| 主权项 |
1.一种式I之化合物其中:Q为喃基,吩基或异恶唑基, 视 情况带有或个分别选自-烷基及卤基之取代基;RC^1C 是 氢,(1-6C)烷基,或(1-4C)烷醯基;RC^2C(当不是如下 面与X一起所定义者时)是氢,(3-12C)环烷基,(3-6C) 烯基,苯基(3-6C)烯基,四氟苯基,五氟苯基,啶基 、异恶唑基、二唑基,视情况取代之(1-6C)烷基或视 情 况取代之苯基,前述视情况取代之烷基为未经取代 或被(3 -6C)环烷基,视情况取代之喃基,啶基,或吩基,视 情况取代之苯基及10C(CO)C_nCXB(CO)C_mC之基团中之一 者取代者,其中RC^10C(当不是如下文与Xb一起所定义 者 时)是(1-6C)烷基,(3-6C)环烷基,视情况取代之苯基 或视情况取代之苯基(1-4C)烷基,n+m是0或1,若m是0时 ,X及Xb被至少2个碳原子分开,Xb是氧基,硫基,亚磺醯 基,磺醯基或式-NRb-之亚胺基,其中Rb是氢,(1-6C) 烷基或与RC^10C及邻近氮原子一起形成吗福 基,硫 代码 福 基,咯啶基,N-六氢啶基或丁啶基,前述视情 况取代之喃基,啶基或吩基为未经取代或被1或2 个(1- 4C)烷基,(1-4C)烷氧基及卤基取代,且任一前述视情 况 取代之苯基为未经被取代或被(1-4C)伸烷二氧基取 代或 被1,2或3个卤基,氰基,三氟甲基,(1-4C)烷氧羰基, 羟基,(1-4C)烷醯氧基,苄氧基,卤苄氧基,硝基及(1 -4C)烷基或视情况携带式RC^11CCO基团之烷氧基所取 代 ,其中RC^11C是(1-4C)烷氧基,(3-6C)烷胺基,(3-6C )环烷胺基或[N-(1-4C)烷基][N(1-4C)二烷胺基(1-4C )烷基]胺基,及式-SOC_2C.NRC^3CRC^4C之胺磺醯基,其 中RC^3C及RC^4C分别氢或(1-4C)烷基,或RC^3C是氢且RC ^4C是[(2-5C)烷氧羰基]甲基,胺甲醯甲基或[N-(1-4C )烷胺甲醯胺]甲基;且X是氧基,硫基,亚磺醯基,磺醯 基或式-NRC_aC-之亚胺基,其中RC_aC是氢,(1-6C)烷 基或与RC_2C及邻接氮原子一起形成吗福基,硫代 码福 基,咯啶基,N-六氢啶基或丁啶基;且A是N或CT ,其中T是氢或(1-4C)烷基;或其医药上可接受之盐。2 .根据申请专利范围第1项之化合物,其中Q为喃基, 吩 基或异恶唑基,视情况带有1或2个取代基,其分别选 自(1 -4C)烷基及卤基;X是氧基,硫基或化学式-NRC_aC-之 一亚胺基,其中RC_aC是氢或(1-6C)烷基;RC^1C是氢,( 1-6C)烷基或(1-4C)烷醯基;而RC^2C是:(a)是苯基, 啶基,异唑基,二唑基,四氟苯基,五氟苯基,或苯 基 带有1,2,或3个取代基分别选自(1-4C)烷基,(1-4C) 烷氧基,卤基,氰基,三氟甲基,硝基,苄氧基,卤代苄 氧基,羟基,及化学式-SOC_2C.NRC^3CRC^4C之胺磺醯基 ,其中RC^3C及RC^4C分别为氢或(1-4C)烷基,或RC^3C是 氢且RC^4C是[(2-5C)烷氧羰基]甲基,胺甲醯甲基或[N- (1-4C)烷胺甲醯]甲基;(b)(1-6C)烷基,(3-12C)环烷 基,(3-6C)环烷基,(1-4C)烷基,喃基,吩基,苯基- 烷基,喃基-烷基,吩基-烷基,喃基,吩基或其苯基部 份本身视情况带有或个取代基分别选自-烷基,-4C) 烷 氧基及卤基;或(c)化学式RC^5C.Xa.CHC_2C.CHC_2C-之 一基,其中RC^5C是(1-6C)烷基或苯基,后者可视情况带 有1或2个取代基分别选自(1-4C)烷基,(1-4C)烷氧基及 卤基,且Xa是氧基,硫基,亚磺醯基,磺醯基,亚胺基或 N-(1-6C)烷亚胺基,或其中RC^5C.Xa-基是吗 基,硫 代吗福 基,啶基,N-六氢啶基或丁啶基;且A是N 或CT,其中T是氢或(1-4C)烷基;或医药上可接受之盐 。