| 主权项 |
1.一种下列通式之顺式-2,3,3a,4,5,9b-六氢-1H -苯并[e] 衍生物式中RC^1C系于6-或9-位置存在, 且表示式-O-CO-NRC^4CRC^5C之残基,RC^2C表示CC_1- 7C烷基,CC_1-7C环烷基或由CC_1-7C环烷基,芳基,芳醯 基,芳醯氨基,氨基取代之CC_1-7C烷基或由环氨基,醯 胺或亚胺类取代之CC_1-7C烷基,RC^3C表示氢或CC_1-7C 烷基,RC^4C表示CC_1-7C烷基及RC^5C表示氢或CC_1-7C烷 基,对应之反式异构物或顺式-反式异构物混合物 及其药 物上可用之盐类。2.根据申请专利范围第1项之顺 式-2,3,3a,4,5,9b -六氢-1H-苯并[e] 衍生物,其中RC^2C表示CC_1-7 C烷基或由CC_1-7C环烷基,芳基,芳醯基,芳醯氨基,氨 基取代之CC_1-7C烷基或由环氨基,醯胺或亚胺类取 代之C C_1-7C烷基,及其药物上可用之酸加成盐类。3.根据 申请专利范围第1或2项之衍生物,其中RC^4C表 示甲基,乙基,丙基或丁基及RC^5C表示氢或RC^4C表示 甲 基及RC^5C表示乙基或RC^4C及RC^5C均表示甲基。4.根 据申请专利范围第1或2项之衍生物,其中RC^2C表 示正-丙基,3-甲基丁基,环戊基,环己基甲基,2-环 己基乙基,3-环己基丙基,4-环己基丁基,2-环戊基 乙基, 基,2-苯乙基,3-苯丙基,3-苯醯丙基,4- 苯醯丁基,3-(4-甲氧基苯醯)丙基,4-(3,4-二甲氧 基苯醯)丁基,5-(3,4-二甲氧基苯醯)戊基,3-(4- 氟苯醯)丙基,4-苯醯氨基丁基,5-苯醯氨基戊基,6- 苯醯氨基己基,4-(4-甲烷磺醯苯氨基)丁基,5-(4- 甲烷磺醯苯醯氨基)戊基,6-(4-甲烷磺醯苯醯氨基) 己 基,4-氨基丁基,5-氨基戊基,6-氨基己基,2-吗 -4-基-乙基,3-吗 -4-基丙基,2-六氢啶-1 -基乙基,3-六氢啶-1-基丙基,4-(1,3-二氧代 异 -1-基)丁基,5-(1,3-二氧代异 -1-基) 戊基,6-(1,3-二氧代异 -1-基)己基,5-(1,3 -二氧代-八氢-顺式-异 -2-基)戊基,4-(4,4 -二甲基-2,6-二氧代六氢啶-1-基)丁基,5-(4 ,4-二甲基-2,6-二氧代-六氢啶-1-基)戊基,6 -(4,4-二甲基-2,6-二氧代六氢啶-1-基)己基 ,4-(1-氧代异 -2-基)丁基,5-(1-氧代异 -2-基)戊基或6-(1-氧代异 -2-基)戊基。5.根据申请专 利范围第1或2项之衍生物,其中RC^3C表 示氢或甲基。6.根据申请专利范围第1项之衍生物, 其系为(+)-顺式 -3-(2-环己基乙基)-2,3,3a,4,5,9b-六氢-1H -苯并[e] -6-基二甲基氨基甲酸酯。7.根据申请专利 范围第1项之衍生物,其系为(-)-顺式 -3-(2-环己基乙基)-2,3,3a,4,5,9b-六氢-1H -苯并[e] -6-基二甲基氨基甲酸酯。8.根据申请专利 范围第1项之衍生物,其系为外消旋-顺 式-3-(2-环己基乙基)-2,3,3a,4,5,9b-六氢- 1H-苯并[e] -6-基二甲基氨基甲酸酯。9.根据申请专 利范围第1项之衍生物,其系为外消旋-顺 式-2,3,3a,4,5,9b-六氢-3-(4-醯亚胺基丁 基)-1H-苯并[e] -6-基二甲基氨基甲酸酯。10.