚甲基可 附加 地为羰基所取代,或者CO-NH,NH-CO,CH=N或N=CH基, 视所需为RC_cC或RC_dC所取代)与下通式化合物反应ZC _5C -XC'C-ZC_6C (XVⅡ)(其中XC'C表示亚胺甲醯基 ,为氰基所取代,或者X表示羰基、硫羰基或磺醯基, 且Z C_5C及ZC_6C,其可相同或不同,代表亲核离去基),或者 l)为了制备通式I化合物,其中X表示亚胺甲醯基,为 氰基 所取代,或者X表示羰基或磺醯基,且Y表示直键的CC_ 2-3 C伸烷基,视所需为RC_cC或RC_dC或者为RC_cC及RC_dC所 取代:下通式化合物:(其中RC_aC及RC_bC如申请专利范 围第1至6项中所定义,X"表示经氰取代之亚胺甲醯 基, 或羰基或磺醯基,UC_3C或UC_4C基团之一代表氢原子, 且 UC_3C或UC_4C基团另一者代表直链之CC_2-3C-伸烷基, 视所需为RC_cC或RC_dC或RC_cC及RC_dC所取代,其也可以 亲核离去基最末端地取代)予以环化,或者m)为了制 备通 式I化合物,其中X表示羰基或磺醯基:下通式化合物 与下 通式化合物反应ZC_7C-RC_16C (XX)其中Y如申请 专利范围第1至6项中之定义,X"表示经氰基取代之 亚胺 甲醯基或羰基或磺醯基,RC_15C或RC_16C基团之一具有 申 请专利范围第1至6项中RC_aC之定义,且RC_15C或RC_16 C基团另一者具有申请专利范围第1至6项中RC_bC之 定义 ,且ZC_7C表示亲核离去基团,或者n)为了制备通式I化 合 物,其中A表示烷基:下通式化合物(其中RC_aC、RC_bC 、 X及Y如申请专利范围第1至6项中所定义,条件为RC_aC 至RC_dC基团之一表示a"C'C-B-C-基,其中B及C如申请 专利范围第1至6项中之定义,且A"C'C表示氢原子)与 下 通式之化合物反应ZC_8C-RC_22C (XXⅡ)其中RC_ 22C表示CC_1-3C-烷基且ZC_8C表示亲核离去基,或者ZC_ 8C加上RC_22C基团相邻的氢原子代表氧原子,或者o) 为了 制备通式I化合物,其中B、C、D或E基团至少一者表 示伸 环己基,视所需为烷基所取代:下通式化合物(其中 RC_aC 、RC_bC、X及Y如申请专利范围第1至6项中所定义,条 件为B、C、D或E基团至少一者代表视所需经烷基取 代之伸 苯基)予以氢化,或者p)为了制备通式I化合物,其中A 表 示氰基,B表示一键且C为视所需为烷基所取代之4至 7员环 伸烷基,或者B表示视所需为烷基取代之伸环己基: 下通 式化合物(其中RC_aC、RC_bC、X及Y如申请专利范围第 1 至6项中所定义,条件为RC_aC至RC_dC基团之一表示A-B -C-基团,其中A加上于申请专利范围第1至6项中为B 或C所提及之4至7员环烷基之一中之CH基团表示羰 基)与通 式I化合物反应ZC_9C-CHC_2C-NC (XXV)其中ZC_ 9C表示亲核离去基,或者q)为了制备通式I化合物,其 中F 表示羰基,为CC_1-6C-烷氧基或为苯基烷氧基或RC_8C- CO-O-CHRC_9C-O-基团所取代:下通式化合物(其中RC _aC、RC_bC、X及Y如申请专利范围第1至6项中所定义, 条件为RC_aC至RC_dC基团之一表示F"C'C-E-D-基团, 其中E及D如申请专利范围第1至6项中所定义,且F"' 表 示羧基)与下通式化合物反应ZC_10C-RC_23C (XX Ⅶ)其中RC_23C表示CC_1-6C-烷基,苯烷基或RC_8C-CO -O-CHRC_9C-基团,其中RC_8C及RC_9C如申请专利范围 第1至6项中所定义的,且ZC_10C表示亲核离去基团,或 者r)为了制备通式I化合物,其中A加上B是氰烷基,其 在 烷氧基部份具1至10个羰原子,其经由氧原子键结至 C基团 之碳原子上:下通式化合物(其中RC_aC、RC_bC、X及Y 如 申请专利范围第1至6项中所定义,条件为RC_aC至RC_dC 基团之一表示HO-C基团,其中羟基系键结至C基团之 碳原 子上)与通式化合物反应ZC_11C-RC_24C (XXIX)( 其中RC_24C表示氰烷基,在烷基部份有1至10个碳原子 , 且ZC_11C表示亲核离去基团),且若必要时如此得到 的含 氰基之通式I化合物,可转化成含有胺羰基或羧基 之通式I 化合物,及/或如此得到之含碳-碳双键之式I化合物 可 转化成相当的饱和化合物及/或如此得到之通式I 化合物 可解析成其立体异构物及/或若必要时于反应中用 来保护 反应基的任何保护基可解离及/或如此得到的通式 I化合 物可转化成其盐类,更特别地可供药用以无机或有 机酸或 |
