发明名称 | 杂环双膦酸衍生物的制备方法 | ||
摘要 | 制备通式(I)所示新的杂环双膦酸衍生物或其药用盐的方法。式中各符号的含义见说明书。式(I)化合物具有骨吸收抑制作用。 | ||
申请公布号 | CN1027167C | 申请公布日期 | 1994.12.28 |
申请号 | CN89106373.0 | 申请日期 | 1989.08.12 |
申请人 | 山之内制药株式会社 | 发明人 | 矶村八州男;竹内诚;阿部哲士 |
分类号 | C07F9/6561;A61K31/675 | 主分类号 | C07F9/6561 |
代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐跃 |
主权项 | 1、制备通式(Ⅰb)的杂环双膦酸或其药用盐的方法<img file="891063730_IMG2.GIF" wi="800" he="231" />其中R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>可相同或不同,分别代表氢原子低级烷基,和R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>可相同或不同,分别代表氢原子,低级烷基,n为0或1,该方法包括:将通式(Ⅳ)羧酸衍生物<img file="891063730_IMG3.GIF" wi="800" he="170" />与通式(Ⅴ)三卤化膦,其中X为卤原子<chemistry num="001"><chem file="89106373_cml001.xml" /></chemistry>和通式(Ⅵ)亚磷酸或其低级烷基酯进行反应,<img file="891063730_IMG4.GIF" wi="800" he="196" />其中R<sup>8</sup>为氢原子或低级烷基,然后任意地将该化合物水解。 | ||
地址 | 日本东京都 |