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中RC^2C是 环丙 基,环丁基,环戊基,环己基,正 基,烯丙基,3-苯 基-2-反式-丙烯基,四氟苯基,五氟苯基,啶基, 异唑基,二唑基,视情况取代-烷基或视情况取代苯 基, 前述视情况取代烷基为甲基,乙基,异丙基,丙基,丁 基 ,第二丁基或正戊基,未经取代或被环丙基,喃基, 啶 基,吩基,视情况取代苯基及化学式RC^10C(CO)nXb(CO)m 之一基其中一基取代者,其中RC^10C是甲基,乙基,正 丙 基,环已基,苯基或4-羟苄基,Xb是氧基,硫基,亚磺 醯基,亚胺基,甲亚胺基或,与RC^10C一起,N-六氢 啶基,且n及m如申请专利范围第1项所定义者,且任 一前 述视情况取代苯基是未被取代或被次甲二氧基取 代或被1 ,2,或3个氟基,氯基或溴基,氰基,三氟甲基,甲氧羰 基,羟基,三甲基乙醯氧基,苄氧基,4-氧苄氧基,4- 氯苄氧基,硝基,甲基,甲氧基,乙基,乙氧基,2-(第 三丁氧羰基)乙基,甲氧羰甲基,甲氧羰甲氧基,2-(甲 氧羰基)乙基,正丙胺羰甲基,正丙胺羰甲氧基,环戊 胺 羰乙基,环己胺羰甲基,[N-甲基,N,N-二甲胺乙基] 胺羰甲基[N-甲基,N,N-二甲胺乙基]-胺羰甲氧基, -SOC_2CN(CHC_3C)C_2C,或RC^2C与X一起形成吗福 基 ,硫代码福 基,咯啶基,N-六氢啶基或丁啶基。4 .根据申请专利范围第1.2或3项之化合物,其中RC_2 CX是苯氧基,乙氧基,4-氯苯氧基,苄氧基,4-苄氧苯 氧基,4-(4-氧苄氧基)苯氧基,4-羟苯氧基,4-甲氧 苯氧基,3-氟苯氧基,2-苯乙氧基,2-苯氧乙氧基,2 -甲氧乙氧基,4-氰苯氧基,丁氧基,3-甲氧苯氧基, 2-甲氧苯氧基,2-氟苯氧基,烯丙氧基,2-(苯硫基) -乙氧基,4-氟苯氧基,2-氰苯氧基,[1,2]异唑-- 基氧基,啶--基氧基,,3,5]二唑--基氧基,苯 硫氧基,环戊硫基,-喃甲基硫基,甲硫基,2-甲氧苯 硫基,苄硫基,环己胺基,丙胺基,苯胺基,烯丙胺基, 苄胺基,甲胺基,乙胺基,异丙胺基,丁胺基,(2-苯乙 基)胺基,[S]-(1-苯乙基)胺基或喀基或吗福 基。5. 根据申请专利范围第1.2或3项之化合物,其中Q是2 -喃基。6.根据申请专利范围第1.2或3项之化合物, 其中RC^1 C是氢,甲基,乙基,丙基或丁基,甲醯基,乙醯基或丙 醯基。7.根据申请专利范围第1.2或3项之化合物,其 中A是 氮或CH。8.根据申请专利范围第1.2或3项之化合物, 其中X是 氧基,硫基,亚胺基,甲硫基或,与RC^2C一起形成吗福 基,硫代吗福 基,咯啶基,N-六氰啶基或丁啶 基。9.根据申请专利范围第1之化合物,其中:Q是喃; RC^1C 是氢或乙醯基;RC^2C是环戊基,环己基,四氟苯基,五 氟苯基,啶基,二唑基,-6C)烷基,视情况取代之苯 基(1-2C)烷基,视情况取代苯基,喃甲基或啶甲基, 任一前述视情况取代苯基为未被取或被次甲二氧 基取代, 或被氟基,氯基,氰基,三氟甲基,甲氧羰基,羟基,三 甲基乙醯氧基,硝基,甲基,甲氧基,第三丁氧羰乙基 胺 磺醯基;X是氧基或亚胺基;A是N或CT,其中T是氢;或其 医药上可接受之盐。10.