| 发明名称 | 新颖苯并吡喃酮-β-D-硫代木糖苷的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备具式(I)的苯并吡喃酮-β-D-硫代木糖苷化合物的方法，该方法具体描述及式中各基团定义详见说明书。这些化合物在医疗上，特别是作为抗静脉血栓形成剂是有用的。 | ||
| 申请公布号 | CN1027268C | 申请公布日期 | 1995.01.04 |
| 申请号 | CN90107856.5 | 申请日期 | 1990.09.21 |
| 申请人 | 富民埃卫生工业公司 | 发明人 | 索丝·沙墨里思;维罗尼可·巴比落丝;帕特莱丝·里纳特;富兰考斯·比拉米;简·密里特 |
| 分类号 | C07H17/075;A61K31/70 | 主分类号 | C07H17/075 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1、制备选自具有式(Ⅰ)的苯并吡喃酮-β-D-硫代木糖苷化合物组的苷化合物的方法，<img file="901078565_IMG2.GIF" wi="707" he="277" />其中：-取代基R或R′之一为与相应环碳原子以双键相连的氧原子，另一个为基团R<sub>1</sub>，-符号……表示与由R或R′取代基中的一个所提供的CO基团相共轭的双键，-X为硫原子或氧原子，-R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可相同或不同，各自分别为氢原子，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，卤原子，三氟甲基或苯基，也可能是R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>同它们所结合的苯并吡喃酮基一起形成7，8，9，10-四氢二苯并[b，d]吡喃-6-酮基，以及-Y为氢原子或C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>脂肪酰基，其包括：(i)使具通式(Ⅱ)的化合物<img file="901078565_IMG3.GIF" wi="693" he="250" />(其中X，R，R′，和R<sup>2</sup>的定义同上)与选自下列化合物的硫代木糖衍生物进行反应：(1)具有式(Ⅲ)的卤化酰基硫代木糖，<img file="901078565_IMG4.GIF" wi="683" he="193" />(2)具有式(Ⅳ)的过酰化硫代木糖；以及<img file="901078565_IMG5.GIF" wi="630" he="193" />(3)具有式(Ⅴ)的酰化硫代木糖的三氯乙酰亚氨酯<img file="901078565_IMG6.GIF" wi="670" he="220" />其中Hal为Cl或Br，且Y为C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>脂肪酰基，该反应在惰性溶剂中进行，比例为1mol的式Ⅱ化合物比约0.6-1.2mol的式Ⅲ，Ⅳ或Ⅴ化合物，且有酸受体和/或Lewis酸存在，且(ii)如果需要的话，将所得的式(Ⅰ)化合物(其中Y为C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>脂肪酰基)进行去酰化反应，反应在0℃至反应溶剂的回流温度间进行，反应溶剂为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>低级醇，并有金属醇化物存在，给出Y为H的式Ⅰ化合物。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||