吲哚衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及吲哚衍生物及其一系列的制备方法，以及用含这些新化合物作为有效成分的降低类脂剂。所述吲哚衍生物对于高血脂症和动脉硬化症有治疗和预防作用，对于类脂物代谢异常有很强的改善作用，安全性高，其通式为式中R、R1-R7以及A的含意见说明书。

主权项

1、一种通式[Ⅱ]表示的吲哚衍生物，这些衍生物的医药上所允许的盐及其水合物的制备方法，式中，R表示氢原子，碳原子数1～6个的低级烷基，羧甲基或可用甲基或用卤原子取代的苯基-C_1-6-烷基、R¹、R²、R³和R⁴相同或者不同，表示氢原子、卤原子、碳原子数1～6的低级烷基、碳原子数1～6的低级烷氧基、羟基、C_1-4-烷酰氧基、可用甲基或卤原子取代的苯基-C_1-4-烷氧基；或者可用R²和R³一起表示的亚甲二氧基，R⁵表示氢原子、碳原子数1～6的低级烷基或可用1-2个甲基或甲氧基取代的苯基-C_1-4-烷基；R⁶及R⁷相同或不同，表示氢原子、碳原子数1～6的低级烷基、或用甲基取代了的苯基或3-吡啶基、R⁸表示氢原子，碳原子数1～6的低级烷基，苯基-C_1-6-烷基，所述方法的特征在于，在制备上述通式[Ⅱ]表示的吲哚衍生物、该衍生物的医药上所允许的盐及其水合物时，将通式[Ⅲ]表示的化合物式中，R，R¹，R²，R³，R⁴和R⁵含义同上，与通式[Ⅳ]表示的化合物式中，R⁶和R⁷含义同前，X表示卤原子，R¹⁰表示碳原子数1～6的低级烷基、苯基-C_1-6-烷基，在碱存在的条件下进行反应，然后，如果需要，对羧酸酯进行加水分解，制得R⁸代表氢的式[Ⅱ]化合物，并可按常规方法将通式[Ⅱ]的化合物转化为药学上可接受的盐。