4-(芳基氨基亚甲基)-2，4-二氢-3-吡唑啉酮

摘要

本发明涉及具式I的5-吡唑啉酮衍生物及其生理学上可接受的盐类：其中式I中各基团定义详见说明书。本发明的部分内容还包括了制备这些化合物的方法，特别是它们作为cGMP-特异性磷酸二酯酰选择性抑制剂，从而成为药用活性成分的用途。

主权项

1.具下式的化合物及其盐类其中， R¹为苄基；烷基上有1～3碳原子的烷氧基苄基；苯基；被氨基，氰基，卤素，NO₂，A-CO-，羧基，AO-，氨甲酰基，N-烷基氨甲 酰基，N，N-二烷基氨甲酰基(烷基基团上有1～6碳原子)， A-O-CO-，A-O-CO-NH，A-O-CO-NA，A-CO-NH-，A-CO-NA，HSO₃^-，A-SO₂^-，SO₂NR⁴R⁵(R⁴和R⁵可以 是H或带1-6碳原子的烷基，或者NR⁴R⁵为5-或6-元环， 其任意地含有其它杂原子，如N，S，O并可被A取代)， A-CO-NH-SO₂-，A-CO-NA-SO₂-，A-SO₂-NH-， A-SO₂-NA-，(A-SO₂-)₂N-，四唑基或者二氧磷基等取代1～3 次的苯基，或者吡啶基， R²为带1～5碳原子的烷基，烷氧羰烷基，羟烷基，羟基碳烷基， R³为H，带1-5碳原子的直链或者支链烷基，带1～5碳原子的直 链或支链烷氧基，氟或氯取代的烷基，氨基烷基，氨基烷酰基， 氨磺酰基(带有SO₂NR⁴R⁵，其中R⁴和R⁵可以为H或带1～6 碳原子的烷基，或NR⁴R⁵为5-或6-元环，其可任意含有其它 杂原子，如N，S，O，并可被A取代)。 A为带1～6碳原子的直链或支链烷基，或者为带1～6碳原子的、 被氟或氯取代的直链或支链烷基。