发明名称 溶剂化及非溶剂化晶形之6–羟基–2–(4–羟苯基)–3–[4–(2–六氢啶乙氧基)醯基]苯并﹝b﹞吩盐酸盐
摘要 本发明系关于新颖非溶剂化之结晶形式之6-羟基-2-(4-羟苯基)-3-[4-(2-六氢啶基乙氧基)醯基]苯并[b]吩盐酸盐。
申请公布号 TW412534 申请公布日期 2000.11.21
申请号 TW084105613 申请日期 1995.06.05
申请人 礼来大药厂 发明人 伊莉莎白.史密斯.拉贝儿;卫纳.道格拉斯.路克;约翰.麦奈尔.麦基尔三世;蓝道.史考特.米勒
分类号 A61K31/445;C07D409/12 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种非溶剂化结晶6-羟基-2-(4-羟苯基)-3-[4-(2-六 氢啶基乙氧基)醯基]苯并 [b]rjtg吩盐酸盐,实质上具有下列以铜辐射所获得 之X光绕射图: d-线间隔 I/Io (埃) (x100) 13.3864~~~~~~71.31 ~9.3598~~~~~~33.16 ~8.4625~~~~~~~2.08 ~7.3888~~~~~~~7.57 ~6.9907~~~~~~~5.80 ~6.6346~~~~~~51.04 ~6.1717~~~~~~29.57 ~5.9975~~~~~~~5.67 ~5.9135~~~~~~~9.87 ~5.6467~~~~~~38.47 ~5.4773~~~~~~10.54 ~5.2994~~~~~~~4.74 ~4.8680~~~~~~~4.03 ~4.7910~~~~~~~5.98 ~4.6614~~~~~~57.50 ~4.5052~~~~~~~5.75 ~4.3701~~~~~~~9.03 ~4.2516~~~~~~69.99 ~4.2059~~~~~~57.64 ~4.1740~~~~~~65.07 ~4.0819~~~~~~12.44 ~3.9673~~~~~~22.53 ~3.9318~~~~~100.00 ~3.8775~~~~~~~9.07 ~3.7096~~~~~~33.38 ~3.6561~~~~~~21.65 ~3.5576~~~~~~~3.36 ~3.5037~~~~~~~7.97 ~3.4522~~~~~~18.02 ~3.4138~~~~~~~4.65 d-线间隔~~~~~I/Io (埃) (x100) ~3.2738~~~~~~10.23 ~3.1857~~~~~~~8.90 ~3.1333~~~~~~~6.24 ~3.0831~~~~~~~9.43 ~3.0025~~~~~~12.13 ~2.9437~~~~~~~4.96 ~2.8642~~~~~~~7.70 ~2.7904~~~~~~11.95 ~2.7246~~~~~~~3.05 ~2.6652~~~~~~~3.32 ~2.5882~~~~~~~7.302.根据申请专利范围第1项之结晶6- 羟基-2-(4-羟苯基)-3-[4-(2-六氢啶基乙氧基)醯 基 ]苯并[b]rjtg吩盐酸盐,其中6-羟基-2-(4-羟苯基)-3-[4-( 2-六氢啶基乙氧基)醯基]苯 并[b]rjtg吩盐酸盐之量为至少95重量%。3.根据申请 专利范围第2项之结晶6-羟基-2-(4-羟苯基)-3-[4-(2-六 氢啶基乙氧基)醯基 ]苯并[b]rjtg吩盐酸盐,实质上不含氯苯。4.根据申 请专利范围第2项之结晶6-羟基-2-(4-羟苯基)-3-[4-(2- 六氢啶基乙氧基)醯基 ]苯并[b]rjtg吩盐酸盐,实质上不含铝盐或有机铝杂 质。5.根据申请专利范围第2项之结晶6-羟基-2-(4- 羟苯基)-3-[4-(2-六氢啶基乙氧基)醯基 ]苯并[b]rjtg吩盐酸盐,实质上无气味。6.一种用以 抑制骨质流失、心血管疾病及与雌性激素相关之 癌症之医药组合物,其包含根据 申请专利范围第1至5项中任一项之结晶化合物及 一或多种医药上可接受之载剂、稀释剂或赋 形剂。7.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其 系用以抑制骨质疏松、高脂血症、乳癌及子宫 癌。
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