发明名称 SUPSTITUISANI PIROLI I POSTUPAK ZA NJIHOVU PROIZVODNJU
摘要 SUPSTITUISANI PIROLI I POSTUPAK ZA NJIHOVU PROIZVODNJU, piroli opste formule u kojoj R1 oznacava vodonik, alkil, aril, aralkil, alkoksialkil, hidroksialkil, haloalkil, aminoalkil, monoalkilaminoalkil, aminoalkilaminoalkil, azidoalkil, acilaminoalkil, aciltioalkil, alkilsulfonilaminoalkil, aril-sulfonilaminoalkil, merkaptoalkil, alkiltioalkil, alkilsulfinialkil, alkilsulfonialkil, alkilkarboniloksialkil, cijanoalkil, amidiooalkil, isotiocijanatoalkil, glukopiranozil, karboksialkil, alkoksikar-bonilalkil, aminokarbonilalkil, hidroksialkiltioalkil, merkaptoalkil-tioalkil, ariltioalkil, ili karboksialkiltioalkil ili grupa formule U kojoj Het oznacava heterociklicnu grupu, W oznacava NH, S ili bezu, T oznacava NH ili S, V oznacava O,S,NH,NNO2 NCN ili CHNO2, Z oznacava alkiltio, amino, monoalkilamino, ili dialkilamino, Im oznacava 1-imidazolil, Ar oznacava aril i n stoji umesto 2-6; R2 oznacava vodonik, alkil, aralkil, alkoksialkil, hidroksialkil, haloalkil, aminoalkil, monoalkilaminoalkil, dialkilaminoalkil, acilaminoalkil, alkilsulfonilaminoalkil, arilsulfonilaminoalkil, merkaptoalkil, alkiltioalkil, karboksialkil, alkoksikarbonilalkil, aminokarbonilalkil, alkiltio ili alkilsulfinil grupu; R3 oznacava karbociklicnu i heterociklicnu aromaticnu grupu; R4, R5, R6 i R7 svaki nezavisno oznacava vodonik, halogen, alkil, hidroksi, alkoksi, ariloksi, haloalkil, nitro, amino, acilamino, monoalkilamino, dialkilamino, alkiltio, alkilsulfinil ili alkilsulfonil grupu, i 1 od X i Y oznacava O a drugi oznacava O, S, (H,OH) ili (H,H) pod pretpostavkom da R1 ima znacenje razlicito od vodonika kada R2 oznacava vodonik, R3 oznacava 3-indolil ili 6-hidroksi-3-indolil, R4, R5 i R7 svaki oznacava vodonik, R6 oznacava vodonik ili hidroksi grupu, a X i Y oba oznacavaju O i kada R2 oznacava vodonik, R3 oznacava 3-indolil, R4, R5, R6 i R7 svaki oznacava vodonik, X oznacava (H,H), a Y oznacava O; kao i farmaceutski prihvatljive soli kiselih jedinjenja formule I sa bazama i baznih jedinjenja formule 1 sa kiselinama. 11. Proces za proizvodnju pirola prema bilo kome od patentnih zahteva 1-10, naznacen time, sto obuhvata: a) za proizvodnju jedinjenja formule 1 u kojoj X i Y oba oznacavaju O, i reaguje jdinjenje opste formule u kojoj R1, R2, R3, R4, R5, R6 i R7 imaju znacenje dato u patentnom zahtevu 1, sa amonijakom pod pritiskom ili sa heksametildisilazanom i metanolom ili b) za proizvodnju jedinjenja formule 1 u kojoj R1 oznacava vodonik, a X i Y oba oznacavaju O, reaguje jedinjenje opste formule: u kojoj R2, R4, R5, R6 i R7 imaju znacenje dato u patentnom zahtevu 1, a Hal oznacava halogen. Sa jedinjenjem opste formule: u kojoj R8 ima isto znacenje kao R3 u patentnom zahtevu 1 ili prestavlja brom, ili c) za proizvodnju jedinjenja formule 1 u kojoj R3 oznacava 1-benzimidazolil, a X i Y oba oznacavaju O, reaguje jedinjenje opste formule: u kojoj R1, R2, R4, R5, R6 i R7 imaju znacenje dato u patentnom zahtevu 1, sa alkalometalnim derivatom benzimidazola ili d) za proizvodnju jedinj
申请公布号 YU47101(B) 申请公布日期 1994.12.28
申请号 YU19890000284 申请日期 1989.02.08
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG. 发明人 DAVIS, P.D.;HILL, CH.H.;LAWTON, G.
分类号 A61K;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/41;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/4427;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/70;A61K31/7042;A61K31/7052;A61K31/7056;A61P9/00;A61P11/08;A61P29/00;A61P31/12;A61P37/00;A61P37/04;C07D;C07D207/08;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07H19/044 主分类号 A61K
代理机构 代理人
主权项
地址