根据申 请专利范围第1项之衍生物,其系为外消旋- 顺式-2,3,3a,4,5,9b-六氢-3-(6-醯亚胺基 己基)-1H-苯并[e] -6-基二甲基氨基甲酸酯。11.根据 申请专利范围第1项之衍生物,其系为外消旋- 顺式-2,3,3a,4,5,9b-六氢-3-(2-吗 代-乙 基)-1H-苯并[e] -6-基二甲基氨基甲酸酯。12.根据申 请专利范围第1项之衍生物,其系为外消旋-2 ,3,3a,4,5,9b-六氢-1-甲基-3-丙基- 1H-苯并[e] -6-基二甲基氨基甲酸酯。13.根据申请专 利范围第1项之衍生物,其系为外消旋- 顺式-2,3,3a,4,5,9b-六氢-3-丙基-1H-苯并[ e] -9-基二甲基氨基甲酸酯。(+)-3-(2-环己基 乙基)-顺式-2,3,3a,4,5,9b-六氢-1H-苯并[e] -6-基甲基氨基甲酸酯,(+)-3-(2-环己基乙基) -顺式-2,3,3a,4,5,9b-六氢-1H-苯并[e] -6-基丙基氨基甲酸酯,(+)-3-(2-环己基乙基)-顺 式-2,3,3a,4,5,9b-六氢-1H-苯并[e] -6- 基乙基甲基氨基甲酸酯,外消旋-3-环己基甲基-顺 式 -2,3,3a,4,5,9b-六氢-1H-苯并[e] -6-基 二甲基氨基甲酸酯,外消旋-3-(3-环己基甲基)-顺式 -2,3,3a,4,5,9b-六氢-1H-苯并[e] -6-基 二甲基氨基甲酸酯,外消旋-3-(4-环己基丁基)-顺式 -2,3,3a,4,5,9b-六氢-1H-苯并[e] -6-基 二甲基氨基甲酸酯,及外消旋-3-(2-环戊基乙基)-顺 式-2,3,3a,4,5,9b-六氢-1H-苯并[e] -6- 基二甲基氨基甲酸酯。14.根据申请专利范围第1或 2项之衍生物,作为治疗上 活性物质之用以供认识力障碍及老年痴呆症(尤其 为阿耳 滋海默氏病)之治疗或预防及供记忆能力之增进者 。15.一种制造根据申请专利范围第1或2项之衍生 物及其 药物上可用之酸加成盐之方法,该方法包括(a)使下 列通 式之化合物其中RC^3C具有申请专利范围第1项赋予 之意 义及RC^21C具有主要为申请专利范围第1项中赋予RC^ 2C 之意义,但不能表示由氨基取代之CC_1-7C烷基,或对 应 之反式异构物或顺式一反式异构物混合物与产生 式-CO- NRC^4CRC^5C(式中RC^4C及RC^5C具有申请专利范围第1项 所赋予之意义)残基之用剂起醯化作用,或(b)使下 列通式 之化合物式中RC^1C及RC^3C具有申请专利范围第1项 赋予 之意义及RC^6C表示由可转化为氨基之残基所取代 之CC_1- 7C烷基,或对应之反式异构物或顺式一反式异构物 混合物 转化为对应之式I化合物或对应之反式异构物或顺 式一反 式异构物混合物,其中RC^2C表示由氨基取代之CC_1-7C 烷 基;或(c)适当地醯化在式I(式中RC^2C表示由氨基取 代之 CC_1-7C烷基)化合物中或对应之反式异构物或顺式- 反式 异构物混合物中之氨基;(d)如若需要,分离出所获 得之 顺式-反式异构物混合物及/或非对映立体异构体 混合物 ;及/或(e)如若需要,溶解所获得之外消旋物;及/或( f)如若需要,将所获得之式I化合物或对应之反式异 构物 或顺式-反式异构物混合物转化成为药物上可用之 酸加成 盐。16.一种供认识力障碍及老年痴呆症(尤其为阿 耳滋海默氏 病)之治疗或预防及供记忆能力之增进之医药组合 物,包 含根据申请专利范围第1项之衍生物及一种惰性载 剂。17.根据申请专利范围第1或2项之衍生物,系由 申请专 |
