| 主权项 |
1.一种制造碳配念系抗菌剂(4)或其盐之方法,其系 使 式 [式中,R1为C1~C3烷基]所示之化合物(1)或其盐、 式 [式中,R2及R3各自独立为氢原子或有机残基,或R2及R 3与其键结之氮原子共同形成为环]所示之化合物(2 )或其盐、及 式 [式中,L为脱离基,羟基及羧基可各自被保护]所示 之化合物(3)或其盐反应,制造 式 [式中,R1、R2及R3同前定义,羟基及羧基可各自被保 护]所示之碳配念系抗菌剂(4)或其盐之方法。 2.如申请专利范围第1项之制造碳配念系抗菌剂(4) 或其盐之方法,其特征为化合物(1)或其盐在惰性溶 剂中、硷存在下,于同一容器中与化合物(2)或其盐 及化合物(3)或其盐作用。 3.如申请专利范围第1项之制造碳配念系抗菌剂(4) 或其盐之方法,其特征为依序使化合物(2)或其盐及 化合物(3)或其盐作用。 4.如申请专利范围第1项之制造碳配念系抗菌剂(4) 或其盐之方法,其中R1为甲基。 5.如申请专利范围第1至4项任一项之制造碳配念系 抗菌剂(4)或其盐之方法,其中R2及R3与其键结之氮 原子共同形成环。 6.如申请专利范围第1至4项任一项之制造碳配念系 抗菌剂(4)或其盐之方法,其中R2及R3与其键结之氮 原子共同形成式 [式中,n为0、1或2, p为0、1或2, Ra为氢或C1~C4烷基, B为伸苯基、伸苯烷基(该烷基部分为C1~C3烷基)、 环伸己基、环伸己基烷基(该烷基部分为C1~C3烷基) 或可具有1至3个取代基之C1~C5伸烷基{该取代基为 氨基、羟基、环己基烷基(该烷基部分为C1~C3烷基) 、C1~C4烷基、苯基或基}, Rb为氢或C1~C4烷基, Rc为式-C(=NH)Rd所示之基{式中,Rd为氢、C1~C4烷基或 式-NReRf所示之基(Re及Rf为互相独立之氢或C1~C4烷基 )}所示之环。 7.如申请专利范围第6项之制造碳配念系抗菌剂(4) 或其盐之方法,其中R2及R3中, n为0或1, p为0或1, Ra为氢、甲基或乙基, B为1,4-伸苯基、1,4-环伸己基甲基、亚甲基、甲基 亚甲基(-CH(CH3)-)、伸乙基、三亚甲基或2-羟基伸丙 基, Rb为氢、甲基或乙基, Rc为甲醯亚胺基、乙醯亚胺基或基。 8.如申请专利范围第6项之制造碳配念系抗菌剂(4) 或其盐之方法,其中R2及R3中, n为0或1, p为0, Ra为氢、甲基, B为亚甲基、甲基亚甲基(-CH(CH3)-)、伸乙基、三亚 甲基或2-羟基伸丙基, Rb为氢或甲基, Rc为基。 9.如申请专利范围第6项之制造碳配念系抗菌剂(4) 或其盐之方法a,其中R2及R3中, n为0或1, p为0, Ra为氢, B为亚甲基、甲基亚甲基(-CH(CH3)-)或伸乙基, Rb为氢, Rc为基。 10.如申请专利范围第1至4项任一项之制造碳配念 系抗菌剂(4)或其盐之方法,其中L为二芳基磷醯氧 基。 11.如申请专利范围第1至4项任一项之制造碳配念 系抗菌剂(4)或其盐之方法,其中L为二苯基磷醯氧 基。 12.如申请专利范围第1至4项任一项之制造碳配念 系抗菌剂(4)或其盐之方法,其中化合物(1)为(2S, 4S) 排列。 13.一种如下所示之化合物(1)或其盐,式 [式中,R1为C1~C3烷基]。 14.如申请专利范围第13项之化合物(1)或其盐,其中R 1为甲基。 15.如申请专利范围第13或14项之化合物(1)或其盐, 其中化合物(1)为(2S, 4S)排列。 16.一种制造化合物(1)或其盐之方法,其系使 式 [式中,R1为C1~C3烷基]所示之化合物(5)或其盐与酸酐 反应,制造 式 [式中,R1同前定义]所示之化合物(1)或其盐之方法 。 17.如申请专利范围第16项之制造化合物(1)或其盐 之方法,其中R1为甲基。 18.如申请专利范围第16或17项之制造化合物(1)或其 盐之方法,其中化合物(5)为(2S, 4S)排列或(2R, 4R)排 列。 19.如申请专利范围第16或17项之制造化合物(1)或其 盐之方法,其中化合物(5)为(2S, 4S)排列。 |
