| 主权项 |
1.一种如下结构式之化合物或其医药用盐类,其中R 表示 CHC_3C;n表示0或1;RC_1C和RC_2C可以是相同或不相 同,分别表示H、OH、CHC_3C或苯基,但附带的是RC_1C和 RC_2C不可同时为OH,再附带的是n是0时,RC_1C是CHC_3 C,RC_2C是CHC_3C且RC_4C是H;RC_3C或RC_4C可以是相同 或不相同,分别表示H或CHC_3C;G表示H、(CHC_3C)C_2C NCO,4-异-PrPhNHCO或3,5(CHC_3CO)C_2CPhNHCO;Y和 Z可以是相同或不相同,分别表示H、Cl、CHC_3C或CHC_2 C OH;附带的是:A. RC_1C、RC_2C、RC_3C和RC_4C至少有 一个不是氢;及/或B. G必须是4-异-PrPhNHCO或3,5( CHC_3CO)C_2CPhNHCO。2.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中n是1,R是CH C_3C,Y和Z分别是H或Cl,及G是H,4-异-PrPhNHCO或3 ,5(CHC_3CO)C_2CPhNHCO。3.根据申请专利范围第1项之化 合物,选自下列各物或一 种如上化合物之医药用盐类。4.一种具有如下结 构式之化合物或其医药用盐类。5.一种用于抗精 神病之医药组合物,其包含如申请专利范 围第1项之式I或第4项之式II化合物为其活性成份, 以 及一种适合之医药用载体。6.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系用于制造供治 疗精神病之药物。7.一种制备根据申请专利范围 第1项所述式I化合物的方 法,该方法包括一种选自下列i,ii,iii,iv,v的方法 :i)环化下式之化合物其中Y、Z、RC_3C和RC_4C是根据 申 请专利范围第1项之定义,及烷基是一种直链或有 支链, 具有从1个至8个碳,较佳的是从1个至6个,饱和碳氢 化合物;在一种多磷酸之环化剂存在下,温度高至 反应混 合物回流温度下进行,及还原下式之化合物在有一 种还原 剂和一种醚,二乙二醇二甲醚或四氢喃之溶剂存在 下进行 ,温度高至反应混合物回流温度,及ii)环化下式之 化合 物其中RC_1C、RC_3C、RC_4C、Y、Z是根据申请专利范 围 第1项之定义,及RC_1CC'C和RC_2CC'C是与RC_1C和RC_2C 相同定义,但附带的是RC_1CC'C和RC_2CC'C不可同时是 氢 在有一种环化剂存在下进行,及iii)环化下式之化 合物其 中R、Y和Z是根据申请专利范围第1项之定义,及RC_1C " 是CC_1C-CC_4C烷基或Ar。在有一种环化剂存在下进行 , 及iv)氢化下式之化合物在一种氢化反应剂和一种 溶剂冰 醋酸,于盐酸,硫酸或对甲苯磺酸单水合物存在下 进行, 得到下式之化合物,及v)氯化下式之化合物在有一 种氯化 剂和一种氯仿或二氯甲烷溶剂存在下进行,得到下 式之化 合物。8.一种制备根据申请专利范围第4项所述式 II化合物的方 法,藉由还原下式之化合物在一种还原剂和一种四 氢喃溶 |
