发明名称 新型取代的喹啉衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及式(I)化合物及其制备方法、中间体、含式(I)化合物的药物复合物以及作为胃酸分泌抑制剂的应用。式(I)的R1、R2、R3、R4、m和p的含义见说明书所述。
申请公布号 CN1027368C 申请公布日期 1995.01.11
申请号 CN89100929.9 申请日期 1989.02.24
申请人 史密丝克莱恩贝克曼国际信用公司 发明人 罗伯特·约翰·艾菲;托马斯·亨利·布朗;科林·安德鲁·利奇
分类号 C07D215/42;A61K31/47 主分类号 C07D215/42
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 卢新华
主权项 1、制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法,<img file="891009299_IMG1.GIF" wi="543" he="217" />式中R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、卤素、氰基、羟基、氨基甲酰基、羰基、C<sub>1-6</sub>烷酰基或三氟甲基;m为1、2或3;p为0;R为羟基C<sub>1-6</sub>烷基、多羟基C<sub>1-6</sub>、烷基C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷基、羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基、多羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷氧基或羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>4</sup>为氢、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基,该方法包括(a)式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物的反应;<img file="891009299_IMG2.GIF" wi="687" he="140" />式中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>、m和p如式(Ⅰ)中所定义,R<sup>3′</sup>为任意保护的R<sup>3</sup>基团,X为可被胺置换的基团;(b)式(Ⅶ)化合物的烷基化<img file="891009299_IMG3.GIF" wi="687" he="273" />式中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、m、p和R<sup>4</sup>如式(Ⅰ)所定义,R<sup>5</sup>为氢或氮保护基;需要时,进行以下步骤:·除去所有保护基团;·将R<sup>1</sup>转变成另一R<sup>1</sup>;·将R<sup>3</sup>转变成另一R<sup>3</sup>;·形成盐。
地址 荷兰鹿特丹