| 主权项 |
1.一种如下式(Ia),(Ib)或(Ic)之化合物或其制药容许 盐 或其酯:其中X为氢原子或卤原子;Y为氢原子,CC_1CC_- 4C烷基,胺基或卤原子;Z为羧基或5-四唑基;Q为氮原 子或下式(d):其中RC^2C为氢原子,卤原子,CC_1CC_-5C 烷氧基,被一个以上卤原子取代之CC_1CC_-5C烷氧基, CC _1CC_-5C烷基,被一个以上卤原子取代之CC_1CC_-5C烷基 ;W为硫原子;T为CC_1CC_-4C伸烷基;RC^1C为:氢原子 ;可任意被一个以上卤原子取代之CC_1CC_-5C烯基;CC_2 CC_-5C炔基;可任意被一个以上CC_1CC_-5C烷基取代之 胺 基;可任意被至少一个卤原子取代之CC_3CC_-6C环烷 基; CC_1CC_-5C烷氧基;可任意被至少一个下述取代基RC^ oaC 取代之CC_6-CC_10C芳基;具有一或二个杂原子选自N,O 和S和5-或6-员芳香杂单环基,该环任意被至少一个 下述取代基RC^oaC取代;由苯环与上述5-或6-员芳香 杂单环基稠合组成之稠合芳香基,该稠合基任意被 至少一 个下述取代基RC^oaC取代;CC_1CC_-5C烷基;或CC_1CC_- 5C烷基任意被取代以至少一个取代基选自卤原子, 羟基, 羧基,CC_1CC_-5C烷醯氧基,CC_3CC_-6C环烷基,可任意 被至少一个下述取代基RC^oaC取代之CC_6-CC_10C芳基, 具有一或二个杂原子选自N,O和S之5-或6-员芳香杂 单环基,该环任意被至少一个下述取代基RC^oaC取代 ,上 述之稠合芳香基,该稠合基任意被至少一个下述取 代基RC ^oaC取代,或下式(e)之胺基;其中RC^9C和RC^10C各为氢 原子或CC_1CC_-5C烷基,或RC^9C和RC^10C与邻近之氮原 子共同形成一个包括至少再一个选自N,O和S杂原子 之3 -至7-员饱和单环基,或当Q为式(d)时,则RC^1C和RC^ 2C可共同代表为式(f):其中A为氢原子,或可任意被 卤原 子取代之CC_1CC_-4C烷基;G为氮原子或式(g):GC^1C为 伸甲基,氧原子或硫原子;取代基RC^oaC为卤原子;R为 式(h)或(i):其中RC^3C和RC^6C各为可任意被至少一个 下 述取代基RC^obC取代之苯基;具有一或二个杂原子选 自N ,O和S之5-或6-员芳香杂单环基,该环可任意被至少 一个下述取代基RC^obC取代;由苯环与上述5-或6-员 芳香杂单环基稠合组成之稠合芳香基,该稠合基任 意被至 少一个下述取代基RC^obC取代;RC^4C,RC^5C和RC^7C可 相同或相异各为氢原子或CC_1CC_-5C烷基;RC^8C为氢原 子,CC_1CC_-5C烷基,羟基或CC_1CC_-5C烷氧基;n=1或 2,m=0或1;nC'C=1或2;和n"=1,2,3或4;而取代 基RC^obC为选自卤原子,硝基,可任意被卤原子取代 之CC _1CC_-5C烷基,CC_1CC_-5C烷氧基或可任意被CC_1CC_-5C 烷基取代之胺基。2.如申请专利范围第1项之化合 物,其中该Q为式(d),而 RC^2C为任意被至少一个卤原子取代之CC_1CC_-5C烷氧 基 。3.如申请专利范围第2项之化合物,其中RC^2C为任 意被 至少一个氟原子取代之甲氧基。4.如申请专利范 围第3项之化合物,其中RC^2C为二氟甲 氧基。5.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化 合物为如下 式:其中X,Y,Z,Q,R和RC^1C如申请专利范围第1项所 定义。6.如申请专利范围第5项之化合物,其中该Q 为式(d),而 RC^2C为任意被至少一个卤原子取代之CC_1CC_-5C烷氧 基 。7.如申请专利范围第6项之化合物,其中RC^2C为任 意被 至少一个氟原子取代之甲氧基。8.如申请专利范 围第7项之化合物,其中RC^2C为二氟甲 氧基。9.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化 合物为式( Ia)而Q为式(d),其中RC^2C为氢原子,卤原子或任意被 至 少一个卤原子取代之CC_1CC_-5C烷基。10.如申请专利 范围第1项之化合物,其中化合物为式(Ia ),Q为式(d),其中RC^1C和RC^2C共同代表为式-O-CHC_ 2C-CH(AC'C)-,其中AC'C为氢原子或任意被至少一个卤 原子取代之CC_1CC_-5C烷基。11.如申请专利范围第10 项之化合物,其中AC'C为单氟甲 基。12.如申请专利范围第1项之化合物,其中Q为氮 原子。13.