PYRROLOIMIDAZOLYL AND IMIDAZOPYRIDINYL SUBSTITUTED 1H-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS AROMATASE INHIBITORS.

摘要

L'invention concerne des dérivés de 1H-benzimidazole à substitutions pyrroloimidazolyle et imidazopyridinyle de la formule (I), dans laquelle n représente 0 ou 1; R1 représente hydrogène, nitro, amino, mono- ou di(alkyleC1-6)amino, halo, alkyleC1-6, hydroxy ou alkyloxyC1-6; R2 représente hydrogène; alkyleC1-10; alcényleC3-6; alkynyleC3-6; cycloalkyleC3-7; phényle; phényle substitué; alkyleC1-4 à substitution phényle, phényle substitué, naphtalènyle, thiényle, furanyle, alkylfuranyleC1-4, cycloalkyleC3-7; et R3 représente hydrogène; alkyleC1-8; cycloalkyleC3-7; hydroxy; amino; alkyloxyC1-6; alkyloxycarbonylaminoC1-6; phényle; alkyleC1-4 à substitution phényle, pipérazinyle, 4-(alkyleC1-4)pipérazinyle ou morpholinyle; chaque phényle substitué représente indépendamment phényle substitué par un substituant choisi indépendamment parmi halo, hydroxy, hydroxyméthyle, trifluorométhyle, alkyleC1-6, alkyloxyC1-6, alkyloxycarbonyleC1-6, carboxyle, formyle, (hydroxyimino)méthyle, cyano, amino, mono- et di(alkyleC1-6)amino et nitro présentant des propriétés d'inhibition de la synthèse d'hormones sexuels. L'invention concerne également des compositions contenant lesdits composés de la formule (I), des préparations desdits composés ainsi que des compositions, et leur emploi dans le traitement de mammifères souffrant de dysfonctionnements d'hormones sexuelles.