| 摘要 |
POSTUPAK ZA DOBIJANJE DERIVATA TIAZOLIDIN-2,4-DIONA, formule: u kojoj isprekidana linija predstavlja vezu ili nije veza; V je -CH=CH-, -N=CH-, -CH=N- ili S; W je CH2, CHOH, CO, C=NOR ili CH=CH; X je S, O, NR1, -CH=N- ili -N=CH-; Y je CH ili N, Z je vodonik, (C1-C7)alkil, (C3-C7) cikloalkil, fenil, naftil, piridil, furil, tienil ili fenil mono- ili dis-upstituisan sa istim ili razlicitim grupama koje su (C1-C3) alkil, trifluorometil, (C1-C3)alkoksi, fluoro, hloro ili bromo; Z1 je vodonik ili (C1-C3)alkil; R i R1 su svaki nezavisno vodonik ili metil; i n je 1, 2 ili 3; njegove farmaceutski prihvatljive katjonske soli; ili njegove farmaceutski prihvatljive adicione soli sa kiselinom kada jedinjenje sadrzi bazni azot, naznacen time, sto obuhvata: (a) kada isprekidana linija predstavlja vezu, kondenzaciju tiazolidin-2,4-diona sa aldehidom formule u kojoj V, N, X, Y, Z, Z1, i n imaju napred navedena znacenja, opciono u zasticenom obliku silil etra kada W je CHOH, u prisustvu kataliticke kolicine sekundarnog amina u reakciono inertnom rastvaracu, kao sto je nizi alkohol, na sobnoj temperaturi do temperature refluksa rastvaraca. (b) Kada isprekidana linija nije veza, redukciju jedinjenja formule (I) u kome isprekidana linija predstavlja vezu, reakcijom sa vodonikom na pritisku od 2 do 5 bara u reakciono inertnom rastvaracu kao sto je tetrahidrofuran i u prisustvu katalizatora plemenitog metala. (c) Kada isprekidana linija ne predstavlja vezu, reakciju tiazolidin-2,4-diona sa jedinjenjem formule u kojoj V, N, Y, Z, Z1 i n imaju napred navedena znacenja, a X1 je nukleofilna lako odlazeca grupa kao sto je hlorid, bromid, jodid ili mezilat, pomenuti tiazolidin-2,4-dion je u 10-25% molarnom visku i prethodno je reagovao sa 2 molarna ekvivalenta jake baze, kao sto je butillitijum radi obrazovanja dianjona, reakcija se izvodi na povisenoj temperaturi, kao sto je refluksna temperatura rastvaraca, i u inertnom rastvaracu kao sto je tetrahidrofuran i, ako se zeli; (d) Pretvaranje jedinjenja formule (I) u farmaceutski prihvatljivu katjonsku so reagovanjem pomenutog jedinjenja sa bazom u korastvaracu; (e) Pretvaranje jedinjenja formule (I) koje sadrzi bazni azot u farmaceutski prihvatljivu adicionu so sa kiselinom, spajanjem slobodne baze i kiseline u korastvaracu i izolovanjem soli talozenjem ili koncentrisanjem pomenutog rastvaraca; (f) Redukciju jedinjenja formule (I) u kojoj W je CHOH ili CO reakcijom sa vodonikom pri pritisku od oko 5 bara u prisustvu katalizatora plemenitog metala i na temperaturi od oko 60°C; (g) Oksidaciju jedinjenja formule (I) u kojoj W je CHOH radi obrazovanja jedinjenja formule (I) u kojoj W je CO2 oksidacionim sredstvima, kao sto je Cr2O3; (h) Dehidrataciju jedinjenja formule (I) u kojoj W je CHOH i n je 2 ili 3 radi obrazovanja jedinjenja formule (I) u kojoj W je CH=CH i n je 1 ili 2; ili (i) Reakciju predhodnog jedinjenja formule (I) u kojoj W je CO sa H2NOR radi obrazovanja jedinjenja formule (I) u kojoj W je C=NOR, u reakciono inert
|
