| 主权项 |
1.一种下式所示之化合物:式中,A示C=O或SOC_2C,或A 和RC_1C与其所连接之碳原子一起形成嘧啶基或5- 啶基 ,其可经RC_5C取代,而RC_5C系为氢原子,CC_1C-CC_6C 烷基,氟基,氯基,溴基,羟基或乙氧羰基 基;RC_1 C示氢原子,CC_1C-CC_6C烷基,胺基,NH(CC_1C-CC_6C 烷基),N(CC_1C-CC_6C烷基)(CC_1C-CC_6C烷基),其中 ,所述CC_1C-CC_6C烷基可包含1-2个双键或参键且可经 1-3个以下基团取代:羟基,胺基,CC_1C-CC_3C烷氧基 ,二甲胺基,二乙胺基,甲胺基,乙胺基,NH(C=O)CHC_3 C,氟基,氯基,溴基,或CC_1C-CC_3C硫烷基;RC_2C示 氢原子,CC_1C-CC_6C烷基,O(CC_1C-CC_6C烷基),SH ,S(O)C_nC(CC_1C-CC_6C烷基)(其中,n=0,1或2);RC_ 3C示苯基或基,其中,每一个以上基团系分别经1-3 个 以下基团所取代:氟基,氯基,溴基,三氟甲基,CC_1C -CC_6C烷基,CC_1C-CC_6C烷氧基,硝基,COO(CC_1C- CC_4C烷基),SOC_2CN(CC_1C-CC_4C烷基)(CC_1C-CC_2C 烷基),SOC_2CNH,嗯基或咯基,其中,该-烷基和- 烷基可经1或2个羟基所取代;或RC_3C为CC_2CHC_5CCHC C_4CHC_9C,甲基环戊基或CC_3CHC_7CCH=CHCC_2CHC_5C; 以及RC_4C示苯基,基,或唑基,其中,每一个以上 基团可分别经1-3个以下基团所取代:氟基,氯基,溴 基 ,三氟甲基,CC_1C-CC_6C烷基,硝基,或SOC_2CNHC_2C ;唯其先决条件为RC_4C不为未经取代苯基,且唯若当 RC_ 1C示胺基,RC_2C示甲硫基,RC_4C示2,4,6-三氯基苯 基,而A示C=O时,则RC_3C不为2-氯基苯基。2.如申请专 利范围第1项之化合物,式中,RC_3C示苯基 ,其各经1或2个以下基团所取代:氟基,氯基,溴基, 甲基,三氟甲基,硝基,CC_1C-CC_6C烷基,CC_1C-CC_ 6C烷氧基或SOC_2CNHC_2C3.如申请专利范围第1项之化 合物,式中,RC_4C示2,4 ,6-三氯基苯基,2,4,6-三甲基苯基,2,6-二氯基 -4-三氟甲基苯基或4-溴基-2,6-二甲基苯基。4.如申 请专利范围第1项之化合物,式中,RC_1C示胺基 ,甲胺基或二甲胺基。5.如申请专利范围第1项之化 合物,式中,RC_2C示甲硫 基或乙基。6.如申请专利范围第1-5项中任一项之 化合物,式中,A 示C=O。7.如申请专利范围第1,2,3或5项中任一项之 化合物, 式中,A和RC_1C一起形成嘧啶环,因此所形戊之二环 结构 是为唑并[3,4-d]嘧啶,而RC_5C系在6位置上经取代 。8.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自:[5- 胺基 -1-(2,6-二氯基-4-三氟甲基苯基)-3-甲基氨磺 醯-1H-唑-4-基]-(2,5-二甲基苯基)甲酮,[5- 胺基-1-(2,6-二氯基-4-三氟甲基苯基)-3-甲基 氨磺醯-1H-唑-4-基]-(2,5-双-三氟甲基苯基) 甲酮,[5-胺基-1-(2,6-二氯基-4-三氟甲基苯基) -3-甲基氨磺醯-1H-唑-4-基]-(5-异丙基-2- 甲基苯基)甲酮[5-胺基-3-甲基氨磺醯-1-(2,4,6 -三氯基苯基)-1H-唑-4-基]-(5-异丙基-2-甲 基苯基)甲酮,或[5-胺基-1-(4-溴基-2,6-二甲基 苯基)-3-甲基氨磺醯-1H-唑-4-基]-(2,5-二 溴基苯基)甲酮。9.一种用以治疗以下疾病之组成 物:(a)由促肾上腺皮质 激素释放因子所引起或促进之疾病或者(b)因压力 所引起 之疾病,其包括由压力引起之抑郁和头痛,腹部肠 症候群 ,发炎性疾病,免疫抑制,HIV感染,阿兹海默氏疾病, 胃肠疾病,神经性厌食症,出血性压力,药物及酒精 戒除 症,药物成瘾,以及生育力问题,尤其是抑郁,其包含 下 式化合物:式中,A示C=O或SOC_2C,或A和RC_1C与其所连 接之碳原子一起形成嘧啶基或5-啶基,其可经RC_5 C取 代,而RC_5C系为氢原子,CC_1C-CC_6C烷基,氟基,氯 基,溴基,羟基,或乙氧羰基 基;RC_1C示氢原子,C C_1C-CC_6C烷基,胺基,NH(CC_1C-CC_6C烷基),N(CC_ 1C-CC_6C烷基)(CC_1C-CC_6C烷基),其中,所述CC_1C -CC_6C烷基可包含1-2个双键或参键且可经1-3个以下 基团所取代:羟基,胺基,CC_1C-CC_3C烷氧基,二甲胺 基,二乙胺基,甲胺基,乙胺基,NH(C=O)CHC_3C,氟基 ,氯基,溴基,或CC_1C-CC_3C烷硫基;RC_2C示氢原子 ,CC_1C-CC_6C烷基,O(CC_1C-CC_6C烷基),SH,S(O)C _nC(CC_1C-CC_6C烷基)(其中,n=0,1或2);RC_3C示苯 基或 基,其中,每一个以上基团系分别经1-3个以下 基 团所取代:氟基,氯基,溴基,三氟甲基,CC_1C-CC_6C 烷基,CC_1C-CC_6C烷氧基,硝基,COO(CC_1C-CC_4C烷 基),SOC_2CN(CC_1C-CC_4C烷基)(CC_1C-CC_2C烷基), SOC_2CNH,其中,所述CC_1C-CC_4C烷基和CC_1C-CC_6C 烷基可经1或2个羟基所取代;或RC_3C为CC_2CHC_5CCHC C_4CHC_9C,甲基环戊基或CC_3CHC_7CCH=CHCC_2CHC_5C; 以及RC_4C示苯基,基或唑基,其中,每一以上基 团 可分别经1-3个以下基团所取代:氟基,氯基,溴基,三 氟甲基,CC_1C-CC_6C烷基,硝基,或SOC_2CNHC_2C;唯 |