一种化合物,系选自7-胺基- 2-(2-喃基--苯氧 基-,,三唑骈,-,,三 ;7-胺基-2-(2-喃基- -丙胺基-,,三唑骈,-,,三 ;7-胺基-5-(3- 氟苯氧基)-2-(2-喃基-,,三唑骈,-,3,5]三 ;7-胺基-5-丁氧基-2-(2-喃基-,,三唑骈,- ,,三 ;7-胺基-2-(2-喃基---甲氧苯氧基-, ,三唑骈,-a][1,3,5]三 ;5-烯丙氧基-7-胺基 -2-(2-喃基-,,三唑骈,-,,三 ;7-胺基-5 -(2-氰苯氧基)-2-(2-喃基-,,三唑骈,-,3,5 ]三 ;7-胺基-2-(2-喃基--苯胺基-,,三唑骈 ,-,,三 ;7-胺基-5-丁胺基-2-(2-喃基-, ,三唑骈,-,,三 ;7-胺基-5-异丁胺基-2-(2 -喃基-,,三唑骈,-,,三 ;7-胺基-5-苄硫基 -2-(2-喃基-,,三唑骈,-,,三 ;7-胺基-5 -(2-氟苄基)胺基-2-(2-喃基-,,三唑骈,-,3 ,5]三 ;7-胺基-5-[2-(4-(2-第三丁氧羰乙基) 苯基]乙胺基]-2-(2-喃基-,2,4]三唑骈[1,5-a][ 1,3,5]三 ;7-胺基-2-(2-喃基----羟苯基乙 基胺基-,,三唑骈[1,5-a][1,3,5]三 ;7-胺基 -2-(2-喃基----三甲基乙醯氧苯基乙基胺基-,2 ,4]三唑骈[1,5-a][1,3,5]三 ;7-胺基-2-(2- 喃基---甲苯氧基-,,三唑骈,-,,三 ;7-胺 基-2-(2-喃基---甲丙氧基-,,三唑骈[1,5-a] [1,3,5]三 ;7-乙醯胺基-2-(2-喃基--苯氧基 -,,三唑骈,-,,5]三 ;7-胺基-5-(2-乙亚磺 醯基)乙氧基]-2-(2-喃基唑骈,-[1,3,5]三 ; 7-胺基-5-环己胺基-2-(2-喃基唑骈,-,,三 ;7-胺基-2-(2-喃基--苯硫基唑骈,-,,三 ;及其医药上可接受之盐类。11.一种制备根据申请 专利范围第1项之式I化合物或其医 药上可接受盐之方法,其特征为:(a)令式Ⅲ中Z是适 宜离 去基之化合物与式RC^2C.XH之化合物反应;或(b)就化 学 式I中X是硫基或氧基之化合物而言,则令化学式Ⅴ 之化合 物于提升温度下与化学式Ⅶ中X是硫基或氧基之化 合物反 应或(c)就化学式I中A是N之化合物而言,则令化学式 Ⅷ之 [1,2,4]三唑骈[4,3-a][1,3,5]三唑衍生物重排或( d)就化学式中RC^2C是羟苯基之化合物而言,则令化 学式I 中羟基被保护之对应衍生物去保护;或(e)就化学式 I中A 是N且RC^1C是氢或(1-6C)烷基之化合物而言,则令化学 式X中Za是适宜离去基之化合物与化学式RC^1CNHC_2C 之化 合物反应;其后,当需求医药上可接受盐时,则令化 学式 I之化合物与提供生理上可接受阴离子之适当酸或 硷反应 ,或藉任何其他习用盐形成方法制备之;当需求化 学式I 中X,Xa及Xb任一基是亚磺醯基或磺醯基之化合物时, 则 将化学式I中X,Xa或Xb分别是硫基或亚磺醯基之对应 化合 物氧化;当需求化学式I中RC^1C是(1-6C)烷基或(1-4C) 链烷醯基之化合物时,则将化学式I中RC^1C是氢之对 应化 合物烷基化或醯化;当在化学式I中RC^2C是(1-4C)链烷 醯氧苯基或(1-4C)链烷醯氧苯基(1-6C)烷基之化合物 时 ,则将化学式I中RC^2C是羟苯基或羟苯基(1-4C)烷基之 对应化合物醯化;及当需求化学式I之对掌性化合 物的光 学活性型时,则可使用适当光学活性起始物质施行 上述方 法(a)至(e)其中一种,或可将外消旋型离析;及其中A, R C^1C,RC^2C,X及Q具有在申请专利范围第1项所给之任 一 意义。12.一种做为腺嘌呤核拮抗剂之医药组合 物,其包括根 据申请专利范围第1项之式I化合物,或其医药上可 接受 盐与医药上可接受烯释剂或载剂混合或一起。13. 根据申请专利范围第12项之医药组合物,系用于治 疗 缺血性心脏病,周边血管疾病及脑部缺血。14.一种 式Ⅷ之化合物其中Q,RC^1C,RC^2C及X如申请专 利范围第11项所定义者。15.一种式X之化合物其中, Q,RC^2C,X及Za如申请专利 |
