发明名称 4,13–二氧杂双环[8.2.1]十三烯酮衍生物,制备此等之过程与中间产物,及含此等化合物之药物
摘要 此项专利乃为带有对胃肠道有效,撷颃运动朊作用特性之环窄化N-去甲基-N-异丙基-红霉素A衍生物,其制法之描述。
申请公布号 TW238308 申请公布日期 1995.01.11
申请号 TW082102267 申请日期 1993.03.25
申请人 卡里化学药品有限公司 发明人 皮诺伊修夫.渥夫;亚克厚特.克里斯提安;黑特耶.达格曼
分类号 A61K31/70;C07D493/08;C07H19/01 主分类号 A61K31/70
代理机构 代理人 江安国 台北巿复兴北路二八八号八楼之一
主权项 1.一种如式I之化合物[2R,3R(2RC'C,3RC'C),6R,7S, 8S,9R,10R]-3-(2C'C,3C'C-二羟戊-2C'C-基)-2 ,6,8,10,12-五甲基-4,13-二氧杂双环[821] 十三-12-烯-5-酮-衍生物,其中RC^1C为甲基或氢者 ,与其稳定及生理上可被接受之酸附加盐类。2.根 据申请专利范围第1项所述之化合物,其中RC^1C为 甲基。3.一种用于在胃肠道运动故障之医药组合 物,其系包含如 申请专利范围第1项之化合物及载剂。4.一种制备 式I化合物之方法,2R,3R(2RC'C,3RC'C), 6R,7S,8S,9R,10R]-3-(2C'C,3C'C-二羟戊-2C'C -基)-2,6,8,10,12-五甲基-4,13-二氧杂双环[ 821]十三-12-烯-5-酮-衍生物,其中RC^1C为甲 基或氢者,及其稳定及生理上可被接受酸附加盐类 ,其特 征为,式II[2R,3R(2RC'C,3RC'C),6R,7S,8S,9R, 10R]-3-(2C'C,3C'C-二羟戊-2C'C-基)-2,6,8, 10,12-五甲基-4,13-二氧杂双环[821]十三-12 -烯-5-酮-衍生物上,其中RC^1C如上述所定义者,加 入一异丙基组,并在有需要时,在式I化合物上,其中 RC^ 1C为氢者,加添一甲基组RC^1C,或在式I化合物上,其 中 RC^1C为甲基者,将此甲基组RC^1C分离,及在有需要时, 将式I之游离化合物,转变为其酸附加盐,或将此等 酸附 加盐,转变为式I之游离化合物。5.一种如式II之化 合物[2R,3R(2RC'C,3RC'C),6R,7S ,8S,9R,10R]-3-(2C'C,3C'C-二羟戊-2C'C-基) -2,6,8,10,12-五甲基-4,13-二氧杂双环[82 1]十三-12-烯-5-酮之衍生物,其中RC^1C为甲基或
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