新颖氨基酸衍生物的制备方法

摘要

制备下式化合物和其盐的方法。式中R¹是任意由选自酰基，羟基，低级烷氧基，芳基，低级烷硫基和式(其中R⁵是氢或酰基和R⁶是氢或低级烷基)取代的低级烷基，芳基或任意由低级烷基和酰基取代的氨基，R²是氢或低级烷基，或R¹和R²与相连接的氮原子一起组成一个任意由低级烷基，羟(低级)烷基，低级烷氧基(低级)烷基，酰基(低级)烷基，氧和酰基取代的杂环基，R³是氢或低级烷基，R⁴是低级烷基。

主权项

1、制备下式化合物或其盐的方法式中R¹是由选自羟基，低级烷氧基，苯基，低级烷硫基和下式基团的取代基任意取代的低级烷基，[式中，R⁹和R¹⁰各自分别为氢、苯基、低级环烷基、噻唑基、吡啶基、吗啉代、或由选自低级烷氧羰基、低级烷氧基、苯基、吡啶基和吗啉代组成的一组的取代基任意取代的低级烷基，或R⁹和R¹⁰各自分别为氢、苯基、低级环烷基、噻唑基、吡啶基、吗啉代、或由选自低级烷氧羰基、低级烷氧基、苯基、吡啶基和吗啉代组成的一组的取代基任意取代的低级烷基，或R⁹和R¹⁰及与其相连的氮原子一起形成吗啉代、硫代吗啉代、吡咯烷-1-基、吡唑烷-1-基、哌嗪-1-基、1，2，3，6-四氢吡啶-1-基、每个取代基都可以用低级烷基取代，和R¹¹为苯基、低级环烷基、用选自低级烷氧基和单或双低级烷基氨基的取代基任意取代的低级烷基，或用选自低级链烷酰基和苯基的取代基任意取代的低级烷氧基]和一种下式基团[式中R⁵为氢或下式基团(其中R⁹、R¹⁰和R¹¹各自如上所定义)，R⁶为氢或低级烷基]；苯基；或用选自低级烷基和下式基团的取代基任意取代的氨基，[式中R⁹、R¹⁰和R¹¹各自如上所限定]；和R²为氢或低级烷基；或R¹和R²及与其相连的氮原子一起形成吗啉代、硫代吗啉代、其1-氧代物或1，1-二氧化物，吡咯烷-1-基、吡唑烷-1-基、哌啶子基、哌嗪-1-基、噻唑烷-3-基、其1-氧化物或1，1-二氧化物，噁唑烷-3-基、全氢哒嗪-1-基、1，2，3，6-四氢吡啶-1-基、六亚甲基亚氨基或1，4-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-4-基，每个取代基都可以用低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、吗啉代羰基低级烷基、氧代基、氨基被保护的或未被保护的氨基酸残基和下式基团的取代基任意取代，[式中R⁹、R¹⁰和R¹¹各自如上所限定]；R³为氢或低级烷基；和R⁴为低级烷基；该方法包括a)使下式化合物或其氨基端反应衍生物或其盐(式中R⁸为氢或N-保护基团，R³和R⁴各自如上所限定)与下式化合物或基羧基端反应衍生物反应，[式中，R¹和R²各自如上所限定]，如果需要，消除N-保护基团，得到一种下式的化合物或其盐，[式中，R¹、R²、R³和R⁴各如上所限定]，或b)使下式化合物或其盐[式中R⁷为一种N-保护基团，A为低级亚烷基，R²、R³、R⁴和R⁶各自如上所限定义]消除N-保护基团，得到一种下式的化合物或其盐：[式中R²、R³、R⁴、R⁶和A各自如上所定义]。