发明名称 两性型三环系化合物
摘要 本发明有下式表示的两性型三环系化合物□(式中,R1为氢原子或卤素原子,X为-0-,-CH2-或-OCH2-基,Y为可以低级烷基取代的C2~C5伸烷基);及其药理学上容许的类、其制造方法及其用途。此等化合物具有优越的抗组织胺作用及抗过敏作用,对当作过敏性疾病或支气管气喘等之治疗剂系有用的。
申请公布号 TW236618 申请公布日期 1994.12.21
申请号 TW081109595 申请日期 1992.12.01
申请人 北陆制药股份有限公司 发明人 加户典幸;加藤日出男;伊藤安夫;安田信吾;竹下真;西野博幸;岩崎信彦
分类号 A61K31/435;C07D491/44 主分类号 A61K31/435
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种如下式所示之化合物:(式中,RC^1C为氢原子或 卤 素原子,X为-O-,-CHC_2CO-或-OCHC_2C-基,Y为 可以低级烷基取代的CC_2C-CC_5C伸烷基);及其药理学 上容许的盐类。2.如申请专利范围第1项之化合物, 系3-[4-(8-氟-5 ,11-二氢苯骈[b]氧杂七环[4,3-b]啶-11-叉基] 丙酸及其药理学上容许的盐类。3.如申请专利范 围第1项之化合物,系3-[4-(8-氯-5 ,11-二氢苯骈[b]氧杂七环[4,3-b]啶-11-叉基] 丙酸及其药理学上容许的盐类。4.一种制备如下 式所示之化合物之方法:(式中,RC^1C为 氢原子或卤素原子,X为-O-,-CHC_2CO-或-OCHC_2C -基,Y为亦可以低级烷基取代的CC_2C-CC_5C伸烷基); 及其药理学上容许的盐类,该方法包括下列步骤: 令下式 所示的化合物(式中,RC^1C为氢原子或卤素原子,X为- O -,-CHC_2CO-或-OCHC_2C-基)与下式所示之化合物 反应:Z-Y-COC_2CRC^2C或CHC_2C=C(RC^3C)COC_2CRC^2 C(式中,RC^2C表示低级烷基,RC^3C为氢原子或低级烷 基 ,Y为可以抵级烷基取代的CC_2C-CC_5C之伸烷基,Z表示 卤原子),接着使所得的生成物加水分解。5.一种作 为抗组织胺剂,抗过敏剂及治疗支气管气喘用之 医药组成物,系含有下式表示之化合物:(式中,RC^1C 为 氢原子或卤素原子,X表示-O-,-CHC_2CO-,或-OCH C_2C-基,Y为亦可以低级烷基取代的CC_2C-CC_5C伸烷
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