发明名称 充作血管收缩素 受体拮抗剂之咪唑羧酸类之前驱药物
摘要 本发明系揭示有用以治疗高血压之充作AⅡ拮抗剂之咪唑羧酸类之前驱药物,含彼之药学组成物及使用此前驱药物以治疗高血压之方法。
申请公布号 TW239131 申请公布日期 1995.01.21
申请号 TW082106302 申请日期 1993.08.06
申请人 杜邦公司 发明人 卡洛.英森格;詹姆士.普鲁特;罗伯特.亚狄克
分类号 C07D233/58;C07D403/10;C07D407/10 主分类号 C07D233/58
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.式Ⅰ化合物:其中RC^1C为-COC_2CH或RC^2C为(a)H,( b)C1-C5烷基,(c)C1-C5烷氧基,RC^3C为C1-C5-烷基 ;RC^4C为(a)H,(b)卤素(氯基,溴基,碘基),(c)C1- C6-烷基;(d)CC_vCFC_wC,其中v=1至3且w=1至(2v+1 );RC^5C为(a)C1-C5-烷基,(b)-(CHC_2C)C_PCNRC^12 CRC^13C,(c)-(CHC_2C)C_sCCH(RC^7C)(CHC_2C)C_sC,O C_2CCRC^8C,(d)RC^6C为(a)H,(b)卤素(氟,氯,溴,碘 ),(c)C1-C5-烷基;RC^7C为H或C1-C4-烷基;RC^8C 为(a)H,(b)C1-C5-烷氧基;(c)C1-C5-烷基,其乃任 被C1-C5-烷氧基取代;RC^9C为(a)C1-C5-烷基,(b) 苯基;RC^10C为(a)苯基,其乃任被一个或二个由卤基( 氟 基,氯基,溴基,碘基),C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧 基,-NOC_2C,-S(O)C_rC(C1-C4-烷基),-OH,-NR C^12CRC^13C,-COC_2CRC^15C,及-CvFw(其中V=1至3且 W=1至(2V+1))中所择定之取代基所取代;(b) 基,其乃 任被一个或二个由卤基(氟基,氯基,溴基,碘基),C1- C4-烷基,C1-C4-烷氧基,-NOC_2C,-S(O)C_rC(C1 -C4-烷基),-OH,-NRC^12CRC^13C,-COC_2CRC^15C ,及-CvFw(其中V=1至3且W=1至(2V+1))中所择定之取代 基所取代;RC^11C为H,C1-C5-烷基或 基;RC^12C及R C^13C乃和自为H,或C1-C5-烷基;RC^14C为CFC_3C,C1 -C5-烷基,或苯基;RC^15C为H,C1-C5-烷基,或NRC ^12CRC^13C;RC^16C为H或CHC_2COC_2CCC(CHC_3C)C_3C; p为1-5;r为0-2;s及sC'C为0-5;t为0或1; 或其制药学上可接受性盐。2.如申请专利范围第1 项之化合物,其中RC^1C为RC^2C为 H;RC^5C为(a)-(CHC_2C)C_sCCH(RC^7C)(CHC_2C)C_sCC' COC_2CCRC^8C,(b)RC^6C为H;RC^7C为H;p为1;s为1 ;sC'C为0。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中RC^ 1C为RC^2C为 H;RC^5C为-(CHC_2C)C_sCCH(RC^7C)(CHC_2C)C_sCC'COC _2CCRC^8C;RC^7C为H;RC^8C为(a)C1-C5-烷氧基,(b) C1-C5-烷基,其乃任被C1-C5-烷氧基取代;p为1;s 为1;sC'C为0。4.如申请专利范围第1项之化合物,其 系为4-乙基-2 -丙基-1-[[2C'C-(四唑-5-基)联苯-4-基]甲基] 咪唑-5-羧酸三甲基乙醯氧基甲酯。5.如申请专利 范围第1项之化合物,其系为4-乙基-2 -丙基-1-[[2C'C-(四唑-5-基)联苯-4-基]甲基] 咪唑-5-羧酸甲氧羰氧基甲酯。6.如申请专利范围 第1项之化合物,其系为4-乙基-2 -丙基-1-[[2C'C-(四唑-5-基)联苯-4-基]甲基] 咪唑-5-羧酸特丁氧羧氧基甲酯。7.如申请专利范 围第1项之化合物,其系为4-乙基-2 -丙基-1-[[2C'C-(四唑-5-基)联苯-4-基]甲基] 咪唑-5-羧酸-1-(甲氧羰基)乙酯。8.一种用于抑制血 管收缩素Ⅱ之医药组合物,其含有制药 学上适用性载体及有效医疗量之如申请专利范围 第1至7
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