如申请专利范围第1项之化合物,其中该R 为式(h)而R C^3C为内含一或二个氮原子任意被RC^obC取代之5-或6 -员芳香杂单环基,或由该5-或6-员芳香杂单环基与 苯环稠合任意被RC^obC取代所组成之稠合基。14.如 申请专利范围第1项之化合物,其中该R为式(h)而R C^3C为任意被RC^obC取代之芳香杂单环基。15.如申请 专利范围第1项之化合物,其中该R为式(i)而R C^6C为内含一或二个氮原子任意被RC^obC取代之5-或6 -员芳香杂单环基,或由该5-或6-员芳香杂单环基与 苯环稠合任意被RC^obC取代所组成之稠合基。16.如 申请专利范围第5项之化合物,其中该R为式(h)。17. 如申请专利范围第5项之化合物,其中该R为式(h)而R C^3C为具有一或二个杂原子选自N,O和S之5-或6-员 芳香杂单环基,或芳香杂环稠合基,其中该稠合基 系由该 5-或6-员芳香杂单环基与苯环稠合所组成。18.如申 请专利范围第5项之化合物,其中该R为式(h)而R C^3C为具有一或二个杂原子选自N,O和S之5-或6-员 芳香杂单环基。19.如申请专利范围第5项之化合物 ,其中该R为式(h)而R C^3C为具有一或二个氮原子之5-或6-员芳香杂单环 基 。20.如申请专利范围第14项之化合物,其中RC^3C为 啶基 , 基或嘧啶基,且为任意被至少一个取代基RC^obC 所 取代。21.如申请专利范围第20项之化合物,其中该R 为4-(2- 嘧啶基)-六氢 -1-基。22.如申请专利范围第1项之 化合物,其中R为式(h)而RC^ 3C为任意被至少一个取代基RC^obC取代之苯基。23. 如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物为 式( Ia)或(Ib)而RC^1C为氢原子;胺基;被一或二个CC_1CC_- 5C烷基取代之胺基;环丙基;CC_1CC_-5C烷基;或CC_1CC _-5C烷基具有取代基选自卤原子,羟基,CC_1CC_-5C烷酸 氧基,被单或二CC_1CC_-5C烷基取代之胺基,啶基和 吗 福 基。24.如申请专利范围第1项之化合物,其中X为 氟原子且Y 为氢原子。25.如申请专利范围第1项之化合物,其 中Z为羧基。26.如申请专利范围第1项之化合物,其 中该化合物为选 自:1-环丙基-6-氟-8-二氟甲氧基-7-[4-(2-甲 氧苯基)六氢 -1-基]-1,4-二氢-4-氧 -3 -羧酸,1-环丙基-6-氟-8-二氟甲氧基-7-(4-苯 基六氢 -1-基)-1,4-二氢-4-氧 -3-羧酸 ,1-环丙基-6-氟-8-二氟甲氧基-7- [4-(4-甲 氧苯基)六氢 -1-基]-1,4-二氢-4-氧 -3 -羧酸,1-环丙基-6-氟-8-二氟甲氧基-7-[4-(2 -嘧啶基)六氢 -1-基]-1,4-二氢-4-氧 - 3-羧酸,6-氟-8-二氟甲氧基-1-甲基-7-[4-(2 -甲氧苯基)六氢 -1-基]-1,4-二氢-4-氧 -3-羧酸,6-氟-8-二氟甲氧基-1-甲基-7-[4-( 2-嘧啶基)六氢 -1-基]-1,4-二氢-4-氧 -3-羧酸,1-(2-乙醯氧乙基)-6-氟-8-二氟甲氧 基-7-[4-(2-甲氧苯基(六氢 -1-基]-1,4-二 氢-4-氧 -3-羧酸,1-乙基-6-氟-8-二氟甲 氧基-7-[4-(2-甲氧苯基)六氢 -1-基]-1,4- 二氢-4-氧 -3-羧酸,1-乙基-6-氟-8-二氟 甲氧基-7-[4-(2-嘧啶基)六氢 -1-基]-1,4- 二氢-4-氧 -3-羧酸,9-氟-3-氟甲基-10-[4 -(2-嘧啶基)六氢 -1-基]-2,3-二氢-7-氧- 7H-啶并[1,2,3-去][1,4]苯并 -6-羧酸,1 -乙基-6-氟-8-二氟甲氧基-7-[4-(2-嘧啶基)六 氢 -1-基]-1,4-二氢-4-氧 -3-羧酸2- 吗福 乙酯,1-乙基-6-氟-8-二氟甲氧基-7-[4- (2-嘧啶基)六氢 -1-基]-1,4-二氢-4-氧 -3-羧酸乙酯,1-乙基-6-氟-8-二氟甲氧基-7-[ 4-(2-嘧啶基)六氢 -1-基]-1,4-二氢-4-氧 -3-羧酸2-六氢啶乙酯,1-乙基-6-氟-8- 二氟甲氧基-7-[4-(2-嘧啶基)六氢 -1-基]-1 ,4-二氢-4-氧 -3-羧酸2-(4-甲基六氢啶) 乙酯和6-氟-8-二氟甲氧基-1-甲基-7-[4-(2-甲 氧苯基)六氢 -1-基]-1,4-二氢-4-氧 -3 -羧酸2-吗福 乙酯。27.如申请专利范围第1项之化 合物,系用于AIDS之治疗 或防止症状产生。28.如申请专利范围第1项之化合 物,系用于制造治疗或 防止AIDS症状产生之医药。29.一种抗-HIV之医药组 成物,系包含以如申请专利范围 |
