| 摘要 |
本发明提供一种微脂粒组成物，含有活性成份(-)-N-α-二甲基-N-(2-丙炔基苯乙胺)(塞勒基灵)和/或其盐。此组成物含0.1-40%重量塞勒基灵和/或其盐,2-40%重量脂质,以磷脂质为佳,O-10%重量胆固醇,0-20%重量醇,0-25%重量二醇,0-3%重量抗氧化剂,0-3%重量保鲜剂,0-2%重量粘度影响剂,0-50%重量环糊精或环糊精衍生物，以及30-90%重量水。本发明系关于制药组成物,含上述微脂粒组成物，可视需要含常用充填和稀释剂及其他辅剂，以口服、肠外或经皮的剂型为佳。本发明提供含塞勒基灵和/或其盐之微脂粒组成物的制法。本发明微脂粒组成物可服用治疗阿滋海默症、帕金森症、抑郁症、猝发症、运动伤害或骨髓炎。 |
| 主权项 |
1.一种含塞勒基灵为活性成份之微脂粒组成物,其 特征为,含活性成份(-)-N--二甲基 -N-(2-丙炔基苯乙胺) (Selegilin,以下中译塞勒基灵) 和/或其盐者。2.一种含塞勒基灵为活性成份之微 脂粒组成物,其特征为含0.1至40%重量塞勒基灵(-)-N- -二甲基-N-(2-丙炔基苯乙胺)和/或其盐, 2至40%重量脂质,以磷脂质为佳, 0至10%重量胆固醇, 0至20%重量醇, 0至25%重量二醇, 0至3%重量抗氧化剂, 0至3%重量保鲜剂, 0至2%重量粘度影响剂, 0至50%重量环糊精或环糊精衍生物,以及 30至90%重量水者。3.如申请专利范围第1或2项之细 微脂粒组成物,其中含0.1至20%重量塞勒基灵和/或 其盐, 以0.1至10%重量为佳者。4.如申请专利范围第1或2项 之细微脂粒组成物,其中含至少10%重量塞勒基灵和 /或其盐, 呈单层或多层胞,以及呈溶液和固体型必须达100% 重量之其他塞勒基灵量者。5.如申请专利范围第2 项之细微脂粒组成物,其中所含脂质为磷脂质,以 磷脂醯胆硷和/或 液固磷脂醯胆硷,和/或磷脂醯丝氨酸,和/或磷脂醯 乙醇胺,和/或磷脂醯环己六醇为佳 者。6.如申请专利范围第2项之微脂粒组成物,其中 所含醇,以乙醇或异丙醇为佳;所含二醇, 以丙二醇或聚乙二醇为佳;所含抗氧化剂,以生育 酚或丁羟基苯甲醚为佳,所含保鲜剂,以 杀菌便(germaben)为佳;而所含粘度影响剂,以碳波( carbapol)为佳者。7.如申请专利范围第2项之微脂粒 组成物,其中所含环糊精和/或环糊精衍生物,以, 或-环糊精,水溶性环糊精聚含物,甲基化、羟丙 基化或丁二醯甲基化环糊精衍生物,或 其任意混合物为佳者。8.一种含申请专利范围第1 或2项之微脂粒组成物之药学组成物,含有需要时 之常用充填剂和 稀释剂,及其他辅助剂,以口服、肠外或经皮剂型 为佳者。9.如申请专利范围第1或2项之微脂粒组成 物,使用于处理阿滋海默症、帕金森症、抑郁症、 狭发症、运动伤害或骨髓炎者。图式简单说明: 第一图:猪经口和皮以(-)Deprenyl微脂粒(CHL-10)处理 后之平均甲基安非他命血浆含 量(SD,n=3) 第二图:猪经皮以含(-)Deprenyl的微脂粒组成物处理 后之平均甲基安非他命血浆含量( SC,n=3) 第三图:猪经皮投服微脂粗组成物(CHL-10)和口服传 统锭片后血小板之MAO-B抑制 第四图:猪经皮投服多层微脂粒组成物后血小板之 MAO-B抑制 第五图:经皮投服CHL-2微脂粒组成物后168小时,在脑 、肝和小肠内之MAO-A和B抑制 第六图:经皮投服微脂粒组成物后168小时,在脑和 肝中之MAO抑制 第七图:经皮投服不同剂量的组成物CHL-2后,由放射 性(不变的物质和代谢物)计算之 血清浓度 第八图:经皮投服组成物CHL-2后168小时,放射性物质 (塞勒基灵+代射物)之浓度 第九图:天竺鼠经皮投服组成物CHL-2后168小时,不同 器官及实施处(皮肤)之放射性。 |
