| 摘要 |
Postupak za dobijanje hinulkidin derivata formule: ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, u kojoj Ar je tienil, fenil, fluorofenil, hlorofenil ili bromofenil; R' je cikloalkil koji ima od pet do sedam ugljenikovih atoma, norbornil, 2,3-dihidrobenzofuranil, tienil, alkoksitienil sa jedan do tri ugljenikova atoma u alkoksi ostatku, piridil, hidroksipiridil, hinolinil, indolil, naftil, alkoksinaftil sa jedan do tri ugljenikova atoma u alkoksi ostatku, bifenil, 2,3-metilendioksifenil ili fenil opciono supstituisan sa jedan ili dva supstituenta odabranih od nitro, amino, N-monoalkilamino sa jedan do tri ugljenikova atoma u alkil ostatku, fluor, hlor, brom, tri-fluorometil, alkil sa jedan do tri ugljenikova atoma, benzil, alkoksi sa jedan do tri ugljenikova atoma, aliloksi, hidroksi, hidroksimetil, karboksi, hidroksietoksi, alkoksikarbonil i alkoksikarbonilmetoksi svaki sa jedan do tri ugljenika u alkoksi ostatku, karboksimetoksi, i R" je alkil račvastog niza sa tri do četiri ugljenikova atoma, alkenil račvastog niza alkenil sa pet do šest ugljenikovih atoma, cikloalkil sa pet do sedam ugljenikovih atoma, furil, tienil, piridil, bifenil, ili fenil opciono supstituisan sa do dva supstituenta odabranih izmedju fluora, hlora, broma, trifluorometil, alkila sa do tri ugljenikova atoma, benzil, alkoksi sa jedan do tri ugljenikova atoma, ili karboksi, pod uslovom što je pomenuti R" uvek različit od nesupstituisanog fenil grupe, fluorofenil, hlorofenil, bromofenil ili alkilfenila kada je R' nesupstituisani fenil, ili tienil a Ar je različiti od tienil grupe, i pod daljim uslovom da je najmanje jedan od Ar, R' i R". uvek različit od nesupstituisanog fenila, naznačen time, što obuhvata: (a) kondenzaciju odgovarajućeg 2-/(alfa-supstituisanog)aril-metil/hinuklidin-3-on jedinjenja formule IV: u kojoj Ar, R i R" su svaki definisan kao gore, sa (cikličnim) metilaminom formule R'CH2, NH2, gde R' je takodje kao što je gore definisano, radi obrazovanja -eljenog iminskog finalnog proizvoda strukturne formule II; (b) kondenzaciju odgovarajućeg 3-amino-2-/(alfa-supstituisanog)fenilmetil/hinuklidin jedinjenja formule V: u kojoj Ar, R i R" su svaki kao što je gore definisano, sa odgovarajućim cikličnim aldehidnim jedinjenjem formule R'CHO, pri čemu R' je takodje kao što je definisano gore, radi obrazovanja željenog metilenaminskog finalnog proizvoda strukturne formule III; ili (c) kondenzaciju 3-aminohinuklidin jedinjenja formule V sa aktiviranim derivatom karboksilne kiseline formule R'COOH radi obrazovanja odgovarajućeg 3-/(ciklično)karbonilamino(2-2/(alfa-supstituisanog)arilmetil/hinuklidin jedinjenje formule VI u kojoj R, R' i R" svi imaju isto značenje kao gore; i d) Posle toga izlaganja jedinjenja formule II, III ili VI selektivnom redukcionom dejstvu pogodnog metalo redukcionog sredstva radi obrazovanja 3 |
