制备和/或纯化棒酸或其药用盐或其酯的新方法

摘要

一种制备棒酸或其药用盐和酯的方法，其中式(II)的胺用作中间体以形成棒酸盐，R¹，R²和R³选自各种取代基原子和基团。

主权项

1、棒酸与式(Ⅱ)胺形成的盐在制备棒酸或其药用盐和酯的方法中作为中间体的用途，其中R¹，R²和R³按照以下方案选择：(1)R¹是任意取代的以下通式的环基：其中m是零或整数1-5，R是任意取代的含3-8个环碳原子的脂族烃环系，R⁴是氢或烷基、被氨基或羟基取代的烷基或被取代的氨基取代的烷基，或与通式即以上R¹相同的基团；R²和R³可选自R¹选择过的同样基团，或选自氢、烷基、链烯基、被氨基或羟基取代的烷基或链烯基，或被取代的氨基取代的烷基或链烯基；但不能是环己胺；或(2)R¹、R²和R³每一个可相同或不同且分别选择自氢、烷基、链烯基、被氨基或羟基或烷氧基取代的烷基或链烯基，或被取代的氨基取代的烷基或链烯基，但不能是叔丁胺、仲丁胺、N，N-二甲基乙胺、1，2-二甲基丙胺、新戊胺和2-氨基-3，3-二甲基丁烷；条件是如果胺(Ⅱ)是三甲胺或三乙胺，则棒酸与胺(Ⅱ)的盐的形成方法是使棒酸或其不稳定衍生物在一有机溶剂的溶液中与胺(Ⅱ)或其不稳定衍生物反应，然后将该盐作为单独相或在单独相中从有机溶剂中分离出；或者(3)R¹是以下通式的任意取代的芳基：其中R⁴是氢或一个或多个取代基，m是零或整数1-5，且R²和R³分别选自氢、烷基、氨基或羟基取代的烷基或被取代的氨基取代的烷基或与R¹相同的通式的基团，条件是如果R⁴是氢且m是零，则R²和R3不能同时是甲基，但不能是苄基叔丁胺；或(4)R¹和R²以及任意选择的R³与所示氮原子一起为包括氮原子作为环原子且任意选择地包括一个或多个另外的环杂原子的任意取代的杂环系的残基，且如果R³不为环系的一部分，则它分别选自氢、烷基、被氨基或羟基取代的烷基或被取代的氨基取代的烷基；但不能是哌啶；或(5)R¹是以下通式的基团：其中R⁴和R⁵分别是氢、烷基、被氨基取代的烷基或被取代的氨基取代的烷基，且R²和R³分别选自氢、烷基、被氨基或羟基取代的烷基或被取代的氨基取代的烷基，且m是零或整数1-5；或(6)R¹和R²中的一个或两个为氢且R³代表氨基酸残基，其中氨基酸的羧基可以被酯化或呈酰胺形式。