苯并硫氮杂衍生物的制备方法

摘要

提供了式(VI)所示顺式-5-(氨基烷基氨基)-1，5-苯并硫氮杂衍生物的立体选择性的制备方法，它包括在高温、非极性溶剂中且在二价或三价铁离子存在下进行邻-(氨基烷基氨基)苯硫基衍生物与反式-取代的缩水甘油酸酯的立体选择性的加成反应而制成苏式中间体，水解该中间体的酯基团，乙酰化所述水解的化合物的羟基基团，然后对该乙酰化的化合物进行闭环反应从而获得该目标化合物(VI)。

主权项

1、立体有择地制备式(Ⅲ)所示的苏式化合物的方法，所述式(Ⅲ)化合物的结构如下：式中Y代表氢、卤素、烷基、烷氧基、芳基、芳基烷基、芳基烷氧基或芳氧基，n是一个1至6的整数，R¹代表式-NR^1aR^1b所代表的氨基基团，其中R^1a和R^1b各自代表氢、直链的或支链的C₁-C₆烷基或可被取代的芳基，或者R^1a和R^1b可和与之相连的氮一起形成一个可被取代的环状氨基基团或形成一个可被取代的芳杂环基团，但条件是：所述的环状氨基基团或所述的芳杂环基团的环骨架中还可以再含有一个或一个以上选自氮、氧和硫的杂原子，以及R²代表低级烷基；所述的方法包括：使式(Ⅰ)邻-(氨基烷基氨基)苯硫酚化合物与式(Ⅱ)反-3-(4-甲氧苯基)缩水甘油酸酯在高温、非极性溶剂中且在二价或三价铁离子存在下反应；所述式(Ⅰ)和式(Ⅱ)化合物的结构如下：式中Y、n、R¹及R²的定义同上。